Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азитрал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Азитрала
Применяется для устранения инфекционных заболеваний, спровоцированных бактериями, чувствительными относительно воздействия азитромицина:
- болезни в области дыхательных протоков – альвеолит, пневмония интерстициального типа, а также бактериальная форма бронхита;
- заболевания ЛОР-органов – тонзиллит с синуситом, а помимо этого воспаление среднего уха и фарингит;
- инфекционные патологии в области мягких тканей с кожей – рожистое воспаление, пиодерматозы вторичного типа, а также импетиго и мигрирующая эритема хронического типа (начальный этап развития клещевого боррелиоза);
- ЗППП – цервицит, а также неосложнённая форма уретрита;
- патологии в области 12-типерстной кишки либо желудка, вызванные бактерией хеликобактер пилори.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск осуществляется в таблетках.
Азитрал 250 – в блистере содержится 6 таблеток. Внутри отдельной упаковки 1 блистерная пластинка, в коробке – 10 упаковок лекарства.
Азитрал 500 – внутри стрипа содержится 3 таблетки. В отдельной пачке – 1 пластинка с таблетками, внутри коробки – 5 пачек с лекарством.
Фармакодинамика
Азитромицин входит в новую подгруппу макролидов – вещества азалиды. Синтезируется с рибосомной (70S) субъединицей 50S чувствительных бактерий, подавляя белковое связывание, зависящее от РНК. Также вещество тормозит размножение и рост микробов, а в больших концентрациях может оказывать бактерицидное воздействие.
У азитромицина большой спектр противомикробного воздействия. Среди чувствительных к нему бактерий:
- грамположительные – пневмококк, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, стрептококки типа С и F, а также G, а кроме того S.viridans и стафилококк золотистый;
- грамотрицательные – гемофильная палочка, Н.parainfluenzae, моракселла катаралис, коклюшная палочка, палочка паракоклюша, легионелла пневмофила, палочка Дюкрея, кампилобактер еюни, гонококк и гарднерелла вагиналис;
- отдельные анаэробы – Bacteroides bivius, клостридия перфрингенс, Peptostreptococcus species, а кроме того Chlamydia trachomatis, микоплазма пневмонии, уреаплазма уреалитикум, бледная трепонема и боррелия Бургдорфера.
Лекарство не воздействует на грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.
Фармакокинетика
При пероральном употреблении абсорбция вещества из ЖКТ происходит быстро. Уровень биодоступности равен приблизительно 37% (подвергается первому печеночному прохождению). После употребления внутрь 500 мг лекарства, пикового показателя внутри плазмы вещество достигает спустя 2,5-3 часа, составляя 0,4 мг/л.
Вещество хорошо распределяется внутри дыхательной системы, тканей с органами мочеполовой системы (среди них простата), а кроме того мягких тканей и кожного покрова. Уровень концентрации лекарства внутри клеток с тканями превышает аналогичные его показатели внутри сыворотки (в 10-100 раз). Равновесных плазменных значений достигает спустя 5-7 суток. Большие количества ЛС кумулируются внутри фагоцитов, перемещающих его на участки воспаления, а также инфекции (там они постепенно высвобождаются при помощи фагоцитоза).
Синтез с белком обратно пропорционален кровяной концентрации (7-50% лекарства). Около 35% вещества подвергается печеночному метаболизму при помощи процессов деметилирования. При этом азитромицин теряет свою активность.
Больше 50% лекарства экскретируется неизменённым с желчью, а ещё примерно 4,5% – с мочой, в период 72-х часов.
Время полураспада равно 14-20-ти часам (в промежутке 8-24-х часов после употребления ЛС), а также 41-му часу (в промежутке 24-72-х часов). Употребление еды существенно влияет на фармакокинетические свойства лекарства.
У пожилых мужчин (старше 65-85-ти лет) не наблюдается изменений в фармакокинетике ЛС, а у пожилых женщин повышается пиковый показатель – на 30-50%.
Способ применения и дозы
Азитрал требуется употреблять за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё, потому как при сочетанном приёме с пищей происходит нарушение абсорбции активного компонента. Приём таблеток должен происходить однократно за день.
Для подростков с весом от 45-ти кг и взрослых:
- для лечения инфекций в области дыхательной системы, ЛОР-органов, мягких тканей и кожного покрова (исключая мигрирующую эритему хронического типа) требуется принимать по 500 мг лекарства в период 3-х суток;
- при устранении мигрирующей эритемы хронического типа принимают лекарство однократно за день в период 5-ти суток: доза на 1-й день составляет 1 г, а в последующие дни – по 500 мг;
- для лечения ЗППП требуется одноразовый приём 1-го г лекарства;
- при лечении язвенных патологий 12-ти перстной кишки либо желудка требуется в период 3-х суток принимать по 1-му г лекарства (комбинированное лечение);
- для устранения acne vulgaris требуется принять 6 г лекарства за курс. Предлагается такая лечебная схема: в первые 3 суток принимать по 500 мг однократно за день, а в период последующих 9-ти недель – употреблять 500 мг ЛС однократно за неделю.
При пропуске употребления лекарства пропущенную таблетку требуется принять как можно быстрее, а затем пить их с промежутком в 24 часа.
[28]
Использование Азитрала во время беременности
Использовать таблетки во время беременности разрешается лишь по строгим показаниям, в случаях, когда вероятная польза для пациентки более высока, чем риск появления осложнений у плода.
Активное вещество проникает в материнское молоко, из-за чего на время лечения с использованием Азитрала требуется отменить грудное вскармливание.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- непереносимость элементов лекарства, а кроме того прочих макролидов;
- расстройства в работе почек либо печени, а также нарушение баланса электролитов в тяжёлой форме (в особенности касается случаев гипомагниемии либо гипокалиемии);
- выраженная клиническими симптомами брадикардия, недостаточность сердца в тяжёлой форме либо аритмия;
- одновременный приём с лекарствами алкалоидов спорыньи;
- назначение детям, вес которых меньше 45-ти кг.
Побочные действия Азитрала
Употребление таблеток может вызвать появление следующих побочных действий:
- реакции кроветворной системы: развитие тромбоцитопении либо преходящей нейтропении со слабой выраженностью;
- проявления со стороны НС: развитие головных болей, астении, а также головокружений/вертиго. Помимо этого может возникать чувство сонливости либо бессонница, появляться парестезии, судороги или обмороки, а также нарушаться обонятельное либо вкусовое восприятие;
- нарушения психики: изредка возникают ощущения тревожности, беспокойства, агрессивности, нервозности и гиперактивности;
- реакции слуховых органов: ушной звон, развитие глухоты либо ухудшение слуха (большинство подобных расстройств излечимы);
- нарушения со стороны ССС: развитие сердцебиения, а кроме того аритмии (из-за тахикардии желудочков). Изредка наблюдается пролонгация QT-интервала, фибрилляция желудочков, боль в грудине и снижение уровня АД;
- реакции органов ЖКТ: понос, тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, жидкий стул либо запор, вздутие и изменение оттенка языка. Может развиваться анорексия, гастрит с панкреатитом и, единично, псевдомембранозная форма колита;
- нарушения в области гепатобилиарной системы: изредка наблюдается гепатит, внутрипеченочный холестаз, а также излечимое увеличение активности трансаминаз печени. Единично развивается печеночная дисфункция (иногда приводит к смерти) и гепатит некротического типа;
- реакции кожного покрова: появление отёка Квинке, высыпаний с зудом и крапивницы, а кроме того развитие фоточувствительности, синдромов Лайелла либо Стивенса-Джонсона, а также многоформной эритемы;
- расстройства функции ОДА: возникновение болей в суставах;
- проявления со стороны системы мочеиспускания: недостаточность почек в острой форме либо тубулоинтерстициальный нефрит;
- реакции со стороны репродуктивных органов: развитие вагинита;
- прочие: возникновение анафилаксии (сюда входят отёчности, которые иногда приводят к смерти) либо кандидоза.
Взаимодействия с другими препаратами
Требуется с вниманием относиться к комбинированному использованию Азитрала с такими веществами, как варфарин, дигоксин, теофиллин с эрготамином и карбамазепином, а помимо того терфенадин и фенитоин с циклоспорином и триазоламом. Это необходимо, потому как макролиды способны усиливать свойства вышеуказанных лекарств.
Азитромицин не синтезируется с энзимами системы гемопротеина 450, чем отличается от большей части макролидных антибиотиков.
Линкомицины снижают свойства азитромицина, а хлорамфеникол с тетрациклином наоборот – повышают. Лекарство не имеет фармацевтической совместимости с веществом гепарин.
Требуется с осторожностью использовать лекарство в сочетании с прочими средствами, способными пролонгировать QT-интервал.
Исследования на предмет воздействия антацидов на фармакокинетические параметры азитромицина не продемонстрировали изменений показателей биодоступности, но при этом наблюдалось снижение пикового уровня вещества внутри плазмы (на 30%). В случае приёма циметидина за 2 часа перед употреблением азитромицина фармакокинетика последнего не менялась. Антациды способны тормозить абсорбцию азитромицина. Требуется выдерживать промежуток минимум в 2 часа между употреблениями Азитрала и антацида.
Сочетание лекарства с варфарином либо с антикоагулянтами кумаринового ряда (пероральная форма) усиливает вероятность появления кровотечений. Поэтому в период терапии требуется постоянно отслеживать показатели ПТВ.
Комбинация одноразового приёма зидовудина в дозе 1000 мг и многоразового употребления азитромицина в дозе 600 либо 1200 мг не оказывала воздействия на фармакокинетику зидовудина внутри плазмы либо его (и его глюкуроновых продуктов распада) экскрецию вместе с мочой. Но при этом употребление азитромицина увеличивало показатели фосфорилированного зидовудина (лекарственно активный продукт распада) внутри мононуклеаров в периферийном кровотоке.
Приём Азитрала с рифабутином не приводит к изменению показателей этих лекарств внутри плазмы. Однако, у людей, которые употребляли их вместе, иногда развивалась нейтропения. Но нужно учитывать, что нарушение было вызвано использованием рифабутина, с применением азитромицина его связать не удалось.
Срок годности
Азитрал может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
[42]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азитрал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.