Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Фенобарбитал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Фенобарбитала
Применяется для лечения столбняка, эпилепсии, ГБН, а также при потребности в немедленном устранении острых судорожных припадков и для терапии при гипербилирубинемии (иногда используется для её предотвращения).
Вместе с этим медикамент может быть выписан как седативное средство (например, в составе комплексного лечения), чтобы ослабить ощущение страха, тревоги и напряжения.
Фармакодинамика
Фенобарбитал входит в категорию барбитуратов с продолжительным типом воздействия. Медикамент оказывает седативный, антиконвульсивный и снотворный эффект.
Кроме этого он усиливает чувствительность ГАМК-окончаний в отношении посредника, продлевает период раскрытия нервных каналов, через которые происходит прохождение токов хлористых ионов, и помогает их перемещению внутрь клеток. В результате начинается гиперполяризация клеточных стенок, что приводит к ослаблению их активности. Далее происходит усиление замедляющего влияния ГАМК и торможение межнейронной транспортировки внутри НС.
При использовании в лекарственных порциях препарат увеличивает ГАМКергическую транспортировку и мешает процессам глутаматергической нейропередачи. В больших концентрациях медикаментозный элемент предотвращает ток кальциевых ионов через клеточные стенки.
Фенобарбитал обладает подавляющим воздействием в отношении НС. Он ослабляет возбудимость моторных центров мозговой подкорки и корки, уменьшает двигательную активность и способствует развитию седативного влияния с последующим засыпанием пациента.
Препарат можно использовать для купирования имеющих различную этиологию приступов судорог. Антиконвульсивное влияние развивается в результате угнетения деятельности глутамата, активации функций ГАМКергической системы, а помимо этого воздействия ЛС в отношении потенциалзависимых каналов Na. Также снижается уровень возбудимости нейронов, расположенных на эпилептогенном участке и блокируется развитие и перемещение импульсов. Лекарственное средство замедляет имеющие высокую частотность повторные нейронные разряды.
Применяемый в небольших порциях Фенобарбитал оказывает успокоительный эффект. При этом большие его дозировки способны вызвать подавление деятельности центров продолговатого мозга. Вместе с тем он подавляет работу дыхательного центра и снижает его чувствительность в отношении СО2, параллельно уменьшая и объёмы дыхания.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]
Фармакокинетика
Употреблённое перорально вещество полностью всасывается внутри тонкой кишки. Пиковые значения отмечаются по истечении 60-120-ти минут. Уровень биодоступности – 80%. Приблизительно половина однократной дозировки ЛС синтезируется с внутриплазменным белком (20-45%).
Лекарственный элемент в равномерных количествах распределяется внутри тканей с органами; небольшая его часть отмечается и внутри мозговых тканей. Срок плазменного полураспада компонента – 2-4 дня (взрослый человек). Вещество проникает сквозь плаценту и способно распределяться внутри всех тканей плода; экскретируется с материнским молоком.
Экскреция лекарства из организма протекает медленно. Расщепление происходит при помощи микросомальных печеночных энзимов. Во время этих процессов формируются неактивные продукты метаболизма. Выведение в форме глюкуронида происходит через почки. Примерно 25-50% ЛС экскретируется неизменённым.
При проблемах с почечной деятельностью отмечается существенная пролонгация действия медикамента.
[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]
Способ применения и дозы
Для маленьких детей (до 7-ми лет) назначают применение 0,2%-ного раствора за 30-40 минут перед сном. Возможно также использование схемы с приёмом ЛС двукратно за сутки (перед дневным сном и на ночь). Употреблять Фенобарбитал позволяется без привязки к приёмам еды.
1 чайная ложка содержит около 10-ти мг лекарственного вещества; 1 десертная – примерно 20 мг; 1 столовая – приблизительно 30 мг.
Размеры максимально допустимых однократных порций:
- младенцы до 6-месячного возраста – по 0,005 г препарата;
- дети в возрасте 0,5-1 год – приём 0,01 г ЛС;
- дети 2-летнего возраста – употребление 0,02 г медикамента;
- дети возрастной категории 3-4 года – применение 0,03 г лекарства;
- дети из группы 5-6 лет – приём 0,04 г Фенобарбитала;
- дети возраста 7-9 лет – по 0,05 г вещества;
- дети возрастного периода 10-14 лет – употребление 0,075 г ЛС.
Для оказания спазмолитического и седативного влияния требуется употреблять препарат по 2-3 раза за день.
Размеры однократных порций для взрослого человека подбираются лечащим доктором индивидуально. Принимают лекарство по 1-3 раза/сутки, а порция обычно составляет в пределах 10-200 мг. Употреблять таблетки нужно внутрь.
Если медикамент принимают как снотворное, следует употреблять его перед сном в размере 100-200 мг. Если требуется оказание антиконвульсивного эффекта, принимают за день по 50-100 мг (двукратно). Для оказания седативного воздействия требуется принимать по 2-3 раза/день дозировку, составляющую 30-50 мг ЛС. Чтобы вызвать спазмолитическое влияние, необходим приём за день 10-50-ти мг лекарства (2-3-кратно).
Для в/в введения однократной порции ЛС (взрослому) требуется 0,1-0,14 г вещества, а для в/м укола – 0,01-02 г. Детям требуется вводить внутривенно по 1-20 мг/кг, а внутримышечно – по 1-10 мг/кг медикамента. Кратность процедур подбирается лечащим доктором, для каждого из пациентов по отдельности. При в/в инъекции требуется не менее 30-ти минут, чтобы лекарство начало действовать.
Размер максимально допустимой однократной порции для взрослого человека – 0,2 г. За день может суммарно вводиться максимум 0,5 г препарата.
Примерно по истечении 14-ти дней применения лекарство обычно начинает вызывать привыкание. Может развиваться психическая либо физическая зависимость от медикамента. Также отмечается синдром отмены.
Использование Фенобарбитала во время беременности
Нельзя назначать на 1-ом триместре.
При употреблении беременной лекарства на 3-м триместре, у новорожденного может возникнуть физическая зависимость от него, а также синдром отмены (возможно даже в острой форме), симптомами которого являются приступы эпилепсии и усиленная возбудимость, отмечающиеся сразу после рождения либо в период нескольких первых недель жизни.
В случае приёма ЛС при родах, иногда начинается подавление дыхательной функции младенца, в особенности, если он родился недоношенным.
При использовании медикамента в качестве антиконвульсанта при беременности, возможно появление у младенца кровотечений в первые дни его жизни.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- порфирия, имеющая смешанную, острую либо перемежающуюся форму (также при наличии этой болезни в анамнезе);
- миастения;
- расстройства, затрагивающие работу почек или печени, и имеющие тяжёлую форму;
- наркотическая либо алкогольная зависимость;
- наличие непереносимости в отношении лекарственного средства;
- кормление грудью.
Побочные действия Фенобарбитала
Развитие отрицательных признаков обычно отмечается при продолжительном применении медикамента. Среди таковых зачастую отмечают симптомы аллергии, подавление работы ЦНС и существенное уменьшение уровня АД.
Помимо этого может возникать тромбоцитопения, агранулоцитоз, расстройство метаболизма кальция, головные боли и сосудистый коллапс.
Среди возможных реакций также тошнота, остеомаляция, запор, брадикардия, мегалобластная форма анемии и рвота.
Регистрируется также гипокальциемия, недостаток фолатов, расстройство либидо и импотенция.
Передозировка
При интоксикации лекарством признаки расстройства могут не проявляться в период последующих нескольких часов. У взрослого человека может произойти тяжёлое отравление, если он примет перорально 1000 мг ЛС. Если же принять его в порции, составляющей 2-10 г, это приведёт к смерти пациента.
При острой интоксикации развивается чувство возбуждения или сильной спутанности сознания, а кроме того атаксия, олигурия, цианоз. Кроме этого возникают головные боли, снижается уровень АД, отмечаются странные глазные движения, гипотермия, ощущение сильной сонливости и слабости, головокружение и смазанность речи. Также развивается тахикардия, коматозное состояние и периодическое дыхание. Вместе с этим может возникать подавление дыхательной функции, сужение зрачков и нистагм, геморрагии (на участках надавливания), ослабляться пульс, а также снижаться или полностью исчезать рефлекторные реакции.
При тяжёлой форме отравления отмечаются апноэ, легочная отёчность, сосудистый коллапс (при этом понижается тонус сосудов периферического типа), остановка сердечной и респираторной деятельности и смерть.
При употреблении ЛС в порции, которая угрожает жизни, может произойти угнетение электрической мозговой активности, но его не следует считать клинической смертью, потому как данное воздействие полностью обратимо (при условии отсутствия повреждений, вызванных гипоксией).
При хронической передозировке медикаментом отмечается бессонница, ощущение апатии, головокружение, постоянная раздражительность, ухудшение умственной деятельности и чувство спутанности сознания. Помимо этого возникает сонливость, ощущение общей слабости, речевая спутанность и проблемы с удержанием равновесия. Вместе с тем могут отмечаться судороги с галлюцинациями, сильное возбуждение и расстройство почечной деятельности или работы ЖКТ с ССС.
Интоксикация может спровоцировать недостаточность работы сердца в застойной форме, пневмонию, недостаточность почечной деятельности и аритмию.
При остром отравлении требуется ускорить процесс экскреции активного компонента ЛС и поддерживать работу важных для жизни систем организма.
Чтобы ослабить абсорбцию лекарства, можно индуцировать рвоту, а затем дать пострадавшему активированный уголь. Кроме того проводятся процедуры, предотвращающие аспирацию рвотных масс. При невозможности индукции рвоты выполняют желудочное промывание.
Чтобы повысить скорость экскреции Фенобарбитала, назначается применение щелочных растворов и слабительных солевого типа, а также проведение форсированного диуреза.
Вместе с этим нужно обязательно контролировать работу важных для организма систем и поддерживать водный баланс.
Среди возможных поддерживающих процедур:
- поддержание стабильных значений АД;
- обеспечение свободного проникновения воздуха в респираторные протоки;
- при потребности – противошоковые мероприятия;
- приём антибиотиков (если есть подозрение на пневмонию);
- подача кислорода и применение ИВЛ;
- использование вазоконстрикторов (если отмечается снижение уровня АД);
- предотвращение развития аспирации, застойной пневмонии, пролежней и остальных осложнений.
Рекомендуется отказаться от использования аналептиков, а также нельзя допустить перегрузку организма натрием либо жидкостью.
При тяжёлой степени отравлении, анурии либо шоковом состоянии проводят сеансы гемодиализа либо перитонеального диализа. В это же время необходимо следить за кровяными показателями ЛС.
При терапии отравления в хронической форме требуется постепенно уменьшать лекарственную дозировку до момента его полной отмены. Выполняются также симптоматические процедуры. Иногда могут понадобиться сеансы психотерапии.
Взаимодействия с другими препаратами
При комбинации с лекарствами, подавляющими работу НС, а кроме того с ЛС, содержащими этиловый спирт, и собственно самим этанолом, возможно усиление подавляющего воздействия в отношении ЦНС.
Ослабление снотворного эффекта препарата отмечается при приёме вместе с кофеином.
Комбинирование с ИМАО и метилфенидатом приводит к повышению плазменных показателей фенобарбитала, поэтому его токсичность и подавляющее воздействие в отношении НС тоже усиливаются.
Уменьшение эффективности и продолжительности воздействия таких препаратов отмечается при применении с фенобарбиталом: хлорамфеникол, карбамазепин с ГКС, а помимо того дакарбазин с антиконвульсантами из категории сукцинимидов, метронидазол с доксициклином и кортикотропин. В данном списке также антикоагулянты (дериваты кумарина с индандионом), циклоспорин с хлорпромазином, хинидин, кальциферол с трицикликами, гликозиды наперстянки, фенилбутазон, оральные противозачаточные, содержащие эстроген, а кроме того ксантины и фенопрофен.
При сочетании с веществом ацетазоламид возможно развитие рахита или остеомаляции.
Употребление вальпроевой кислоты вызывает увеличение значений ЛС внутри плазмы, что может спровоцировать сильное седативное воздействие и состояние летаргии. Плазменный показатель вальпроевой кислоты немного уменьшается.
Комбинирование с нимодипином, верапамилом, а помимо того фелодипином снижает значения этих средств внутри плазмы.
Одновременное использование с энфлураном, галотаном, а также фторотаном или метоксифлураном способно привести к потенцированию метаболизма средств, используемых для анестезии. В результате увеличивается риск токсического влияния в отношении печени (и почек, если применяется метоксифлуран).
Комбинация с веществом гризеофульвин ослабляет степень его кишечной абсорбции.
Применение вместе с большими порциями мапротилина приводит к уменьшению судорожного порога и антиконвульсивного воздействия барбитуратов.
Сочетание с лекарством вызывает снижение эффективности парацетамола. Может возникать гепатотоксичность.
Приём за день 0,2 г пиридоксина уменьшает плазменный показатель фенобарбитала. Одновременное использование с фелбаматом либо примидоном его наоборот увеличивает.
При дефиците фолиевой кислоты введение ЛС с её содержанием вызывает ослабление воздействия препарата.
Комбинирование с прочими седативными ЛС может вызвать интенсивное подавление дыхательных процессов.
Применение для детей
Назначать препарат новорожденным позволяется исключительно для лечения ГБН. Фенобарбитал усиливает дезинтоксикационную активность печени и снижает сывороточные показатели билирубина.
[82], [83], [84], [85], [86], [87], [88]
Отзывы
Фенобарбитал часто применяют при разнообразных отравлениях, потому как он усиливает дезинтоксикационную печеночную деятельность. Вместе с тем, во многих отзывах указывается, что медикамент обладает хорошим седативным эффектом (зачастую в комбинации с прочими ЛС) и неплохо действует при лечении нейровегетативных расстройств.
Из недостатков ЛС выделяют то, что он вызывает некоторые отрицательные проявления. У детей или ослабленных взрослых часто развивается сильное возбуждение. Вместе с этим есть сведения о появлении астении, рвоты, головокружения, запоров, ощущения общей слабости и тошноты. Изредка говорят об атаксии, депрессивном состоянии, аллергии, обмороках, галлюцинациях и расстройствах гемолитического характера. Некоторые люди, принимавшие лекарство длительный период, отмечали появление рахита.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фенобарбитал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.