^

Здоровье

Эмлодин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 14.08.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Эмлодин – избирательный кальциевый антагонист, воздействующий на сосудистую систему.

Код по АТХ

C08CA01 Amlodipine

Действующие вещества

Амлодипин

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Антиангинальные препараты
Гипотензивные препараты

Показания к применению Эмлодина

Применяется при таких расстройствах:

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Форма выпуска

Выпуск препарата происходит в таблетках, по 10 штук внутри блистерной пластинки. В коробке содержится 3 таких пластинки.

Фармакодинамика

Элемент амлодипин – это кальциевый антагонист (дериват дигидропиридина), блокирующий проникновение ионов Ca внутрь миокарда и гладкомышечных клеток.

Механизм антигипертензивного влияния вещества связан с его непосредственным расслабляющим воздействием в отношении гладкой мускулатуры сосудов. Полноценно механизм антиангинального влияния ЛС изучен не был, но известно, что важную роль в этом отыгрывают указанные ниже факторы:

  • расширение артериол периферического характера, в результате чего уменьшается постнагрузка (периферическое сопротивление). Потому как ритм сердцебиения сохраняет стабильность, благодаря уменьшению нагрузки, оказываемой на работу сердца, происходит и уменьшение потребления энергии, а также потребности миокарда в получении кислорода;
  • расширение, затрагивающее основные артерии коронарного типа, а также артериолы коронарного характера (как нормальные, так и ишемизированные), вероятно, тоже отыгрывает важную роль в лекарственном воздействии вещества. Благодаря этому расширению увеличивается объём получаемого миокардом кислорода у людей со спазмами в области артерий коронарного характера (вариантной стенокардией).

У людей с повышенными значениями АД однократное использование ЛС за день приводит к клинически существенному уменьшению этих показателей на период 24-х часов (при этом пациент может весь этот временной отрезок пребывать как в положении лёжа, так и стоя). В связи с медленным началом проявления лекарственного воздействия, резкого понижения уровня АД зачастую не отмечается.

У лиц со стенокардией в случае употребления одноразовой дневной порции увеличивается общий период физической нагрузки, а помимо этого отрезок до начала приступа стенокардии и интервал до 1-го мм депрессии ST-сегмента. Лекарство уменьшает частоту развития стенокардических приступов, а также потребность в использовании нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает какого-либо негативного воздействия на метаболизм, а также не вызывает изменений показателей липидов внутри кровяной плазмы. Его разрешено использовать людям с сахарным диабетом, астмой, а помимо этого с подагрой.

Фармакокинетика

Абсорбция.

При употреблении внутрь терапевтических порций ЛС активный элемент постепенно всасывается в кровяную плазму. Уровень биодоступности неизмененной молекулы равен приблизительно 64-80%. Пиковые значения внутри кровяной плазмы отмечаются по прошествии 6-12-ти часов после употребления лекарства. Сочетание медикамента с едой не оказывает воздействия на абсорбцию амлодипина.

Распределение.

Распределительный объём равен приблизительно 21 л/кг, а значение рКа активного вещества составляет 8,6. Тесты in vitro продемонстрировали, что синтез препарата с плазменным белком составляет около 97,5%.

Метаболические процессы и экскреция.

Время полураспада компонента из плазмы – приблизительно 35-50 часов. Равновесных значений внутри кровяной плазмы лекарство достигает по прошествии 7-8-ми суток непрерывного приёма. При этом амлодипин а основном подвергается метаболизму, в результате которого формируются неактивные продукты распада. Примерно 60% употреблённой порции экскретируется с мочой, (приблизительно 10% из них – это неизменённый амлодипин).

Люди с расстройствами в работе печени.

Имеются лишь ограниченные сведения об использовании ЛС у людей с проблемами с печеночной функцией. У лиц с недостаточностью печени показатель клиренса амлодипина понижен, из-за чего повышается длительность срока полураспада вещества и показатель AUC (приблизительно на 40-60%).

Способ применения и дозы

Взрослые.

Для снижения повышенных значений АД, а также лечения стенокардии требуется однократный за день приём начальной порции ЛС, составляющей 5 мг. С учётом реакции больного на такое лечение, в дальнейшем суточная однократная дозировка препарата может быть повышена до максимального показателя, равного 10-ти мг.

Лица со стенокардией могут употреблять лекарство в виде монотерапии либо сочетая его с прочими антиангинальными средствами при наличии устойчивости по отношению к нитратам либо стандартным порциям β-блокаторов.

Имеются данные об использовании ЛС вместе с мочегонными препаратами тиазидного типа, β- и α-блокаторами либо иАПФ у людей с повышенными показателями АД. Нет потребности в подборе порции лекарства в случае сочетания с данными медикаментозными средствами.

Дети старше 6-летнего возраста с повышенными значениями АД.

Размер рекомендуемой начальной порции Эмлодина для данной группы больных составляет 2,5 мг, с одноразовым применением за день. При отсутствии требуемого результата (достижения нужных показателей АД) по прошествии 1-го месяца терапии, разрешается повысить дневную дозировку до 5-ти мг. Но нужно учитывать, что использование ЛС в порции 5 мг у этой группы лечащихся не изучалось.

Лица с расстройствами печеночной деятельности.

Размеры порций ЛС для людей с расстройствами в работе печени в лёгкой либо умеренной форме не определены, из-за чего подбирать дозировку нужно осторожно, начиная приём с самой низкой порции. Лицам с проблемами в работе печени в тяжёлой форме следует начинать использование ЛС с самой маленькой дозировки, далее постепенно её повышая.

Чтобы получить дозировку 2,5 мг, следует разделить напополам таблетку объёмом 5 мг.

trusted-source[2], [3]

Использование Эмлодина во время беременности

Нет данных о безопасности использования амлодипина у беременных женщин. В этот период Эмлодин может применяться исключительно в ситуациях, когда нет возможности принять альтернативное средство с более безопасным воздействием, а риск, ассоциированный с патологией, выше, чем вероятность возникновения у женщины и плода осложнений.

При тестах на животных в случае использования больших дозировок отмечалось развитие репродуктивной токсичности.

Нет информации о том, выделяется ли амлодипин с материнским молоком. Перед принятием решения о продолжении грудного вскармливания либо использовании препарата следует оценить риск и пользу от его приёма для матери и младенца.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие непереносимости в отношении дигидропиридинов, а кроме того амлодипина и прочих компонентов терапевтического средства;
  • крайне низкие показатели АД;
  • шоковое состояние (сюда входит и кардиогенный шок);
  • обструкция в области выводящего тракта в левом желудочке (к примеру, аортальный стеноз в тяжёлой форме);
  • недостаточность сердца, имеющая гемодинамически нестабильный характер, и развивающаяся в связи с острым инфарктом миокарда.

Побочные действия Эмлодина

В результате использования медикамента зачастую развивались такие негативные проявления, как головокружение, тахикардия, ощущение сонливости, приливы, головные боли, тошнота, сильная утомляемость, абдоминальные боли и отёчности (в том числе – в области голеней).

Приём таблеток может также вызывать следующие побочные симптомы:

  • расстройства, связанные с лимфой и системным кровотоком: единично появляется лейко- или тромбоцитопения;
  • иммунные нарушения: единично отмечаются признаки аллергии;
  • проблемы, затрагивающие процессы метаболизма, а также алиментарные нарушения: единично развивается гипергликемия;
  • расстройства психического характера: иногда может наблюдаться изменчивость настроения (сюда входит ощущение тревожности), состояние депрессии и бессонница. Изредка отмечается ощущение спутанности сознания;
  • нарушения, затрагивающие функцию НС: зачастую отмечаются головокружения, ощущение сонливости и головные боли (в основном в начале терапии). Иногда возникают обмороки, парестезии, дисгевзия, а также гипестезия. Единично встречается полиневропатия либо гипертонус;
  • зрительные расстройства: зачастую отмечают проблемы со зрительной функцией (сюда входит и диплопия);
  • проблемы, затрагивающие лабиринт и слуховые органы: иногда появляется ушной звон;
  • нарушения сердечной функции: зачастую отмечается усиление сердцебиения. Иногда развивается аритмия (сюда входит тахикардия желудочков, брадикардия, а также фибрилляция предсердий). Единично возникает инфаркт миокарда;
  • расстройства сосудистой деятельности: зачастую появляются приливы. Иногда происходит снижение показателей АД. Единично возникает васкулит;
  • нарушения торакального, респираторного, а также медиастинального характера: зачастую появляется диспноэ. Иногда наблюдается насморк или кашель;
  • проблемы с работой ЖКТ: зачастую появляются тошнота, абдоминальные боли, диспепсические проявления, а кроме этого развиваются расстройства кишечной перистальтики (среди них запор и понос). Иногда отмечается сухость ротовой слизистой и рвота. Единично развивается гастрит, панкреатит, а помимо этого гиперплазия десен;
  • расстройства гепатобилиарной функции: единично отмечается желтуха, гепатиты и увеличение значений энзимов печени (зачастую ассоциированное с холестазом);
  • поражения в области подкожного слоя и кожной поверхности: иногда возникает пурпура, зуд, крапивница, высыпания, алопеция, гипергидроз, а кроме того меняется оттенок кожи. Единично появляется полиформная эритема, отёк Квинке, дерматит эксфолиативного характера, фоточувствительность и синдром Стивенса-Джонсона;
  • нарушения функции соединительных и костно-мышечных тканей: зачастую отмечается набухание в области голеней и мышечные судороги. Иногда появляются болевые ощущения в спине, миалгия либо артралгия;
  • поражения, затрагивающие мочеиспускательную систему и почки: иногда возникает никтурия, расстройство мочеиспускания, а также учащаются процессы мочеиспускания;
  • расстройства со стороны грудных желез и репродуктивных органов: иногда отмечается гинекомастия или импотенция;
  • системные нарушения: зачастую развиваются отёчности. Также часто появляется астения и ощущение сильной усталости. Иногда возникает недомогание и болевые ощущения (в частности, в области грудины);
  • результаты тестов: иногда отмечается повышение либо снижение веса. Единично сообщалось о появлении экстрапирамидного синдрома.

trusted-source[1]

Передозировка

Есть лишь ограниченные сведения относительно намеренной передозировки препаратом.

Проявления интоксикации: на основе имеющихся данных можно предположить, что существенная интоксикация Эмлодином вызовет сильную вазодилатацию периферического характера, а также, возможно, развитие тахикардии рефлекторного типа. Есть информация о существенном и, вероятно, продолжительном системном понижении значений АД (сюда входит и шоковое состояние со смертельным исходом).

При лечении клинически существенного снижения уровня АД, вызванного отравлением амлодипином, необходимо качественно поддерживать функцию ССС – постоянно отслеживать работу респираторной системы и сердца, поднимать пациенту ноги, а также контролировать объёмы циркулирующей внутри организма жидкости вместе с процессами мочеиспускания.

Чтобы восстановить сосудистый тонус и показатели АД, следует использовать вазоконстрикторные средства, предварительно убедившись, что противопоказания к их использованию отсутствуют. Помочь может также введение в/в методом глюконата кальция – чтобы устранить симптомы, возникшие из-за блокады каналов Ca.

Иногда может требоваться процедура желудочного промывания. После приёма добровольцем активированного угля, на протяжении 2-х часов после применения 10-ти мг ЛС его абсорбция существенно снижалась.

Потому как существенная часть амлодипина синтезируется с белком, процедура диализа будет малоэффективна.

Взаимодействия с другими препаратами

Препараты, замедляющие активность элемента CYP3A4.

Комбинация лекарства с веществами, замедляющими компонент CYP3A4, обладающие умеренным либо мощным воздействием (медикаменты, ингибирующие протеазы, азольные антимикотики и макролиды (например, эритромицин с кларитромицином, а также дилтиазем с верапамилом)), может вызвать существенное увеличение экспозиции ЛС, из-за чего может повыситься вероятность снижения уровня АД. Лекарственное значение подобных изменений может более явно выражаться у пожилых людей. Может понадобиться клинический контроль за состоянием больного и подбор размера порции.

Запрещается комбинировать лекарство с грейпфрутами либо соком из этого фрукта, потому как у отдельных людей из-за этого увеличивается показатель биодоступности амлодипина, в связи с чем его антигипертензивный эффект усиливается.

Медикаменты, индуцирующие активность элемента CYP3A4.

Сочетание препарата с лекарствами, индуцирующими компонент CYP3A4 (такими, как зверобой или рифампицин), способно вызывать уменьшение плазменных значений амлодипина, из-за чего комбинировать такие ЛС нужно осторожно.

Инфузии дантролена.

Фибрилляция желудочков с последующей смертью, а также коллапс функции ССС наблюдались у животных (это связывают с гиперкалиемией) в результате использования дантролена с верапамилом. В связи с высокой вероятностью появления гиперкалиемии, людям со склонностью к развитию гипертермии злокачественного характера, а также в период её лечения, необходимо отказаться от применения ЛС, блокирующих каналов Ca.

Воздействие ЛС на прочие медикаменты.

Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает аналогичное воздействие прочих гипотензивных лекарств.

Такролимус.

Есть вероятность увеличения значений такролимуса внутри крови при его сочетании с Эмлодином, но фармакокинетическую схему данного взаимодействия установить полностью не удалось. Во избежание развития токсического влияния такролимуса при комбинации с амлодипином следует постоянно отслеживать показатели первого внутри крови и, при появлении такой необходимости, корректировать размеры доз.

Циклоспорин.

Тесты по поводу комбинации лекарства с циклоспорином ранее не проводились, кроме использования у людей с пересаженной почкой, у кого отмечалось изменчивое увеличение остаточных значений циклоспорина (средний показатель – на 0-40%). Людям с пересаженной почкой, использующим Эмлодин, необходимо рассмотреть вариант с отслеживанием уровня циклоспорина и снижением его доз при появлении такой потребности.

Симвастатин.

Сочетанный приём многоразовых дозировок амлодипина (10 мг) с симвастатином в порции 80 мг вызывает повышение экспозиции последнего на 77% (в сравнении с использованием одного симвастатина). Приём симвастатина при использовании Эмлодина необходимо ограничивать дозировкой 20 мг за день.

trusted-source[4], [5], [6], [7]

Условия хранения

Эмлодин необходимо содержать в тёмном и закрытом от детей месте. Температура – не больше отметки 25°C.

trusted-source[8], [9], [10]

Срок годности

Эмлодин может применяться на протяжении 5-ти лет с момента выпуска медикаментозного препарата.

trusted-source[11]

Применение для детей

Запрещено назначать Эмлодин детям младше 6-летнего возраста, потому как нет данных о воздействии амлодипина на показатели АД у данной возрастной категории.

Аналоги

Аналогами лекарства являются препараты Азомекс с Амлонгом, Амло и Амлодипин-Фармак, Амлодипин-Нортон, Амлоприл-Дарница и Экватор, а кроме того Амлодипин-Здоровье, Нормодипин и Стамло.

Производитель

Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эмлодин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.