^

Здоровье

Бинокрит

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Бинокрит по своим иммунологическим и биологическим свойствам соотносится с естественным человеческим эритропоэтином (гормон, стимулирующий развитие процессов эритропоэза – продуцирование эритроцитов). При нормальном состоянии здоровья синтез эритропоэтина осуществляется почками (на 90%), а также печенью (на 10%). Лекарство помогает стабилизировать показатели гематокрита и гемоглобина, а также снижает либо устраняет признаки, возникающие как результат анемии.

Активным элементом ЛС является α-эпоэтин.

trusted-source[1], [2], [3]

Код по АТХ

B03XA01 Erythropoietin

Действующие вещества

Эритропоэтин

Фармакологическая группа

Стимуляторы гемопоэза

Фармакологическое действие

Гемопоэтические препараты

Показания к применению Бинокрита

Применяется в таких ситуациях:

  • анемия, связанная с ХПН (также анемия, вызванная ХПН, у лиц, проходящих процедуры гемодиализа (дети и взрослые) или перитонеального диализа (взрослые));
  • анемия тяжёлого характера, имеющая почечную этиологию, при которой развиваются клинические признаки (взрослым с недостаточностью работы почек, кому не выполняют гемодиализ);
  • анемия, когда требуется снизить необходимость в выполнении гемотрансфузии у взрослых людей, которым выполняют химиотерапию в связи с лимфомой злокачественного характера, миеломой множественного типа или солидными опухолями. Помимо этого и у людей с повышенной вероятностью развития осложнений во время гемотрансфузии, связанной с тяжёлым общим состоянием;
  • для увеличения терапевтической эффективности гемотрансфузии во время предепозитного забора крови перед выполнением хирургии у людей с показателями гематокрита, равными 33-39% (чтобы упростить забор крови и снизить риск, обусловленный использованием аллогенных переливаний, когда необходимость в получении крови выше, чем объём, который можно набрать при аутологичном заборе без дополнительного введения α-эпоэтина);
  • анемия умеренной интенсивности (при значениях Hb, равных 100-130 г/л), также без железодефицита, когда предполагается утрата крови, а помимо этого при операциях, требующих значительных объёмов переливаемой крови;
  • для снижения вероятности нарушений при аллогенной гемотрансфузии у взрослых без железодефицита, перед выполнением элективной ортопедической процедуры (с высокой вероятностью осложнений при переливании);
  • анемия у людей с ВИЧ, которые принимают зидовудин (при значениях природного эритропоэтина ниже 500 ME/мл).

trusted-source[4], [5]

Код по МКБ-10

C90 Множественная миелома и злокачественные плазмоклеточные новообразования
C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
D63.0* Анемия при новообразованиях С00-D48*
D63.8* Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках

Форма выпуска

Выпуск ЛС производится в форме инъекционной жидкости, внутри шприца (объёмы 2000, 4000 или 20000 МЕ).

trusted-source[6], [7], [8]

Фармакодинамика

Эритропоэтин – это гликопротеин, необходимый для стимуляции процессов эритропоэза, а вместе с этим активирует процессы митоза и формирование эритроцитов из эритроцитарных клеток-предшественников. Показатель молекулярной массы ЭПО достигает приблизительно 32-40 тысяч дальтон. Объём состоящей из белков фракции равен приблизительно 58% от молекулярной массы; она состоит из 165-ти аминокислот. Белковый синтез 4-х углеводородных цепей осуществляется через 3 N-гликозидных и 1 О-гликозидное соединение. Получаемый при генно-инженерных процессах α-эпоэтин является очищенным гликопротеином. Углеводный, а также аминокислотный составы вещества аналогичен естественному эритропоэтину, секретируемому из мочи у людей с анемией.

Бинокрит обладает максимальными показателями очистки, соответствующими нынешним технологическим возможностям. К примеру, во время количественного тестирования действующего элемента ЛС нельзя определить даже следовое число клеточных линий, через которые производится изготовление медикамента.

Биоактивность α-эпоэтина подтверждается тестированием in vivo (выполнялись с крысами (здоровыми и страдающими анемией), а помимо этого на мышах, у которых отмечается полицитемия). После применения α-эпоэтина объёмы ретикулоцитов с эритроцитами, а также показатели гемоглобина вместе со скоростью поглощения Fe 59 повышаются.

При тестированиях in vitro во время инкубации с компонентом α-эпоэтин обнаружилось потенцирование инкорпорации элемента 3H-тимидина внутри селезеночных клеток у мышей (эритроидные ядросодержащие). Тесты на клеточной культуре человеческого костного мозга выявили, что α-эпоэтин способствует специфической стимуляции эритропоэза, не воздействуя в то же время на процессы лейкопоэза. Цитотоксической активности эритропоэтина в отношении человеческих костномозговых клеток не зарегистрировано.

Эритропоэтин выступает ростовым фактором, по большей части стимулирующим формирование эритроцитов. Окончания, касающиеся эритропоэтина, могут обнаруживаться на поверхности разнообразных клеток новообразований.

Применение α-эпоэтина приводит к возрастанию уровней гематокрита с гемоглобином и сывороточного Fe, а помимо этого помогает улучшить тканевое кровоснабжение и сердечную функцию. Наиболее эффективно α-эпоэтин действует в случае анемии, связанной с ХПН, а вместе с этим при анемии, появляющейся у лиц с рядом системных патологий и опухолей злокачественного характера.

trusted-source[9]

Фармакокинетика

Внутривенные инъекции.

Термин полураспада α-эпоэтина при многоразовом применении равен приблизительно 4-м часам у добровольцев, а также приблизительно 5-ти часам у лиц с ХПН. Термин полураспада α-эпоэтина у ребёнка равен примерно 6-ти часам.

Подкожные уколы.

После подкожного применения плазменные показатели α-эпоэтина намного ниже, чем в результате введения в/в инъекций.

Для получения показателей TСmax α-эпоэтина внутри кровяной плазмы требуется 12-18 часов. Значения Cmax компонента после п/к укола равняются лишь 1/20 части показателей, отмечающихся после в/в инъекции.

Медикамент не способен накапливаться – плазменный уровень α-эпоэтина по прошествии 24-х часов с момента 1-ого укола аналогичен значениям, отмечающимся по истечении 24-х часов с момента последнего укола.

После п/к укола термин полувыведения α-эпоэтина нелегко определить, но он равен приблизительно 24-м часам. Уровень биодоступности α-эпоэтина после п/к укола гораздо ниже, отметок после внутривенного и равняется приблизительно 20%.

trusted-source[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Способ применения и дозы

Применять препарат необходимо подкожно либо внутривенно.

Терапия выполняется под наблюдением медицинского специалиста, обладающего необходимым опытом и квалификацией для лечения лиц, которым назначаются вещества, стимулирующие процессы эритропоэза.

Размеры порций.

Симптоматическая разновидность анемии в случае ХПН: вводить медикамент необходимо внутривенно. Из-за того, что клинические признаки анемии с её остаточными проявлениями могут очень отличаться с учётом пола и возраста лечащегося, а вместе с этим общей выраженности патологии, состояние каждого человека оценивается персонально.

Целевые показатели гемоглобина равняются 10-12-ти г/дл для взрослого человека и 9,5-11-ти г/дл для ребёнка.

Запрещено продолжительное время увеличивать уровень гемоглобина до отметок выше 12-ти г/дл. При увеличении показателей гемоглобина выше 2-х г/дл за месяц либо продолжительном превышении отметки 12 г/дл требуется на 25% понизить порцию Бинокрита. При показателях гемоглобина более 13-ти г/дл требуется отменить терапию, пока гемоглобин не упадёт до 12-ти г/дл. После этого лечение возобновляют, снизив при этом на 25% начальную порцию.

В связи с персональной вариативностью показатели гемоглобина могут быть ниже либо выше требуемого целевого уровня.

Терапию проводят так, чтобы применение минимально эффективных порций ЛС позволяло обеспечить требуемый контроль уровня гемоглобина, а также клинических признаков патологии.

Перед началом терапии либо уже во время неё нужно отслеживать плазменные значения Fe и назначать дополнительно (если потребуется) лекарства железа.

Взрослые люди, которые нуждаются в гемодиализе.

Терапию необходимо реализовывать в 2 фазы.

Коррекционная фаза. Внутривенное применение 50-ти МЕ/кг лекарства 3-кратно за 7-суточный отрезок. Если потребуется, за 1-месячный термин может выполняться постепенная коррекция дозировки.

Повышать либо снижать порцию позволяется максимум на 25 МЕ/кг, 3-разово за 7-дневный срок.

Поддерживающая фаза. Происходит коррекция дозировки, чтобы поддерживать требуемые отметки гемоглобина – в диапазоне 10-12-ти г/дл.

Размер рекомендуемой общей каждонедельной порции ЛС составляет около 75-300 МЕ/кг; дозу применяют внутривенно – 25-100 МЕ/кг, 3-кратно за 7 суток.

Лицам с выраженной в тяжёлой степени анемией (гемоглобин – <6-ти г/дл), вероятно, потребуется введение повышенных поддерживающих порций (в сравнении с ситуациями, когда этот показатель выше – <8-ми г/дл).

Использование детям, нуждающимся в гемодиализе.

Терапию выполняют в 2 стадии.

Коррекционная стадия. Внутривенное использование лекарства – 50 МЕ/кг 3-разово за 7-дневный термин. Если нужно будет корректировать порцию, то это должен быть постепенный процесс, на протяжении 4-х недель. Снижать или повышать дозировку следует максимум на 25 МЕ/кг 3-кратно за неделю.

Поддерживающая стадия. Нужно корректировать дозировку для поддержания требуемых значений гемоглобина – в пределах 9,5-11-ти г/дл.

Детям с весом меньше 30-ти кг обычно требуется введение увеличенных поддерживающих порций (сравнивая с взрослыми и детьми с более высоким весом).

Имеющиеся клинические сведения свидетельствуют о том, что в период полугода терапии 3-разово за 7-дневный период нужно вводить такие порции ЛС (с учётом веса пациента):

  • <10-ти кг: средние дозировки – 100 МЕ/кг, поддерживающие – 75-150 МЕ/кг;
  • в диапазоне 10-30-ти кг: 75 или 60-150 МЕ/кг;
  • >30-ти кг: 33 либо 30-100 МЕ/кг.

Детям с имеющей тяжёлую интенсивность анемией (гемоглобин – <6,8 г/дл) нужно использовать повышенные поддерживающие порции (по сравнению с детьми, у которых более высокие показатели гемоглобина – >6,8 г/дл).

Взрослые, которым выполняют перитонеальный диализ.

Терапевтический цикл состоит из 2-х отдельных фаз.

Коррекционная фаза. Внутривенные инъекции Бинокрита в начальной порции 50 МЕ/кг, 2-разово за 7-суточный срок.

Поддерживающая фаза. Изменение дозировки для поддержания требуемых значений гемоглобина (10-12 г/дл). Размер такой порции равен 25-50-ти МЕ/кг, 2-кратно за 7 суток, 2 равных по объёму укола.

Взрослые с недостаточностью функции почек, кому не выполняли диализ.

Лечебный цикл включает 2 стадии.

Коррекционная стадия. Сначала назначается внутривенный укол 50-ти МЕ/кг 3-кратно за 7-суточный термин; далее, если понадобится, порция может повышаться на 25 МЕ/кг (3-разово за 7 дней), пока не достигнет целевой отметки (повышение происходит постепенно, за период минимум 1-го месяца).

Поддерживающая стадия. Изменять дозировку нужно для поддержания стабильных показателей Hb в диапазоне 10-12-ти г/дл. Необходимо вводить в/в методом по 17-33 МЕ/кг ЛС 3-кратно за 7-дневный срок.

Общий размер недельной дозировки max (3-разовое использование ЛС) составляет 200 МЕ/кг.

При анемии у людей, прошедших курс химиотерапии.

Вводить Бинокрит необходимо подкожным способом (при значениях Hb <10-ти г/дл). Размер порции персонально подбирает доктор, учитывая пол и возраст, а также выраженность анемии и общее состояние пациента.

Требуется принимать во внимание и колебания показателей гемоглобина, изменяя вводимую порцию в зависимости от нормального уровня Hb: 10 г/дл - 12 г/дл. Запрещено превышать уровень Hb >12-ти г/дл.

Терапию подбирают так, чтобы введение минимально эффективной порции α-эпоэтина обеспечивало требуемый контроль признаков анемии.

Продолжать лечение с указанным ЛС показано на протяжении ещё 1-ого месяца с момента окончания химиотерапевтических процедур.

Размер начальной дозировки медикамента – 150 МЕ/кг; вводить её необходимо подкожно, 3-разово за 7-суточный термин. Может использоваться альтернативная схема – подкожно, 450 МЕ/кг, 1-кратно за 7-дневный отрезок.

При увеличении значений Hb минимум на 1 г/дл либо повышении количества ретикулоцитов в пределах ≥40000 клеток/мкл касательно исходного уровня по истечении 4-х недель терапии, порция медикамента равняется 150-ти МЕ/кг (3-кратно за 7-суточный промежуток) либо 450-ти МЕ/кг (1-разово за 7-дневный период), и в дальнейшем не изменяется.

Если показатели Hb повышаются на <1 г/дл, а количество ретикулоцитов – на <40000 клеток/мкл касательно исходных значений, нужно повысить порцию Бинокрита до 300 МЕ/кг с 3-кратным применением за неделю. В случае увеличения значений гемоглобина до уровня ≥1 г/дл, а количества ретикулоцитов до ≥40000 клеток/мкл по прошествии 1-го месяца введения вышеуказанной порции, её и следует вводить далее. При отсутствии же подобного улучшения и после введения 300 МЕ/кг, лечение следует признать низкоэффективным и поэтому отменить его.

Изменение порций для поддержания отметок Hb в диапазоне 10-12 г/дл.

При увеличении уровня Hb на 2+ г/дл за месяц, либо если показатель Hb составляет свыше 12-ти г/дл, требуется на 25-50% уменьшить порцию ЛС. При уровне Hb более 13-ти г/дл нужно отменить терапию до понижения этих показателей до 12-ти г/дл. После этого лечение возобновляют, предварительно снизив начальную порцию на 25%.

Взрослые, входящие в программу забора крови перед проведением хирургии.

Медикамент применяется внутривенно, после окончания процедуры забора крови. Лицам с лёгкой стадией анемии (значения гематокрита в пределах 33-39%), кому необходимо >4-х ЕД крови, требуется вводить по 600 МЕ/кг элемента, 2-разово за 7-дневный отрезок в период 21-го дня перед проведением операции.

Больным, которым вводят лекарство, нужно дополнительно принимать перорально вещества железа (порция 0,2 г за день) на протяжении всего лечебного цикла.

Начинать приём средств Fe требуется до начала использования Бинокрита; сделать это следует за несколько недель перед началом забора крови.

Взрослые, которым требуются элективные ортопедические операции.

Применять ЛС нужно подкожно.

Рекомендуется вводить по 600 МЕ/кг вещества 1-кратно за 7-суточный срок на протяжении 21-го дня до хирургии (на 21-ый, 14-ый и 7-ой дни), а вместе с этим в день самой процедуры. Если промежуток перед операцией составляет менее 3-х недель, лекарство вводится каждодневно в объёме 300 МЕ/кг (10-дневный термин), а кроме этого в день проведения хирургии и ещё 4 суток после. В случае, если показатели Hb во время предоперационного промежутка равняются 15-ти г/дл либо более, использование медикамента нужно отменить. Перед началом лечебного курса нужно удостовериться, что у больного нет железодефицита.

Каждому пациенту, которому вводят Бинокрит, нужно получать 2-валентный Fe (перорально, по 0,2 г за день) на протяжении всего лечебного цикла.

trusted-source[20], [21]

Использование Бинокрита во время беременности

Медикамент может вводиться при беременности либо лактации, но только под врачебным контролем.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • сильная непереносимость, связанная с α-эпоэтином;
  • красноклеточная форма аплазии парциального характера, развившаяся в результате применения эритропоэтина;
  • невозможность использовать терапию, направленную на предупреждение тромбoзов;
  • инсульт либо инфаркт миокарда, случившийся в период последнего месяца перед началом терапии;
  • стенокардия нестабильного характера;
  • увеличенные показатели АД, с невозможностью их контроля;
  • повышенная вероятность развития ТГВ или тромбоэмболическая патология, имеющаяся в анамнезе;
  • тяжёлое нарушение, поражающее периферические, сонные и коронарные артерии, а помимо этого головномозговые сосуды (к примеру, при перенесённом недавно инсульте либо инфаркте миокарда).

Осторожность использования рекомендована при таких нарушениях:

  • тромбоцитоз;
  • опухоли, имеющие злокачественный характер;
  • синдром эпилепсии (также имеющийся в анамнезе);
  • недостаточность работы печени или почек в хронической фазе;
  • тромбоз, присутствующий в анамнезе;
  • утрата крови, несущая острый характер;
  • анемия, имеющая гемолитический либо серповидно-клеточный характер;
  • недостаток витаминов B9 или В12, а также элемента Fe.

trusted-source[16], [17], [18]

Побочные действия Бинокрита

Основные побочные признаки:

  • нарушения процессов кровосвёртывания: поражающие шунты тромбозы у людей, пребывающих на гемодиализе;
  • проблемы с работой ССС: ухудшение протекания АГ либо развитие её злокачественной формы, а также гипертонический криз;
  • расстройства кроветворных процессов: тромбоцитоз;
  • поражения мочеиспускательного тракта: увеличение плазменных значений мочевой кислоты, а помимо этого мочевины и креатинина; развитие гиперфосфатемии или -калиемии;
  • симптомы аллергии: анафилактические проявления, эпидермальные высыпания, отёк Квинке, крапивница, иммунные признаки и экзема;
  • локальные нарушения: жжение, покраснение или боль в зоне укола.

trusted-source[19]

Передозировка

У лекарства большой терапевтический спектр. В случае интоксикации могут появляться признаки, отражающие наибольшую выраженность проявления медикаментозного эффекта гормона (увеличение значений гематокрита либо гемоглобина).

Если гематокрит либо гемоглобин достигает чрезмерно высоких показателей, может выполняться флеботомия. При потребности проводятся симптоматические лечебные мероприятия.

trusted-source[22], [23], [24], [25]

Взаимодействия с другими препаратами

Использование лекарств, угнетающих эритропоэз, может приводить к ослаблению терапевтического влияния α-эпоэтина.

Комбинация с циклоспорином может вызывать медикаментозное взаимодействие, потому как циклоспорин способен синтезироваться с эритроцитами. При сочетании медикамента и циклоспорина требуется следить за плазменными значениями последнего и изменять его дозировку с учётом степени увеличения гематокрита.

Женщинам с карциномой груди, протекающей с развитием метастаз, п/к инъекция α-эпоэтина в порции 40000 МЕ вместе с трастузумабом в дозировке 6 мг/кг не приводит к изменению фармакокинетики последнего.

Чтобы не допустить несовместимость либо ослабление эффективности, запрещено смешивать медикамент с растворами и прочими ЛС.

trusted-source[26], [27], [28], [29]

Условия хранения

Бинокрит необходимо сохранять при температурных отметках 2-8°С.

trusted-source[30]

Срок годности

Бинокрит может использоваться на протяжении 2-годичного срока с момента выпуска медикамента.

trusted-source[31], [32]

Применение для детей

Назначать α-эпоэтин можно при анемии, вызванной ХПН, детям, начиная с 1-месячного возраста, пребывающим на диализе. Для младенцев менее 1-го месяца эффективность и безопасность ЛС не исследовались.

Аналоги

Аналогами ЛС являются средства Эпобиокрин и Гемакс.

trusted-source[33], [34]

Производитель

Сандоз ГмбХ, Австрия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бинокрит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.