Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Элигард
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Элигард является аналогом гонадолиберина – выступает в качестве депо-формы.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Элигарда
Применяется при лечении рака простаты гормонозависимого типа.
[1]
Форма выпуска
Выпуск в форме лиофилизата для изготовления раствора, вводимого п/к методом. Объём шприцов с лекарством – 7,5, 22,5, а также 45 мг. Внутри упаковки содержится один из таких шприцов, в комплекте со вторым шприцом – со специальным растворителем внутри него.
[2]
Фармакодинамика
Лейпрорелин – это искусственный аналог природного ГнРГ (непептидный). При продолжительном его введении он замедляет выделение гипофизарного гонадотропина, а также угнетает процесс мужского тестикулярного стероидогенеза. У этого аналога более мощное воздействие, чем у природного гормона, а его эффект обратим в случае отмены лекарства. Вследствие применения вещества лейпрорелин поначалу наблюдается увеличение показателей ЛГ, а также ФСГ, из-за чего у мужчин на некоторое время увеличиваются и значения тестостерона вместе с гонадными стероидами, а также дигидротестостероном.
При дальнейшем продолжении курса показатели ФСГ с ЛГ понижаются. Значения тестостерона у мужчины уменьшаются до кастрационных (показатель ≤50 нг/дл) за период 3-5-ти недель после начала курса. Средний показатель тестостерона спустя полгода терапии равен:
- 6,1±0,4 нг/дл при размере порции 7,5 мг;
- 10,1±0,7 нг/дл при дозировочном размере 22,5 мг;
- 10,4±0,53 нг/дл при дозировочном показателе 45 мг.
Данные цифры можно сопоставить с показателями тестостерона после осуществления процедуры билатеральной орхидэктомии.
Фармакокинетика
После введения 1-ой дозы ЛС спустя 4-8 часов наблюдается повышение средних сывороточных показателей лейпрорелина до 25,3 нг/дл, а также 127 нг/дл либо 82 нг/дл после введения лекарства соответственно в порциях 7,5, 22,5, а также 45 мг.
При первоначальном увеличении (этап плато равен 2-28-ми суткам при дозировочном 7,5 мг; 3-84 суток – при 22,5 мг, а также 3-168 суток – при дозе 45 мг) сывороточные значения компонента лейпрорелин остаются в достаточно стабильном состоянии (примерно 0,2-2 нг/мл). Сведений о кумуляции ЛС после повторного введения нет.
Синтез вещества с белком плазмы равен 43-49%.
После внутривенной инъекции мужчинам-добровольцам 1-го мг ацетата лейпрорелина было отмечено, что в случае использования 2-камерной модели показатель среднего клиренса достиг 8,34 л/час с окончательным периодом полураспада около 3-х часов.
Тестов на предмет экскреции Элигарда не выполнялось.
Способ применения и дозы
Элигард требуется вводить подкожно однократно за месяц в размере 7,5 мг. Также вводится 1 раз в период 3-х месяцев в размере 22,5 мг, а кроме того 1 раз в полгода в размере 45-ти мг. Попавший под кожу раствор формирует депо лекарства, которое обеспечивает регулярное высвобождение активного компонента в период всего указанного промежутка. Процесс лечения является продолжительным.
Если наблюдается увеличение уровня ПСА при кастрационных показателях тестостерона, требуется остановить использование ЛС.
Необходимо периодически изменять участок введения раствора. Также требуется избегать проникновения лекарства внутрь вены либо артерии.
Лекарственных сведений относительно использования ЛС у людей с недостаточностью почек либо печени нет.
Процесс изготовления раствора.
Смешивать содержимое 2-х шприцов нужно непосредственно перед процедурой инъекции. Готовить смесь необходимо таким образом:
- достать упаковку лекарства из холодильника и подержать её в условиях помещения, чтобы упаковка сравнялась с его температурным показателем по своей температуре;
- достать шприцы А и Б из блистеров. Далее вытащить из Б-шприца небольшой поршень, имеющий 2-ой ограничитель, после чего из блистера с А-шприцом достают длинный специальный поршень, и вставляют в Б-шприц;
- убрать пробки с обоих шприцов (внутри А-шприца содержится растворитель, а внутри Б-шприца – лиофилизат лекарства) и аккуратно соединить их. Далее раствор требуется перемешать, по очереди используя поршни шприцов (60 нажимов), пока не будет получена однородная смесь. Раствор, который позволено использовать для введения, приобретает светло-жёлтый либо бесцветный оттенок;
- готовую смесь вводят внутрь Б-шприца, а пустой А-шприц убирают, до конца вдавливая поршень. Во время процедуры могут возникнуть маленькие пузырьки. Данное явление абсолютно нормально, и не оказывает воздействия на формирование депо после лекарственной инъекции. После этого в Б-шприц вставляется стерильная игла;
- после этого смесь можно вводить подкожно. При этом готовый раствор нужно ввести сразу после процедуры смешивания. Если он не был использован сразу, спустя время вводить его уже нельзя. Лекарство предназначено для однократного применения.
[11]
Противопоказания
Основные противопоказания:
- кастрация хирургическим методом;
- непереносимость лейпрорелина, а также прочих агонистов гормона ГнРГ либо дополнительных компонентов лекарства;
- применение в детском возрасте либо женщинам.
[8]
Побочные действия Элигарда
Вследствие приёма ЛС возможно развитие следующих побочных действий:
- нарушения функции ССС: увеличение либо понижение показателей АД, появление приливов жара, развитие обморока. Иногда могут возникать отёчности периферического типа, диспноэ, сердцебиение, а также ТЭЛА;
- реакции со стороны ПНС и ЦНС: появление головных болей, вкусовых или обонятельных нарушений, головокружения, гипестезии, непроизвольных движений, а также бессонницы. Иногда может развиваться депрессия, состояние амнезии, различные расстройства сна либо зрения, головокружение периферического типа, а помимо этого кожная гиперчувствительность;
- расстройства функции ЖКТ: понос, рвота либо тошнота, запор, диспепсические проявления, отрыжка, сухость слизистой рта, вздутие и увеличенный уровень АЛТ;
- проявления со стороны респираторной системы: проблемы с дыханием либо ринорея;
- реакции органов урогенитальной системы: развитие никтурии, дизурии либо олигурии, а также появление инфекции в мочевых протоках. Помимо этого болевые ощущения в яичках либо их атрофия, проблемы с мочеиспусканием, гематурия, спазмы в области мочевого пузыря, острая задержка мочеиспускания, а также ослабление либидо, импотенция и бесплодие;
- нарушения функции эндокринной системы: развитие гинекомастии и болевые ощущения в области грудных желез;
- проявления в области структуры мышц и костей: болевые ощущения в области конечностей или спины, артралгия, судороги в мышцах либо их слабость, а также миалгия. У людей с кастрацией медикаментозного либо хирургического типа может развиваться ослабление плотности тканей кости. Нужно учитывать, что продолжительное введение раствора тоже может уменьшать плотность костей и способствует прогрессированию остеопороза;
- расстройства в работе кроветворной системы: понижение значений гематокрита с гемоглобином, уменьшение числа эритроцитов. Изредка наблюдается тромбоцито- либо лейкопения;
- нарушения кровосвёртываемости: удлинение временного промежутка, требуемого для свёртывания крови, а также увеличение показателей ПТВ;
- изменения значений лабораторных анализов: увеличение уровня КФК внутри крови, а также повышенный показатель триглицеридов;
- локальные проявления: возникновение боли, ощущения покалывания либо жжения, а также красноты, зуда и кровоподтёков на участке инъекции. Изредка в области введения появляются небольшие язвы либо уплотнения;
- другие: усиленное чувство усталости, ощущение сильной слабости либо недомогания, а помимо этого появление алопеции, озноба, высыпаний на коже, гипергидроза, повышение веса и изменение толерантности относительно глюкозы.
На первых этапах лечения может возникать обострение признаков патологии.
Условия хранения
Содержать Элигард необходимо в условиях температуры в пределах 2-8°C.
[12]
Особые указания
Элигард, по показаниям пациентов, демонстрировал усиление проявлений болезни на начальном этапе терапии. Помимо этого возникали боли в области костей, кровь в моче, а также неврологические нарушения. Подобные признаки развиваются вследствие вспышки выделения гонадотропных гормонов. В процессе последующего лечения происходит их угнетение. Во время продолжительного использования, по отзывам отдельных людей, наблюдались приливы жара средней или слабой степени выраженности, а также тошнота, жжение в области введения и гинекомастия.
Но при этом лекарство является уникальным, так как оно использует специальную систему Атригель (полимер биодеградирующего типа, применяемый в качестве растворителя), которая способствует формированию лекарственного депо внутри подкожного слоя на период 1-3-6-ти месяцев, а также обеспечивает стабильный результат. Подобная система помогает уменьшить уровень тестостерона у 95% лечащихся.
Среди достоинств Элигарда следует отметить также, что благодаря использованию депо 6-месячного типа снижается частота возникновения локальных проявлений, а также исчезает потребность в частом посещении доктора.
[13],
Срок годности
Элигард может использоваться в период 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Элигард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.