Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Дексдор
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Дексдор или дексмедетомидин является высокоселективным агонистом α2-рецепторов, который используется для обеспечения умеренного и лёгкого седативного эффекта у пребывающих в ОИТ взрослых больных.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дексмедетомидин обладает большим разнообразием фармакологических эффектов, а также является селективным агонистом α-2-адренорецепторов. Так как препарат снижает скорость высвобождения из нервных окончаний норадреналина, он оказывает мощное симпатолитическое воздействие на организм. Успокоительный эффект появляется вследствие понижения возбудимости голубого пятна, которое является основой НА ядра (располагается в мозговом стволе). Влияя на данную область, Дексдор и оказывает успокоительное воздействие (схожее с природным сном) – лекарство вызывает седативный эффект, но пациент в это же время пребывает в активном бодрствующем состоянии.
Дексмедетомидин действует как анестетик, а также оказывает мягкий обезболивающий эффект при хронической боли внизу спины. Сила воздействия будет зависеть от дозировки. Если скорость инфузии невысокая, будет преобладать центральное воздействие, вследствие чего будет уменьшаться АД и частота сердечного ритма. Более высокие дозировки оказывают периферическое, сужающее сосуды, действие, увеличивая АД. При этом выраженность брадикардического эффекта усиливается. Дексмедетомидин почти не подавляет функционирование дыхательной системы.
Фармакокинетика
Дексмедетомидин связывается с белками кровяной плазмы на 94%. Постоянный предел скопления вещества составляет 0,85-85 нг/мл. Этот компонент связывается с α-1-кислым гликопротеином, а также сывороточным альбумином. Метаболизируется в основном в печени.
После введения в организм радиомаркированного дексмедетомидина внутривенно спустя 9 суток примерно 95% меченого средства выявлялось в моче, а ещё 4% – в кале. В моче основными продуктами обмена веществ являются 2 изомерные N-глюкурониды, составляющие вместе примерно 34% всей дозы, а помимо этого N-метилированный O-глюкуронид, часть которого равна 14,51% от дозы. Доля второстепенных метаболитов (это карбоновая кислота, а помимо этого три-гидрокси-, а также O-глюкуронидные вещества) отдельно равна 1,11-7,66%. Меньше 1% неизмененной субстанции оставалось в моче. Примерно 28% всех найденных в моче метаболитов – это неопознанные полярные продукты обмена веществ.
Способ применения и дозы
Взрослым пациентам, прошедшим интубацию, и находящимся в состоянии седации, разрешается перевод на приём Дексдора. При этом начальная скорость вводимых инфузий должна составлять 0,7 мкг/кг/ч, а далее её разрешается постепенно корректировать (максимально возможная дозировка – 0,2-1,4 мкг/кг/ч), чтобы получить необходимый показатель седации. Ослабленным больным на начальном этапе целесообразно вводить инфузии на низкой скорости. Нужно отметить то, что дексмедетомидин – это сильнодействующее вещество, поэтому для него скорость инфузии по времени указывают на 1 час.
Зачастую в концентрированной ударной дозе пациент не нуждается. Больным, которых нужно быстрее ввести в седацию, можно поначалу ввести нагрузочную инфузию в объёме 0,5-1 мкг/кг веса на протяжении 20 минут. В этом случае объём начальной инфузии будет составлять 1,5-3 мкг/кг/ч за 20 минут. После введения нагрузочной инфузии последующая скорость будет равна 0,4 мкг/кг/час. Этот показатель в дальнейшем может корректироваться.
Использование Дексдор во время беременности
Не рекомендуется принимать Дексдор во время беременности. Употребление разрешено лишь в случаях, если для будущей матери польза от приёма лекарства выше, чем риск негативных последствий для ребёнка.
Побочные действия Дексдор
Среди наиболее часто встречающихся побочных эффектов приёма дексмедетомидина это: АГ (15% пациентов), понижение АД (25%), а также брадикардия (13%). Среди прочих побочных реакций:
- система крови и метаболизм: чаще всего гипо- и гипергликемия; в редких случаях наблюдается метаболический ацидоз либо гипоальбуминемия;
- нарушения психики: маниакальные и судорожные состояния; в редких случаях – галлюцинации;
- сердечно-сосудистая система: чаще всего инфаркт миокарда, ИБС или тахикардия; реже развивается АВБ 1 степени, а также снижение МОС;
- органы дыхания: изредка наблюдается одышка;
- органы пищеварительного тракта: в основном рвота с тошнотой, ощущение сухости в полости рта; редко – метеоризм;
- общие расстройства, а также местные реакции: в основном гипертермия или синдром отмены; редко может наблюдаться жажда и отсутствие лечебного эффекта препарата.
[11]
Передозировка
Самая большая скорость инфузии вещества дексмедетомидин при передозировке составляла 60 мкг/кг/ч за 36 мин, а также 30 мкг/кг/ч за 15 мин (соответственно, у ребёнка возрастом 20 месяцев и взрослого человека). Чаще всего в случае передозировки наблюдались такие реакции, как снижение АД, брадикардия, повышенная седация, ощущение сонливости, а также остановка сердца.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование Дексдора в сочетании с успокоительными и снотворными средствами, а также анестетиками и опиоидами может стать причиной потенцирования эффекта их воздействия. Благодаря исследованиям удалось выявить потенцирование воздействия в ситуации сочетанного приёма с веществами севофлуран, пропофол, изофлуран, мидазолам, а также альфентанил.
При этом не выявлено следов фармакокинетического взаимодействия между этими веществами (кроме севофлурана) и Дексдором. Но, так как существует возможность фармакодинамического взаимодействия в случае совмещения этих препаратов, дозировка Дексдора или сочетаемого с ним седативного вещества, анестетика, опиоида либо снотворного может потребовать снижения.
При сочетании с Декстдором лекарств, вызывающих брадикардический и гипотензивный эффект, эти эффекты могут усиливаться. Но, нужно отметить, что при исследовании взаимодействия данного препарата с эсмололом дополнительное воздействие было умеренным.
Условия хранения
Хранить препарат рекомендуется в условиях температуры не более 25 °C. После того, как раствор был разведён, его разрешается хранить на протяжении максимум 24 часов при температуре 2-8 °C.
[20]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дексдор" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.