Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азидотимидин
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
[Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лекарство фосфорилируется внутри клетки при помощи клеточных ТК, тимидилат киназы, а вместе с этим неспецифической киназы. В результате формируются определённые фосфатные соединения (моно-, ди-, а также три-). Вещество зидовудин-трифосфат проникает в структуру провируса и препятствует дальнейшему увеличению цепи ДНК вируса. В результате связывание частей ДНК вируса становится невозможным. Лекарство также помогает увеличить число клеток T4 в организме.
Зидовудин активно действует против вирусов герпеса 4-го типа, а также гепатита B при тестах in vitro. Но в случае использования ЛС при монотерапии у людей со СПИДом либо гепатитом В оно несущественно угнетает вирусную репликацию гепатита В.
In vitro было выявлено, что вещество в маленьких концентрациях может замедлять активность большинства штаммов энтеробактерий (сюда входят штаммы различных типов сальмонелл, шигелл, клебсиелл, цитробактеров и энтеробактеров), а вместе с этим кишечной палочки (но нужно учитывать, что микробы быстро приобретают резистентность к зидовудину).
При тестах in vitro не удалось выявить активность вещества относительно синегнойной палочки. Лекарство в больших концентрациях (размер 1,9 мкг/мл) угнетает кишечные лямблии, но при этом не оказывает воздействия на прочие простейшие.
Фармакокинетика
Уровень биодоступности вещества составляет 60–70%.
Лекарство проникает сквозь ГЭБ. Показатель концентрации внутри цереброспинальной жидкости доходит до 50% от плазменных значений вещества. Подвергается печеночному метаболизму.
Экскреция происходит через почки – примерно 30% ЛС выводится неизменённым, а ещё 50+% имеют форму глюкуронидов.
Способ применения и дозы
Приём пероральный. Для взрослых размер начальной дозировки составляет 200 мг лекарства 6 раз за день. Наиболее подходящую дневную дозировку подбирают индивидуально, она может колебаться в пределах 500-1500 мг.
Для детей: в среднем дозировка рассчитывается в пределах 150–180-ти мг/м2 через каждые 6 часов (четырежды за день). Пересчёт дозировок выполняется в соответствии со специальными таблицами, которые учитывают вес и рост. Делать это необходимо минимум 1 раз в 2 месяца.
Использование Азидотимидина во время беременности
Лекарство может использоваться во время беременности, но только в случае, если польза от приёма более высока, чем вероятность развития осложнений у плода.
На период использования Азидотимидина требуется отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие повышенной чувствительности относительно составных элементов ЛС;
- лейкопения (показатели нейтрофилов составляют <750/мм3), тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов до уровня 2000/мкл), а также анемия (уровень гемоглобина равен <7,5 г/дл);
- недостаточность печени либо почек.
Побочные действия Азидотимидина
Использование лекарства может стать причиной появления отдельных побочных реакций:
- развитие анемии, нейтро- либо лейкопении;
- появление головных болей, ощущения сонливости, парестезий, сильной утомляемости, астении, миалгии с кардиалгией, а также расстройство вкусовых рецепторов;
- возникновение поноса, рвоты, вздутия и тошноты, а кроме того развитие гастралгии либо панкреатита и ухудшение аппетита;
- возникновение инфекции вторичного типа и развитие лихорадки;
- появление кашля, бессонницы, озноба, учащение процесса мочеиспускания, развитие депрессии;
- развитие диспепсических проявлений либо гиперкреатининемии, а также увеличение активности трансаминаз печени и амилазы внутри сыворотки.
Взаимодействия с другими препаратами
Парацетамол учащает случаи развития нейтропении, потому как это вещество подавляет процесс метаболизма зидовудина (оба лекарства подвергаются глюкуронизации).
Ингибиторы окислительных процессов микросом внутри печени (среди таковых морфин с оксазепамом, кодеином, АСК и клофибратом, а кроме того индометацин с циметидином) увеличивают плазменные значения зидовудина.
Лекарства, обладающие нефротоксичными свойствами, а также угнетающие костномозговую функцию (такие, как амфотерицин, винбластин с ганцикловиром и пентамидином, а кроме того винкристин), повышают вероятность развития у зидовудина токсического эффекта.
Препараты, замедляющие секрецию канальцев, удлиняют период полураспада вещества зидовудин.
Зидовудин повышает показатель флуконазола в организме.
При комбинировании с прочими лекарствами против вируса ВИЧ (в особенности касается ламивудина) возникает синергидный эффект относительно репликации ВИЧ-инфекции в клеточной культуре.
Рибавирин угнетает процесс фосфорилирования зидовудина до образования вещества трифосфат, поэтому эти лекарства нельзя использовать в сочетании.
Ставудин обладает антагонистическими свойствами в случае, когда молярные значения этого вещества с зидовудином имеют пропорцию 20к1. Вследствие этого комбинация со ставудином запрещена.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азидотимидин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.