^

Здоровье

Бикулид

, медицинский редактор
Последняя редакция: 15.08.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Бикулид является антиандрогенным медикаментом нестероидного характера. Не оказывает влияния на работу эндокринной системы.

Медикамент синтезируется с андрогенными окончаниями, не вызывая активную генную экспрессию, что приводит к угнетению андрогенных стимулов. Подобное подавление приводит к развитию регрессии новообразования в области простаты. В случае отмены лекарства у некоторых пациентов возможно развитие синдрома медикаментозной отмены.

Код по АТХ

L02BB03 Bicalutamide

Действующие вещества

Бикалутамид

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие

Антиандрогенные препараты
Противоопухолевые препараты

Показания к применению Бикулида

Применяется при карциноме простаты (на поздних этапах) в комбинации с применением аналогов рилизинг-фактора лютропина либо с проведением хирургической кастрации.

Код по МКБ-10

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного компонента производится в таблетках – 50 штук внутри флакончиков. Также реализуется внутри ячейковых упаковок – 15 штук. В коробке – 2 таких упаковки.

Фармакодинамика

Бикулид – это рацемическая смесь, обладающая антиандрогенными свойствами. Проявляется практически исключительно в форме (R)-энантиомера.

Фармакокинетика

Медикамент хорошо абсорбируется при пероральном применении. Отсутствует доказанная информация, что еда оказывает клинически существенное воздействие на биодоступность лекарства.

(S)-энантиомер экскретируется гораздо быстрее (R)-энантиомера; термин плазменного полураспада последнего равняется приблизительно 7-ми дням.

В случае каждодневного приёма ЛС, (R)-энантиомер (из-за продолжительного срока полураспада) накапливается внутри кровяной плазмы в 10-кратном размере.

Плато показателей (R)-энантиомера, составляющее приблизительно 9 мкг/мл, отмечается после введения 50-ти мг лекарства за день. При стабильной стадии преимущественно активный (R)-энантиомер составляет 99% от общего объёма циркулирующих внутри организма энантиомеров.

Есть информация, что у лиц с печеночными заболеваниями тяжёлого характера (R)-энантиомер экскретируется из плазмы более медленно.

У Бикулида высокий показатель белкового синтеза (рацемат составляет 96%, а (R)-энантиомер равен >99%); также он участвует в интенсивных обменных процессах (глюкуронизация с окислением). Метаболические компоненты одинаково экскретируются с желчью и мочой.

При клинических тестах средние значения (R)-бикалутамида внутри мужской спермы (пациенты принимали по 0,15 г лекарства) равнялись 4,9 мкг/мл. Объёмы бикалутамида, которые теоретически проникают внутрь женского организма при сексуальном контакте, низки и равняются приблизительно 0,3 мкг/мл. Данный показатель ниже уровня, приводившего к негативным последствиям для плода у животных.

Способ применения и дозы

Взрослым мужчинам (также и пожилым) требуется применять перорально по 50 мг (соответствует 1-ой таблетке), 1-разово за день.

Приём Бикулида необходимо начинать не ранее, чем за 3 суток перед началом лечения аналогами лютропинового рилизинг-фактора, либо одновременно с выполнением хирургической кастрации.

trusted-source[1], [2]

Использование Бикулида во время беременности

Бикулид используется для лечения простаты, поэтому не назначается женщинам. 

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • присутствие симптомов непереносимости в отношении активного элемента либо прочих вспомогательных компонентов, которые входят в состав лекарства;
  • сочетанное использование с астемизолом, терфенадином либо цизапридом.

Побочные действия Бикулида

Препарат обычно переносится без появления осложнений. Лишь изредка развивающиеся нарушения требовали отмены медикамента.

Основные побочные признаки:

поражения лимфы и кровяной системы: анемия (сюда входят железодефицитные и гипохромные её формы);

иммунные нарушения: отёк Квинке, персональная непереносимость и крапивница;

расстройства обменных и питательных процессов: ослабление аппетита;

проблемы с психикой: депрессия, ослабление либидо и чувство тревожности;

нарушения, связанные с НС: сонливость или инсомния, головокружение, парестезии и головные боли;

расстройства работы ССС: пролонгация QT-интервала, приливы, инфаркт миокарда (есть данные о смертельном исходе)4, гипертония и СН4;

поражения грудины, средостения и респираторного тракта: диспноэ, фарингит, ИЗЛ (имеются сведения о смертельном исходе), пневмония, усиление кашля, насморк, бронхит и гриппоподобный синдром;

проблемы с пищеварительной функцией: рвота, вздутие, боль в зоне живота, диспепсия, тошнота, понос и обстипация;

нарушения гепатобилиарной деятельности: недостаточность работы печени2 (есть информация о смертях), гепатотоксичность, увеличение значений ЩФ, желтуха и усиление действия трансаминаз1;

поражения подкожных слоев и эпидермиса: зуд, алопеция, сухость эпидермиса, гирсутизм или восстановление роста волосяного покрова, фоточувствительность и высыпания;

расстройства почечной и мочеиспускательной функции: заражение мочеиспускательных протоков, задержка, недержание или повышение кратности мочеиспускания, никтурия или гематурия;

проблемы с работой грудных желез и репродуктивных органов: импотенция, гинекомастия и боль, поражающая грудные железы3;

системные проявления: боли в зоне грудины, системные боли и астения;

данные анализов: утрата либо повышение веса;

нарушения эндокринной функции: гипергликемия либо сахарный диабет;

поражения костно-мышечной структуры: боли, возникающие в области спины, таза или костей, патологические переломы, артрит либо миастения.

1печеночные поражения лишь изредка имеют тяжёлый характер и зачастую исчезают либо ослабляются при продолжении терапии или после её отмены.

2недостаточность печеночной функции изредка наблюдалась при введении Бикулида, но установить связь с применением медикамента в этом случае не удалось. Требуется рассматривать вариант с периодическим отслеживанием печеночной деятельности.

3при проведении кастрации возможно ослабление.

4отмечено при фармако-эпидемиологическом тестировании использования агонистов лютропинового рилизинг-фактора, а также антиандрогенов во время терапии карциномы простаты. Риск возрастает в случае использования лекарства вместе с агонистами лютропинового рилизинг-фактора. При монотерапии с приёмом 0,15 г Бикулида для лечения карциномы простаты, повышения риска не отмечалось.

Вместе с этим требуется указать побочные проявления, возникавшие во время клинических тестирований с введением медикамента вместе с аналогом лютропинового рилизинг-фактора, но при этом связь с лекарством не была однозначно установлена:

  • расстройства, связанные с ССС: обмороки, стенокардия, расстройство мозгового или коронарного кровотока, аритмия, кровотечения, тромбофлебит глубокого характера, мерцательная аритмия, ишемия церебрального характера и брадикардия;
  • проблемы с функцией НС: невропатия или спутанность сознания;
  • нарушения в работе ЖКТ: сухость, поражающая ротовые слизистые, рак ЖКТ, мелена, абсцесс пародонта, кровоизлияния в ректальной области, дисфагия, гастрит, заболевание прямой кишки и закупорка кишечника;
  • поражения лимфы и крови: тромбоцитопения или экхимозы;
  • расстройства обменных процессов: увеличение показателей креатинина или кровяной мочевины, подагра, гиперкальциемия или -холестеринемия, дегидратация и гипогликемия;
  • проблемы с костно-мышечной функцией: миалгия, костная болезнь и судороги, поражающие ноги;
  • нарушения респираторной деятельности: синусит, изменение голоса, легочные расстройства, плевральный выпот либо астма;
  • эпидермальные поражения: кожный рак, герпес зостер, а также эпидермальная гипертрофия или кожные язвы;
  • расстройства зрительной работы: проблемы со зрением, катаракта или конъюнктивит;
  • проблемы с мочевыделительной или почечной функцией: баланит, гидронефроз, почечный калькулез, дизурия, нарушения, связанные с простатой, и стеноз, поражающий мочевой пузырь;
  • системные признаки: боль в области шеи или её ригидность, озноб, опухоли, грыжа, лицевая отёчность, кисты, увеличение температуры и сепсис.

Передозировка

Информации касательно отравления лекарством у людей нет.

Антидот отсутствует; выполняются симптоматические лечебные процедуры. Диализ не окажет эффекта, потому как препарат существенно синтезируется с белком, не определяясь внутри мочи в неизменённом состоянии. В случае интоксикации выполняются общие поддерживающие мероприятия (также отслеживание работы важных для жизни систем).

Взаимодействия с другими препаратами

Нет информации, подтверждающей фармакокинетическое либо -динамическое взаимодействие медикамента и аналогов лютропинового рилизинг-фактора.

Тесты иn vitro выявили, что R-бикалутамид замедляет действие CYP 3A4, оказывая также менее выраженное ингибирующее влияние относительно деятельности CYP 2С9, а также 2С19 с 2D6.

При том, что клинические тестирования, во время которых в качестве маркера деятельности гемопротеина Р450 (CYP) использовался антипирин, не показывают теоретического взаимодействия с ЛС, средние значения мидазолама (AUC) возрастали до 80% при комбинированном применении с Бикулидом на протяжении 28-дневного цикла. Для медикаментов с узким фармацевтическим спектром подобное увеличение может быть важным. Поэтому сочетать лекарство с цизапридом, астемизолом или терфенадином нельзя.

Вместе с этим препарат очень осторожно комбинируют с блокаторами активности каналов Ca и циклоспоринами. Возможно появление потребности в снижении порции указанных средств, в особенности при наличии симптомов потенцирования активности ЛС либо при появлении отрицательных признаков при его введении. Во время приёма циклоспорина нужно внимательно отслеживать его плазменные показатели и клиническое состояние больного (после начала и завершения терапии с применением Бикулида).

Осторожность требуется при введении лекарства с медикаментами, способными угнетать окисление продуктов (среди таковых кетоконазол с циметидином). В теории это может вызвать увеличение плазменного уровня Бикулида, потенцируя его побочные проявления.

Тесты in vitro обнаружили, что лекарство способно вытеснять кумариновые антикоагулянты (варфарин) из областей их белкового синтеза. Из-за этого при введении ЛС людям, уже использующим такие антикоагулянты, нужно внимательно отслеживать значения ПТВ. При потребности порцию антикоагулянта изменяют.

Комбинация блокирующих андрогенов, антиандрогена, а также аналога лютропинового рилизинг-фактора с медикаментами, пролонгирующими значения QTc-интервала, может приводить к развитию тахикардии («пируэтного» типа). Этот фактор необходимо учитывать при использовании бикалутамида вместе с веществами, теоретически способными пролонгировать QTc-интервал. Среди таких лекарств (список неполный):

  • антидепрессанты (нортриптилин с амитриптилином);
  • противоаритмические вещества подкатегории IA (дизопирамид с хинидином);
  • подкатегории III (дофетилида, дронедарон с амиодароном, ибутилид и соталол);
  • подкатегории IС (пропафенон с флекаинидом);
  • противомалярийные вещества (хинин);
  • нейролептики (к примеру, хлорпромазин);
  • антагонисты окончаний 5-гидрокситриптамина (среди них ондасетрон);
  • опиоиды (к примеру, метадон);
  • макролиды с их аналогами (кларитромицин с эритромицином и азитромицином), а также хинолины (к примеру, моксифлоксацин);
  • антимикотики из подгруппы азольных;
  • аналоги β2-адренорецепторов (к примеру, сальбутамол).

trusted-source[3], [4], [5]

Условия хранения

Бикулид необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Температурные показатели – не больше 30°С.

Срок годности

Бикулид может использоваться в пределах 5-летнего (флаконы) и 3-годичного (блистеры) термина с момента производства лекарства.

trusted-source[6]

Применение для детей

Нет данных касательно терапевтической эффективности и безопасности введения бикалутамида (антиандроген нестероидного характера) детям. Из-за этого Бикулид не используется в педиатрии.

Аналоги

Аналогами ЛС являются вещества Касодекс, Флутамид, Ареклок, Флутазин с Калумидом, а помимо этого Бикалутамид-Тева, Кстанди и Флутафарм.

Производитель

Фармасайнс Инк., Канада

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бикулид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.