^

Здоровье

Диклофенак

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Диклофенак является лекарством из группы НПВС. Он оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и слабое антипиретическое влияние; принцип его терапевтического воздействия выражается в замедлении процессов связывания ПГ.

В случае развития различных воспалений, появляющихся после получения травм либо проведения операций, этот препарат быстро снимает боль, возникающую при совершении движений, а также спонтанную боль. [1]

Код по АТХ

M02AA15 Diclofenac

Действующие вещества

Диклофенак

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Фармакологическое действие

Противовоспалительные препараты
Обезболивающие препараты

Показания к применению Диклофенак

Применяется при таких нарушениях:

  • ревматические поражения, имеющие дегенеративный и воспалительный характер (ревматоидная или ювенильная ревматоидная форма артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева и спондилоартриты);
  • боли, развивающиеся в области позвоночника;
  • ревматические болезни, поражающие внесуставные мягкие ткани;
  • острые подагрические приступы;
  • боли, развивающиеся после операции или травмы, на фоне которых отмечаются отёчности и воспаления (к примеру, после ортопедических либо стоматологических процедур);
  • гинекологические патологии, при которых возникают воспаления и боли (к примеру, аднексит либо дисменорея первичного характера);
  • в качестве вспомогательного лекарства при тяжёлых болезнях воспалительного типа, поражающих ЛОР-органы, сопровождающихся сильными болями (к примеру, отит или фаринготонзиллит).

Код по МКБ-10

M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированных в других рубриках
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри коробки – 1 либо 3 таких пластинки.

Фармакодинамика

Лекарство угнетает тромбоцитарную агрегацию. Также снижает боли во время движения и спокойного состояния, суставную припухлость и скованность по утрам; способствует улучшению функциональной деятельности суставов. [2]

Фармакокинетика

Диклофенак Na на большой скорости абсорбируется в кровь, достигая значений плазменного Cmax по прошествии 1-2-х часов. Белковый синтез составляет 99%.

Хорошо проникает внутрь синовии и тканей, где показатели лекарства повышаются медленно; по прошествии 4-х часов достигает уровня, превышающего плазменные значения. Еда может снижать скорость абсорбции, но не изменяет её степень. Уровень биодоступности составляет примерно 5%. [3]

Термин плазменного полураспада равен 1-2-м часам; синовиального полураспада – 3-6-ти часам. Примерно 35% ЛС экскретируется в форме метаболических элементов с фекалиями; примерно 65% – участвует во внутрипеченочных процессах обмена и экскретируется через почки в форме не обладающих активностью дериватов; приблизительно 1% выводится неизменённым.

Способ применения и дозы

Лекарство принимают внутрь, в минимальных эффективных дозировках на протяжении наименьшего периода времени – чтобы снизить риск побочных симптомов. Таблетки употребляют вместе с пищей либо после неё, запивая водой и не пережёвывая. Размер порции Диклофенака и продолжительность приёма подбирает доктор, учитывая протекание и характер болезни, реакцию больного и лекарственную эффективность.

Размер начальной порции зачастую равен 0,1-0,15 г за день. При слабых проявлениях расстройства и продолжительном лечении достаточно дозировки 75-100 мг за сутки. Дневную порцию нужно разделять на 2-3 употребления.

В случае первичной формы дисменореи дневную дозировку подбирают персонально, зачастую она равняется 0,05-0,15 г. Начальная порция может составлять 50-100 мг, но при потребности она может повышаться за несколько циклов менструаций до максимального уровня – 0,2 г за день. Начинать использовать лекарство нужно после развития первых болевых проявлений и продолжать несколько суток, учитывая динамику регрессии признаков нарушения.

Размер максимальной рекомендуемой порции медикамента за день равен 0,15 г.

  • Применение для детей

Таблетки нельзя применять до 14-летнего возраста. Подросткам 14-18-ти лет лекарство назначают в порции 75-150 мг за день, в 2-3 употребления.

Использование Диклофенак во время беременности

При беременности Диклофенак использовать нельзя. Если лекарство нужно применять при ГВ, следует решить вопрос об отмене кормления.

Препарат оказывает отрицательное влияние на фертильность женщины, из-за чего при планировании зачатия его не назначают. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием, либо проходят тесты на бесплодие, необходимо рассмотреть вариант с отменой лекарства.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость в отношении активного элемента или остальных компонентов ЛС;
  • активная форма язвы в области ЖКТ;
  • перфорация либо кровотечение в гастроинтестинальной области;
  • наличие в анамнезе перфорации либо кровотечения в области ЖКТ, вызванное применением НПВС;
  • острое либо рецидивирующее кровотечение/язва в анамнезе (2+ отдельных диагностированных эпизода кровотечения либо язвы);
  • воспаления в области кишечника (к примеру, язвенная форма колита либо регионарный энтерит);
  • недостаточность функции почек/печени;
  • выраженная либо застойная форма СН;
  • ИБС у людей с перенесенным инфарктом миокарда либо стенокардией;
  • цереброваскулярные поражения у лиц, перенесших инсульт, либо имевших эпизоды ТИА;
  • болезни, поражающие периферические артерии;
  • для терапии постоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (либо в случае применения АИК);
  • при развитии в ответ на применение НПВС таких реакций, как крапивница, приступы БА, носовые полипы, активная форма насморка, отёк Квинке и прочие признаки аллергии;
  • расстройства кроветворения.

Побочные действия Диклофенак

Среди побочных проявлений:

  • расстройства функции лимфы и кроветворной системы: лейко- или тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (также апластическая или гемолитическая);
  • иммунные нарушения: увеличение температуры, отёк Квинке (также отёчность лица), повышенная чувствительность, анафилактоидные и анафилактические признаки (среди них шоковое состояние и снижение уровня АД);
  • психические проблемы: инсомния, дезориентация, кошмарные сны, раздражительность, депрессия и психотические расстройства;
  • симптомы, связанные с функцией НС: сонливость, судороги, парестезия, цефалгия и утомляемость, а также головокружение, вкусовые нарушения, проблемы с памятью и тремор. Помимо этого асептическая форма менингита, астения, беспокойство, инсульт и спутанное сознание, расстройство внутримозгового кровотока, нарушение чувствительности и галлюцинации;
  • зрительные расстройства: проблемы со зрением, диплопия, зрительное затуманивание и неврит, поражающий зрительный нерв;
  • нарушения в области лабиринта и слуха: ушной звон, вертиго и слуховые расстройства;
  • проблемы в области ССС: чувство сердцебиения, повышение уровня ЧДД, астения, СН, диспноэ, повышение частоты пульса, увеличение/снижение значений АД, инфаркт миокарда, боли в области груди и васкулит;
  • поражения, затрагивающие органы грудины, респираторную систему и средостение: пневмонит и астма (включая диспноэ);
  • расстройства пищеварительной функции: понос, тошнота, утрата аппетита и метеоризм, рвота, изжога, диспепсия, абдоминальная боль и вкусовое нарушение. Кроме этого гастрит, обстипация, глоссит, анорексия, кровотечение в области ЖКТ (мелена, рвота и понос с кровью), колит (также геморрагическая форма, регионарный энтерит и обострение язвенной формы колита), язвы в области ЖКТ, при которых может возникать перфорация либо кровотечение (иногда смертельные, в особенности у пожилых людей). Также развивается стоматит (включая его язвенную форму), панкреатит, желудочная эрозия, расстройство работы пищевода, кишечный стеноз диафрагмоподобного типа и гастроэнтеропатия, сопровождаемая полисерозитом, мальабсорбцией и мальдигестией;
  • нарушения гепатобилиарной функции: гепатит (также молниеносная форма), недостаточность работы печени и увеличение значений трансаминаз, печеночные нарушения, желтуха и печеночный некроз;
  • поражения подкожного слоя и эпидермиса: гиперемия, ССД, высыпания (папулезные, мелкоточечные или пятнисто-уртикарные), полиформная эритема, ТЭН, крапивница, алопеция, высыпания в форме волдырей, пурпура (также аллергического характера), экзема, эксфолиативная форма дерматита, зуд и признаки фоточувствительности;
  • проблемы с мочевыделительной и почечной деятельностью: гематурия, нефротический синдром, ОПН, почечный папиллярный некроз, протеинурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
  • системные расстройства: отёчность;
  • нарушения, связанные с репродуктивной системой: импотенция.

Клинические тестирования и эпидемиологические сведения показывают, что диклофенак, в особенности в больших порциях (0,15 г за день) и в случае продолжительного использования, может увеличивать вероятность развития тромбоэмболии артерий (к примеру, инсульт либо инфаркт миокарда).

Передозировка

При отравлении может возникать эпигастральная боль, понос, тошнота, кровотечение в области ЖКТ, рвота, дезориентация, цефалгия, возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, ушной шум или коматозное состояние. При тяжёлой передозировке может развиваться печеночное поражение и ОПН.

Для лечения острой интоксикации НПВС проводятся симптоматические и поддерживающие процедуры. Например, при недостаточности работы почек, подавлении дыхания, снижении уровня АД, судорогах и нарушениях функции ЖКТ. При употреблении потенциально токсических дозировок может использоваться активированный уголь, а если была принята опасная для жизни порция, нужно индуцировать рвоту и провести желудочное промывание.

Взаимодействия с другими препаратами

Использование препарата вместе с литием или дигоксином увеличивает плазменный показатель последних, из-за чего нужно контролировать сывороточные значения лития и дигоксина.

Гипотензивные и мочегонные препараты.

Введение медикамента вместе с иАПФ либо β-блокаторами может уменьшать их гипотензивную активность из-за замедления связывания вазодилатирующих ПГ. В связи с этим такое сочетание должно использоваться осторожно, в особенности у пожилых людей, которым нужно внимательно контролировать значения АД. Больным нужна соответствующая гидратация и контроль работы почек (в особенности в отношении иАПФ и мочегонных, поскольку повышается вероятность нефротоксичности).

Медикаменты, способные спровоцировать гиперкалиемию.

Приём в комбинации с циклоспорином, триметопримом, мочегонными калийсберегающего типа либо такролимусом может привести к повышению сывороточного показателя калия. Из-за этого нужно регулярно следить за состоянием больного.

Противотромботические ЛС и антикоагулянты.

Использование с Диклофенаком может увеличить вероятность кровотечения, поэтому необходимо соблюдать осторожность. Большие порции препарата могут временно подавлять тромбоцитарную агрегацию.

Прочие НПВС, среди которых ГКС и избирательные ингибиторы ЦОГ-2.

При подобных сочетаниях увеличивается вероятность развития язвы либо кровотечения в области ЖКТ, поэтому нужно отказаться от совместного использования 2+ НПВС.

Препараты из группы СИОЗС.

Такие комбинации повышают вероятность развития кровотечений в зоне ЖКТ.

Метотрексат.

Медикамент способен угнетать клиренс метотрексата внутри канальцев почек, из-за чего показатели последнего увеличиваются. Нужно осторожно применять диклофенак минимум за 24 часа перед введением метотрексата, поскольку при этом может увеличиваться кровяной уровень метотрексата и потенцироваться его токсическая активность.

Циклоспорин.

Влияние медикамента на связывание ПГ внутри почек может потенцировать нефротоксические свойства циклоспорина, из-за чего диклофенак нужно вводить в уменьшенных дозировках по сравнению с лицами, не использующими циклоспорин.

Такролимус.

Комбинирование такролимуса и НПВС увеличивает вероятность нефротоксичности, могущей быть опосредованной внутрипочечными антипростагландиновыми реакциями НПВС и вещества, замедляющего действие кальциневрина.

Противобактериальные хинолоны.

При таком сочетании могут появляться судороги (возможно у людей с наличием либо отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе). Это нужно учитывать, принимая решение об использовании хинолонов у людей, уже применяющих НПВС.

Фенитоин.

Использование лекарства вместе с фенитоином требует постоянного контроля плазменных значений последнего, поскольку его воздействие может усиливаться.

Холестирамин и холестипол.

Эти лекарства могут ослаблять либо задерживать абсорбцию диклофенака, поэтому его назначают минимум за 1 час перед либо по прошествии 4-6-ти часов после использования холестирамина/холестипола.

СГ.

Введение диклофенака с СГ может потенцировать недостаточность функции сердца, увеличивать плазменный показатель гликозидов и уменьшать значения СКФ.

Мифепристон.

НПВС нельзя использовать в период 8-12-ти суток с момента введения мифепристона, поскольку они ослабляют его терапевтическую активность.

Вещества, замедляющие действие CYP2C9.

При использовании медикамента вместе с такими средствами (к примеру, вориконазол) возможно существенное повышение экспозиции и значений плазменного Cmax Диклофенака из-за подавления обменных процессов последнего.

Условия хранения

Диклофенак нужно сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Показатели температуры – не больше 25ºС.

Срок годности

Диклофенак может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.

Аналоги

Аналогами препарата являются медикаменты Вольтарен, Наклофен и Ортофен с Диклофармом, а также Дикловит и Диалрапид.


Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклофенак" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.