Антибиотики широкого спектра действия нового поколения: названия

Первый антимикробный препарат был открыт еще в начале ХХ столетия. В 1929 году профессор Лондонского университета Александр Флеминг занялся подробным изучение свойств зеленой плесени и отметил ее особые антибактериальные свойства. А в 1940 году была выведена чистая культура данного вещества, ставшая основой первого антибиотика. Так появился всем известный пенициллин, спасающий жизни многим людям на протяжении почти 80 лет.

Далее развитие науки о противомикробных средствах шло по нарастающей. Появлялись все новые и новые эффективные антибиотики, которые оказывали губительное действие на микробов, тормозя их рост и размножение.

Работая в этом направлении, ученые-микробиологи обнаружили, что некоторые из выделенных противомикробных веществ ведут себя особым образом. Они обнаруживают антибактериальное действие в отношении нескольких видов бактерий.

Препараты на основе таких веществ природного или синтетического происхождения, так полюбившиеся врачам  различной специализации, были названы антибиотиками широкого спектра действия (АШСД) и получили не менее широкое распространение в клинической практике.

И все же, несмотря на всю пользу от вышеназванных препаратов, они имеют один существенный недостаток. Их активность в отношении множества бактерий распространяется не только на патогенные микроорганизмы, но и на те, которые являются для организма человека жизненно важными, формируя его микрофлору. Так активный прием перроральных антибиотиков может сгубить полезную микрофлору кишечника, вызывая нарушения его работы, а применение вагинальных антибиотиков – нарушить кислотный баланс влагалища, провоцируя развитие грибковых инфекций. К тому же токсическое действие антибиотиков первых поколений не позволяло применять их для лечения пациентов с патологиями печени и почек, для терапии инфекционных заболеваний в детском возрасте, в период беременности и в некоторых других ситуациях, а большое число побочных эффектов приводило к тому, что лечение одной проблемы провоцировало развитие другой.

В связи с этим встал вопрос поиска решений задачи, как сделать лечение антибиотиками не только эффективным, но и безопасным. Разработки начали вести именно в этом направлении, что способствовало выходу на рынок фармацевтической продукции нового  товара – эффективных антибиотиков широкого спектра действия нового поколения с меньшим числом противопоказаний и побочных действий.

Группы антибиотиков нового поколения и развитие антибиотикотерапии

Среди большого количества антимикробных препаратов (АМП) можно выделить несколько групп препаратов, имеющих различие в химической структуре:

• Бета-лактамы, которые делятся на следующие классы:
  • Пенициллины
  • Цефалоспорины
  • Карбапенемы с повышенной устойчивостью в бета-лактамазам, продуцируемым некоторыми бактериями
• Макролиды (наименее токсичные лекарства, имеющие природное происхождение)
• Антибиотики тетрациклинового ряда
• Аминогликозиды, особо активные в отношении грамотрицательных анаэробов, вызывающих респираторные болезни
• Линкозамиды, устойчивые к воздействию желудочного сока
• Антибиотики левомицетинового ряда
• Гликопептидные препараты
• Полимиксины с узким спектром бактериальной активности
• Судьфаниламиды
• Хинолоны, и в частности фторхинолоны, обладающие широким спектром действия.

Помимо вышеназванных групп существует еще несколько классов узконаправленных препаратов, а также антибиотики, которые нельзя отнести к определенной группе. Также в последнее время появилось несколько новых групп препаратов, правда, они имеют преимущественно узкий спектр действия.

Некоторые группы и препараты знакомы нам уже давно, иные появились позже, а о некоторых еще даже неизвестно широкому потребителю

Антибиотики 1 и 2 поколений нельзя назвать неэффективными. Они применяются и по сей день. Однако развивается не только человек, но и микробы внутри него, приобретая устойчивость к часто применяемым препаратам.  Антибиотик 3 поколения помимо приобретения широкого спектра действия был призван победить и такое явление, как антибиотикорезистентность, которое стало особенно актуальным в последнее время, а некоторые антибиотики 2 поколения не всегда успешно с ним справлялись.

Антибиотики 4 поколения кроме широкого спектра действия обладают и другими преимуществами. Так, пенициллины 4 поколения отличаются не только большой активностью в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, но, имея комбинированный состав, становятся активными и в отношении синегнойной палочки, являющейся возбудителем большого числа бактериальных инфекций, поражающих различные органы и системы человека.

Макролиды 4 поколения также являются комбинированными препаратами, где в качестве одного из действующих веществ выступает антибиотик тетрациклинового ряда, что расширяет поле деятельности препаратов.

Особое внимание стоит уделить цефалоспоринам 4 поколения, спектр действия которых по праву называют сверхшироким. Эти препараты считаются самыми сильными и широко используемыми в клинической практике, поскольку они эффективны в отношении штаммов бактерий, устойчивых к воздействию АМП предыдущих поколений.

И все же даже эти новые цефалоспорины не лишены недостатков, поскольку могут вызывать множественные побочные эффекты. Борьба с этим моментом ведется и по сей день, поэтому из всех известных цефалоспоринов 4 поколения (а их порядка 10 разновидностей) в массовое производство допущены лишь препараты на основе цефпирома и цефипима.

Единственный препарат 4 поколения из группы аминогликозидов способен бороться с такими патогенными микроорганизмами, как цитобактер, аэромонас, нокардии, неподвластными препаратам более ранних поколений. Эффективен он и против синегнойной палочки.

Антибиотики широкого спектра действия 5 поколения – это преимущественно уреидо- и пиперазинопенициллины, а также единственный разрешенный препарат из группы цефалоспоринов.

Пенициллины 5 поколения считаются эффективными в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Но их недостатком является отсутствие устойчивости к бета-лактамазам.

Активным компонентом разрешенных цефалоспоринов 5 поколения является цефтобипрола, обладающий быстрой всасываемостью и хорошим метаболизмом. Его применяют для борьбы со штаммами стрептококков и стафилококков, устойчивых к бета-лактамам ранних поколений, а также с различными анаэробными возбудителями. Особенностью антибиотика является то, что под его действием бактерии не способны мутировать, а значит, антибиотикорезистентность у них не развивается.

Антибиотики на основе цефтаролина также обладают высокой эффективностью, однако у них отсутствует защитный механизм от бета-лактамаз, продуцируемых энтеробактериями.

Разработан также новый препарат, основанный на сочетании цефтобипрола и тазобактама, что делает его более устойчивым к воздействию различных видов бета-лактамаз.

Антибиотики 6 поколения пенициллинового ряда также не лишены широкого спектра действия, но наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий, включая те, с которыми не в силах справиться часто назначаемые пенициллины 3 поколения на основе амоксициллина.

Эти антибиотики устойчивы к большинству бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, но не лишены привычных для пенициллинов побочных эффектов.

Карбапенемы и фторхинолоны относят к сравнительно новым видам антимикробных препаратов. Карбапенемы - то высокоэффективные, устойчивые к большинству бета-лактамаз препараты, однако они не в силах противостоять New Delhi metallo-beta-lactamase. Некоторые карбапенемы не эффективны в отношении грибков.

Фторхинолоны – синтетические препараты с выраженной противомикробной активностью, которые близки по действию к антибиотикам. Они эффективны в отношении большинства бактерий, включая микобактерии туберкулеза, некоторые разновидности пневмококков, синегнойную палочку и др. Однако в отношении анаэробных бактерий их эффективность чрезвычайно низка.