Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Диклофенак
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Диклофенак является лекарством из группы НПВС. Он оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и слабое антипиретическое влияние; принцип его терапевтического воздействия выражается в замедлении процессов связывания ПГ.
В случае развития различных воспалений, появляющихся после получения травм либо проведения операций, этот препарат быстро снимает боль, возникающую при совершении движений, а также спонтанную боль. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Диклофенак
Применяется при таких нарушениях:
- ревматические поражения, имеющие дегенеративный и воспалительный характер (ревматоидная или ювенильная ревматоидная форма артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева и спондилоартриты);
- боли, развивающиеся в области позвоночника;
- ревматические болезни, поражающие внесуставные мягкие ткани;
- острые подагрические приступы;
- боли, развивающиеся после операции или травмы, на фоне которых отмечаются отёчности и воспаления (к примеру, после ортопедических либо стоматологических процедур);
- гинекологические патологии, при которых возникают воспаления и боли (к примеру, аднексит либо дисменорея первичного характера);
- в качестве вспомогательного лекарства при тяжёлых болезнях воспалительного типа, поражающих ЛОР-органы, сопровождающихся сильными болями (к примеру, отит или фаринготонзиллит).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри коробки – 1 либо 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Лекарство угнетает тромбоцитарную агрегацию. Также снижает боли во время движения и спокойного состояния, суставную припухлость и скованность по утрам; способствует улучшению функциональной деятельности суставов. [2]
Фармакокинетика
Диклофенак Na на большой скорости абсорбируется в кровь, достигая значений плазменного Cmax по прошествии 1-2-х часов. Белковый синтез составляет 99%.
Хорошо проникает внутрь синовии и тканей, где показатели лекарства повышаются медленно; по прошествии 4-х часов достигает уровня, превышающего плазменные значения. Еда может снижать скорость абсорбции, но не изменяет её степень. Уровень биодоступности составляет примерно 5%. [3]
Термин плазменного полураспада равен 1-2-м часам; синовиального полураспада – 3-6-ти часам. Примерно 35% ЛС экскретируется в форме метаболических элементов с фекалиями; примерно 65% – участвует во внутрипеченочных процессах обмена и экскретируется через почки в форме не обладающих активностью дериватов; приблизительно 1% выводится неизменённым.
Способ применения и дозы
Лекарство принимают внутрь, в минимальных эффективных дозировках на протяжении наименьшего периода времени – чтобы снизить риск побочных симптомов. Таблетки употребляют вместе с пищей либо после неё, запивая водой и не пережёвывая. Размер порции Диклофенака и продолжительность приёма подбирает доктор, учитывая протекание и характер болезни, реакцию больного и лекарственную эффективность.
Размер начальной порции зачастую равен 0,1-0,15 г за день. При слабых проявлениях расстройства и продолжительном лечении достаточно дозировки 75-100 мг за сутки. Дневную порцию нужно разделять на 2-3 употребления.
В случае первичной формы дисменореи дневную дозировку подбирают персонально, зачастую она равняется 0,05-0,15 г. Начальная порция может составлять 50-100 мг, но при потребности она может повышаться за несколько циклов менструаций до максимального уровня – 0,2 г за день. Начинать использовать лекарство нужно после развития первых болевых проявлений и продолжать несколько суток, учитывая динамику регрессии признаков нарушения.
Размер максимальной рекомендуемой порции медикамента за день равен 0,15 г.
- Применение для детей
Таблетки нельзя применять до 14-летнего возраста. Подросткам 14-18-ти лет лекарство назначают в порции 75-150 мг за день, в 2-3 употребления.
Использование Диклофенак во время беременности
При беременности Диклофенак использовать нельзя. Если лекарство нужно применять при ГВ, следует решить вопрос об отмене кормления.
Препарат оказывает отрицательное влияние на фертильность женщины, из-за чего при планировании зачатия его не назначают. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием, либо проходят тесты на бесплодие, необходимо рассмотреть вариант с отменой лекарства.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная непереносимость в отношении активного элемента или остальных компонентов ЛС;
- активная форма язвы в области ЖКТ;
- перфорация либо кровотечение в гастроинтестинальной области;
- наличие в анамнезе перфорации либо кровотечения в области ЖКТ, вызванное применением НПВС;
- острое либо рецидивирующее кровотечение/язва в анамнезе (2+ отдельных диагностированных эпизода кровотечения либо язвы);
- воспаления в области кишечника (к примеру, язвенная форма колита либо регионарный энтерит);
- недостаточность функции почек/печени;
- выраженная либо застойная форма СН;
- ИБС у людей с перенесенным инфарктом миокарда либо стенокардией;
- цереброваскулярные поражения у лиц, перенесших инсульт, либо имевших эпизоды ТИА;
- болезни, поражающие периферические артерии;
- для терапии постоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (либо в случае применения АИК);
- при развитии в ответ на применение НПВС таких реакций, как крапивница, приступы БА, носовые полипы, активная форма насморка, отёк Квинке и прочие признаки аллергии;
- расстройства кроветворения.
Побочные действия Диклофенак
Среди побочных проявлений:
- расстройства функции лимфы и кроветворной системы: лейко- или тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (также апластическая или гемолитическая);
- иммунные нарушения: увеличение температуры, отёк Квинке (также отёчность лица), повышенная чувствительность, анафилактоидные и анафилактические признаки (среди них шоковое состояние и снижение уровня АД);
- психические проблемы: инсомния, дезориентация, кошмарные сны, раздражительность, депрессия и психотические расстройства;
- симптомы, связанные с функцией НС: сонливость, судороги, парестезия, цефалгия и утомляемость, а также головокружение, вкусовые нарушения, проблемы с памятью и тремор. Помимо этого асептическая форма менингита, астения, беспокойство, инсульт и спутанное сознание, расстройство внутримозгового кровотока, нарушение чувствительности и галлюцинации;
- зрительные расстройства: проблемы со зрением, диплопия, зрительное затуманивание и неврит, поражающий зрительный нерв;
- нарушения в области лабиринта и слуха: ушной звон, вертиго и слуховые расстройства;
- проблемы в области ССС: чувство сердцебиения, повышение уровня ЧДД, астения, СН, диспноэ, повышение частоты пульса, увеличение/снижение значений АД, инфаркт миокарда, боли в области груди и васкулит;
- поражения, затрагивающие органы грудины, респираторную систему и средостение: пневмонит и астма (включая диспноэ);
- расстройства пищеварительной функции: понос, тошнота, утрата аппетита и метеоризм, рвота, изжога, диспепсия, абдоминальная боль и вкусовое нарушение. Кроме этого гастрит, обстипация, глоссит, анорексия, кровотечение в области ЖКТ (мелена, рвота и понос с кровью), колит (также геморрагическая форма, регионарный энтерит и обострение язвенной формы колита), язвы в области ЖКТ, при которых может возникать перфорация либо кровотечение (иногда смертельные, в особенности у пожилых людей). Также развивается стоматит (включая его язвенную форму), панкреатит, желудочная эрозия, расстройство работы пищевода, кишечный стеноз диафрагмоподобного типа и гастроэнтеропатия, сопровождаемая полисерозитом, мальабсорбцией и мальдигестией;
- нарушения гепатобилиарной функции: гепатит (также молниеносная форма), недостаточность работы печени и увеличение значений трансаминаз, печеночные нарушения, желтуха и печеночный некроз;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: гиперемия, ССД, высыпания (папулезные, мелкоточечные или пятнисто-уртикарные), полиформная эритема, ТЭН, крапивница, алопеция, высыпания в форме волдырей, пурпура (также аллергического характера), экзема, эксфолиативная форма дерматита, зуд и признаки фоточувствительности;
- проблемы с мочевыделительной и почечной деятельностью: гематурия, нефротический синдром, ОПН, почечный папиллярный некроз, протеинурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
- системные расстройства: отёчность;
- нарушения, связанные с репродуктивной системой: импотенция.
Клинические тестирования и эпидемиологические сведения показывают, что диклофенак, в особенности в больших порциях (0,15 г за день) и в случае продолжительного использования, может увеличивать вероятность развития тромбоэмболии артерий (к примеру, инсульт либо инфаркт миокарда).
Передозировка
При отравлении может возникать эпигастральная боль, понос, тошнота, кровотечение в области ЖКТ, рвота, дезориентация, цефалгия, возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, ушной шум или коматозное состояние. При тяжёлой передозировке может развиваться печеночное поражение и ОПН.
Для лечения острой интоксикации НПВС проводятся симптоматические и поддерживающие процедуры. Например, при недостаточности работы почек, подавлении дыхания, снижении уровня АД, судорогах и нарушениях функции ЖКТ. При употреблении потенциально токсических дозировок может использоваться активированный уголь, а если была принята опасная для жизни порция, нужно индуцировать рвоту и провести желудочное промывание.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование препарата вместе с литием или дигоксином увеличивает плазменный показатель последних, из-за чего нужно контролировать сывороточные значения лития и дигоксина.
Гипотензивные и мочегонные препараты.
Введение медикамента вместе с иАПФ либо β-блокаторами может уменьшать их гипотензивную активность из-за замедления связывания вазодилатирующих ПГ. В связи с этим такое сочетание должно использоваться осторожно, в особенности у пожилых людей, которым нужно внимательно контролировать значения АД. Больным нужна соответствующая гидратация и контроль работы почек (в особенности в отношении иАПФ и мочегонных, поскольку повышается вероятность нефротоксичности).
Медикаменты, способные спровоцировать гиперкалиемию.
Приём в комбинации с циклоспорином, триметопримом, мочегонными калийсберегающего типа либо такролимусом может привести к повышению сывороточного показателя калия. Из-за этого нужно регулярно следить за состоянием больного.
Противотромботические ЛС и антикоагулянты.
Использование с Диклофенаком может увеличить вероятность кровотечения, поэтому необходимо соблюдать осторожность. Большие порции препарата могут временно подавлять тромбоцитарную агрегацию.
Прочие НПВС, среди которых ГКС и избирательные ингибиторы ЦОГ-2.
При подобных сочетаниях увеличивается вероятность развития язвы либо кровотечения в области ЖКТ, поэтому нужно отказаться от совместного использования 2+ НПВС.
Препараты из группы СИОЗС.
Такие комбинации повышают вероятность развития кровотечений в зоне ЖКТ.
Метотрексат.
Медикамент способен угнетать клиренс метотрексата внутри канальцев почек, из-за чего показатели последнего увеличиваются. Нужно осторожно применять диклофенак минимум за 24 часа перед введением метотрексата, поскольку при этом может увеличиваться кровяной уровень метотрексата и потенцироваться его токсическая активность.
Циклоспорин.
Влияние медикамента на связывание ПГ внутри почек может потенцировать нефротоксические свойства циклоспорина, из-за чего диклофенак нужно вводить в уменьшенных дозировках по сравнению с лицами, не использующими циклоспорин.
Такролимус.
Комбинирование такролимуса и НПВС увеличивает вероятность нефротоксичности, могущей быть опосредованной внутрипочечными антипростагландиновыми реакциями НПВС и вещества, замедляющего действие кальциневрина.
Противобактериальные хинолоны.
При таком сочетании могут появляться судороги (возможно у людей с наличием либо отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе). Это нужно учитывать, принимая решение об использовании хинолонов у людей, уже применяющих НПВС.
Фенитоин.
Использование лекарства вместе с фенитоином требует постоянного контроля плазменных значений последнего, поскольку его воздействие может усиливаться.
Холестирамин и холестипол.
Эти лекарства могут ослаблять либо задерживать абсорбцию диклофенака, поэтому его назначают минимум за 1 час перед либо по прошествии 4-6-ти часов после использования холестирамина/холестипола.
СГ.
Введение диклофенака с СГ может потенцировать недостаточность функции сердца, увеличивать плазменный показатель гликозидов и уменьшать значения СКФ.
Мифепристон.
НПВС нельзя использовать в период 8-12-ти суток с момента введения мифепристона, поскольку они ослабляют его терапевтическую активность.
Вещества, замедляющие действие CYP2C9.
При использовании медикамента вместе с такими средствами (к примеру, вориконазол) возможно существенное повышение экспозиции и значений плазменного Cmax Диклофенака из-за подавления обменных процессов последнего.
Условия хранения
Диклофенак нужно сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Показатели температуры – не больше 25ºС.
Срок годности
Диклофенак может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.
Аналоги
Аналогами препарата являются медикаменты Вольтарен, Наклофен и Ортофен с Диклофармом, а также Дикловит и Диалрапид.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклофенак" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.