Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бисопрофар
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бисопрофар входит в группу избирательных ß1-адреноблокаторов. Использование в терапевтических порциях не приводит к появлению ВСА и клинически заметного мембраностабилизирующего влияния.
Обладает антиангинальными свойствами: ослабляет кислородную потребность миокарда, снижая уровень ЧСС, показатели АД и сердечный выброс; помимо этого лекарство увеличивает объёмы кислорода, поставляемого миокарду – пролонгируя диастолу и понижая значения конечного диастолического давления. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бисопрофар
Применяется при увеличенных показателях АД, а также для лечения ИБС (стенокардия) и ХСН, сопровождаемой систолической левожелудочковой дисфункцией (в сочетании с мочегонными и иАПФ, а также, если потребуется, с СГ).
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества производится в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри пачки – 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Препарат оказывает антигипертензивный эффект, снижая сердечный выброс и замедляя почечное выделение ренина, а кроме этого влияя на барорецепторы аортальной дуги с каротидным синусом. Продолжительное использование бисопролола первоочередно приводит к уменьшению повышенного сопротивления периферических сосудов. В случае ХСН Бисопрофар угнетает активированную РААС и симпатоадреналовую систему. [2]
Бисопролол имеет крайне низкое сродство к ß2-окончаниям гладких мышц сосудов и бронхов, а помимо этого к ß2-окончаниям эндокринной системы. Медикамент лишь единично может воздействовать на гладкие мышцы периферических артерий с бронхами и на обменные процессы глюкозы. [3]
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью и на высокой скорости абсорбируется внутри ЖКТ. В комбинации с крайне слабым эффектом 1-ого внутрипеченочного прохождения это формирует высокий показатель биодоступности (примерно 90%). С кровяным белком синтезируется приблизительно 30% вещества. Уровень распределительного объёма – 3,5 л/кг. Системный клиренс – примерно 15 л/час.
Термин плазменного полураспада равен 10-12-ти часам, благодаря чему при 1-разовом приёме дневной порции терапевтическое влияние отмечается на протяжении 24-х часов.
Экскреция бисопролола реализуется 2-мя путями. 50% дозировки участвует во внутрипеченочных процессах обмена с формированием не обладающих активностью метаболитов, далее экскретируемых через почки. Оставшиеся 50% дозировки экскретируется через почки в неизменённом состоянии.
При введении ЛС людям с ХСН (3-ей стадии) увеличивается плазменный показатель лекарства и длительность термина полураспада. Показатели плазменного Cmax при динамическом равновесии равняются 64±21 нг/мл после введения дневной дозировки 10 мг; длительность термина полураспада составляет 17±5 часов.
Способ применения и дозы
Бисопрофар употребляют перорально – таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая обычной водой. Приём осуществляется с утра (можно принять вместе с пищей). Если потребуется, таблетку можно поделить на две одинаковые порции.
Размер стандартной дозировки при повышенных показателях АД и стенокардии – 5 мг 1-разово за день (не больше 20-ти мг 1-кратно за сутки). Изменения дозировочного режима проводит доктор, персонально для каждого пациента.
- Применение для детей
Нет информации относительно терапевтического эффекта и безопасности использования ЛС в педиатрии.
Использование Бисопрофар во время беременности
Назначать Бисопрофар при беременности позволяется лишь в случаях, когда вероятная польза для женщины более ожидаема, чем риски появления осложнений у плода. Зачастую ß-адреноблокаторы ослабляют кровообращение внутри плаценты и способны влиять на плодное развитие. При потребности в использовании ß-блокаторов рекомендуется применять избирательные ß1-блокаторы. Требуется следить за кровообращением внутри матки и плаценты.
После родов состояние младенца нужно тщательно контролировать. Развитие признаков брадикардии и гипогликемии происходит в первые 3 дня.
Нет сведений относительно того, выделяется ли бисопролол с молоком матери, из-за чего его нельзя использовать при ГВ.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении бисопролола либо остальных элементов лекарства;
- активная форма СН либо декомпенсированная СН, при которых необходимо проведение инотропного лечения;
- блокада 2-3-ей степени (без использования электрокардиостимулятора);
- кардиогенный шок;
- выраженная форма синоатриальной блокады;
- СССУ;
- брадикардия симптоматического характера (показатели ЧСС – ниже 60-ти ударов за минуту);
- сниженный уровень АД (значения систолического АД – меньше 100 мм рт.ст.);
- протекающая в тяжёлой форме БА либо тяжёлые легочные поражения обструктивного характера, имеющие хроническую форму;
- синдром Рейно и расстройства периферического кровотока на поздних этапах развития;
- нелеченная феохромоцитома;
- ацидоз метаболического типа.
Побочные действия Бисопрофар
Среди побочных признаков:
- нарушения в области НС: синкопе, цефалгия*, головокружение*;
- проблемы со зрительной функцией: конъюнктивит и уменьшение слезоотделения (необходимо принимать во внимание людям, использующим контактные линзы);
- расстройства психики: депрессия, парестезии, расстройства сна, галлюцинации и кошмарные сны;
- симптомы, связанные с работой ССС: брадикардия (у людей с ХСН, ИБС либо повышенным уровнем АД), ортостатический коллапс, онемение и охлаждение конечностей, расстройство АВ-проводимости, снижение значений АД, проявления ухудшения ХСН;
- поражения в области ЖКТ: абдоминальная боль, рвота, обстипация, тошнота и понос;
- нарушения пищеварительной деятельности: гепатит или увеличение активности энзимов печен (АЛТ и АСТ);
- проблемы, связанные с органами средостения и респираторной системой: насморк аллергического типа или бронхиальный спазм у лиц с БА либо имеющимися в анамнезе обструктивными болезнями респираторных путей хронического характера;
- поражения соединительных тканей и костно-мышечной системы: судороги, слабость мышц и артропатия;
- расстройства слуховой функции: ослабление слуха;
- проблемы с эпидермисом и подкожным слоем: признаки непереносимости (покраснение, гипергидроз, зуд и высыпания). Также ß-блокаторы способны вызывать развитие псориаза, потенцировать его симптомы либо приводить к появлению псориазоподобной сыпи и алопеции;
- нарушения процессов питания и обмена: гипогликемия и увеличение показателей триглицеридов;
- проявления, связанные с репродуктивной системой: эректильная дисфункция;
- иммунные расстройства: насморк аллергической природы и возникновение антинуклеарных антител, которое единично сопровождается клиническими признаками СКВ (проходят после отмены лечения);
- изменение показаний анализов: увеличение плазменной активности энзимов печени (АЛТ с АСТ) и кровяного показателя триглицеридов;
- системные расстройства: утомляемость* или астения.
*относится только к лицам с ИБС либо повышенными показателями АД.
Указанные проявления зачастую развиваются в начале лечения, имеют слабую выраженность и проходят спустя 1-2 недели.
Передозировка
Признаки отравления: АВ-блокада 3-ей степени, активная форма СН, брадикардия, снижение значений АД, головокружение, гипогликемия и бронхиальный спазм.
В случае интоксикации нужно сразу отменить терапию и проинформировать об этом доктора. С учётом тяжести отравления проводятся симптоматические и поддерживающие процедуры:
- брадикардия – введение изопреналина и атропина, установка ЭКС;
- пониженные значения АД – применение вазоконстрикторов и введение жидкости;
- АВ-блокада – введение инфузии изопреналина и проведение трансвенозной имплантации ЭКС;
- бронхиальный спазм – использование ß-симпатомиметиков и изопреналина;
- потенцирование СН – применение мочегонных, вазодилататоров и инотропных веществ;
- гипогликемия – использование глюкозы.
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент может потенцировать активность прочих гипотензивных лекарств.
Введение препарата вместе с резерпином, клонидином или гуанфацином может существенно снижать показатель ЧСС и приводить к расстройствам проводимости сердца.
Нифедипин и прочие вещества, блокирующие каналы Ca, способны потенцировать антигипертензивное влияние Бисопрофара; при сочетании ЛС с дилтиаземом и верапамилом может также снижаться уровень ЧСС.
Комбинированное использование с дериватами эрготамина (среди них эрготаминсодержащие противомигреневые средства) потенцирует признаки расстройства периферического кровотока.
Сочетание с принимаемыми внутрь гипогликемическими лекарствами либо инсулином приводит к некоторому ослаблению либо маскировке проявлений гипогликемии (требуется постоянно следить за кровяными показателями сахара).
Введение медикамента с противоаритмическими веществами может нарушать ритм сердца.
Применяемые при иммунотерапии аллергены в комбинации с β-адреноблокаторами могут вызвать тяжёлые общие признаки аллергии.
При использовании препарата с веществами для ингаляционной анестезии происходит угнетение работы миокарда, а также повышается вероятность возникновения антигипертензивных симптомов.
Комбинированное применение с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами увеличивает вероятность появления анафилактических признаков.
Введение рифампицина несколько сокращает термин полураспада бисопролола, но в этом случае обычно не требуется повышения дозировки последнего.
Условия хранения
Бисопрофар необходимо сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры – не больше 25°С.
Срок годности
Бисопрофар может использоваться на протяжении 24-месячного термина с момента производства лекарства.
Аналоги
Аналогами препарата являются средства Бидоп, Бисопрол, Бипролол с Бисопровелом, а кроме этого Алотендин, Бисокард с Бикардом, Дорез и Бисостад.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бисопрофар" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.