Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Фирмагон

Медицинский эксперт статьи

Интернист, пульмонолог
, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.05.2021

Фирмагон является веществом из категории гормональных антагонистов и медикаментом, который используется в онкологии.

При использовании лекарства с соблюдением всех инструкций происходит быстрое понижение показателей лютеотропина и фоллитропина, что в результате снижает и уровень тестостерона. Внутриплазменные значения дигидротестостерона тоже уменьшаются. [1]

Этот медикамент демонстрирует эффективность при подавлении выделения тестостерона ниже показателей медицинской кастрации (0,5 мг/мл), а также поддержании этих значений. Стандартная ежемесячная порция (вводится 1-кратно) вызывает устойчивое подавление тестостероновой секреции минимум в период 12-ти месяцев у 97% лечащихся мужчин. [2]

Код по АТХ

L02B Антагонисты гормонов и их аналоги

Действующие вещества

Дегареликс

Показания к применению Фирмагон

Применяется у мужчин в случае гормонозависимой карциномы простаты, имеющей распространённый характер.

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в виде лиофилизата для проведения инъекций, внутри флакончиков ёмкостью 0,08 либо 0,12 г. Помимо этого внутри коробки содержится заполненный растворителем шприц (инъекционная жидкость), имеющие объём 3 либо 4,2 мл, иглы, адаптеры для флакончиков и поршневые стержни.

Фармакодинамика

Карцинома, поражающая простату, обладает чувствительностью в отношении андрогенов, поэтому отзывчива к терапии, устраняющей источник этих гормонов.

Медикамент выступает избирательным антагонистом гонадорелина. Он обратимо и конкурентно синтезируется с окончаниями гипофизарного гонадорелина, быстро снижая объёмы высвобождаемых лютеотропинов, гонадропинов и фоллитропинов, что индуцирует выделение тестостерона тестикулами.

Блокаторы гонадорелина отличаются от его антагонистов тем, что не приводят к развитию выброса лютеотропина с последующим выбросом гормона тестостерона и стимуляцией увеличения новообразования. Это всё потенциально может вызывать обострение признаков болезни после начала лечебного курса.

Фармакокинетика

Всасывание.

При п/к инъекции 0,24 г дегареликса с показателями 40 мг/мл у лиц с карциномой простаты, уровень AUC 0-28-го дней равен 635-ти (в диапазоне 602-668-ми) нг/мл; значения Cmax равняются 66-ти (в диапазоне 61-71-го) нг/мл и регистрируются по истечении 40-ка (в пределах 37-42-х) часов. Средние показатели составляют 11-12 нг/мл при введении 1-ой порции, а также 11-16 нг/мл при использовании поддерживающих дозировок (80 мг) при значениях 20 мг/мл.

Плазменный уровень Сmax дегареликса уменьшается в 2 этапа со средним термином полураспада, равным приблизительно 29-ти дням у поддерживающей порции. Продолжительный термин полураспада при п/к инъекции связан с крайне низкой скоростью высвобождения дегареликса из депо, которые образуются в областях уколов.

Фармакокинетика медикамента определяется его концентрацией внутри инъекционной жидкости. Поскольку значения биодоступности и Сmax понижаются с увеличением концентрации, запрещено использовать какие-либо иные, не назначенные концентрации ЛС.

Процессы распределения.

Уровень распределительного объёма у пожилых добровольцев был равен примерно 1-ому л/кг. Внутриплазменный белковый синтез равняется приблизительно 90%.

Обменные процессы.

Дегареликс – это субъект стандартной пептидной деградации в процессе его прохождения сквозь гепатобилиарную систему; основная часть вещества секретируется вместе с фекалиями в форме пептидных фрагментов.

При п/к инъекции обладающие лекарственной активностью метаболические элементы внутри кровяной плазмы не отмечаются. Тестирования in vitro выявили, что дегареликс не выступает у человека субстратом для структуры гемопротеина CYP450.

Экскреция.

У мужчин, не имеющих проблем с работой почек, через эту систему экскретируется около 20-30% дегареликса (1-ой в/в инъекции). Предполагается, что оставшиеся 70-80% экскретируются при помощи гепатобилиарной системы.

Уровень клиренса ЛС после применения 1-разовой порции (0,864-49,4 мкг/кг) раствора у пожилых пациентов равен 35-50-ти мл/час/кг.

Использование Фирмагон во время беременности

Фирмагон не предназначен для терапии у женщин.

Противопоказания

Противопоказано назначать лицам с сильной непереносимостью по отношению к составным элементам медикаментозного средства.

Осторожность требуется при терапии у людей с тяжёлой почечной дисфункцией.

Побочные действия Фирмагон

Основные побочные симптомы терапевтического средства:

  • фебрильная нейтропения либо анемия;
  • признаки аллергии и непереносимость в виде анафилаксии;
  • гипергликемия, уменьшение либо повышение веса, увеличение показателей холестерина, ослабление аппетита, сахарный диабет и изменение кровяных значений Ca;
  • головные боли, ослабление либидо, инсомния, головокружение и депрессия;
  • диспноэ;
  • ухудшение зрительной остроты;
  • тахикардия или аритмия;
  • увеличение значений АД и приливы;
  • диарея, ксеростомия, рвота, обстипация и тошнота;
  • увеличение значений внутрипеченочных трансаминаз;
  • крапивница, гипергидроз, алопеция, потливость по ночам, эритема и зуд;
  • миалгия, отёки или дискомфорт, поражающие суставы;
  • никтурия, полакиурия, недержание мочеиспускания либо позывы к нему, а также недостаточность почечной деятельности;
  • атрофия тестикул, импотенция и гинекомастия;
  • проявления в зоне проведения укола, сильная утомляемость, гриппоподобное состояние, горячка или озноб.

При развитии нехарактерных побочных признаков при использовании медикамента, необходимо проконсультироваться с лечащим доктором касательно возможного изменения лечебной схемы.

Способ применения и дозы

Медикамент начинают применять, вводя пациенту начальную дозировку. Далее его используют 1-кратно за месяц. Сначала лекарство вводится в порции 0,24 г – через 2 п/к укола, каждый по 0,12 г.

При поддерживающем курсе размер ежемесячной порции равняется 0,08 г. Выполнять 1-ую поддерживающую инъекцию нужно по прошествии 1-го месяца с момента начального укола.

Уколы нужно проводить исключительно п/к методом, в абдоминальной зоне. Области уколов необходимо периодически изменять. Подбирать участок для проведения процедуры нужно с учётом того, что он не должен сдавливаться одеждой (нельзя колоть лекарство на участке ношения ремня, на поясе в области талии), а также не располагается рядом с рёбрами.

Результат, оказываемый Фирмагоном, проверяют путём отслеживания кровяных показателей гормонов.

Потому как это лекарство не индуцирует увеличение значений тестостерона, назначать противоандрогенные вещества для защиты от тестостеронового выброса в начале лечения не требуется.

Запрещено применять раствор в/в методом.

При тяжёлых стадиях недостаточности функции печени/почек препарат используется крайне осторожно.

  • Применение для детей

Медикамент не используется в педиатрии.

Передозировка

Случаев с отравлением Фирмагоном пока не было зарегистрировано.

При интоксикации нужно следить за состоянием пострадавшего, проводя при потребности симптоматические либо поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

Фирмагон следует сохранять при температурных значениях не выше 25°С.

Срок годности

Фирмагон позволяется применять на протяжении 36-месячного срока с момента производства терапевтического продукта.

Аналоги

Аналогами лекарства являются вещества Золадекс, а также Ихсбира с Зитигой.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Код по МКБ-10

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фирмагон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.