^

Здоровье

Антабус

, медицинский редактор
Последняя редакция: 16.10.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антабус – вещество, используемое в случае аддитивных нарушений (зависимости от алкоголя).

Механизм антиалкогольного влияния ЛС связан с его воздействием относительно метаболизма алкоголя внутри организма путём блокирования деятельности энзимных систем, которые участвуют в преобразованиях алкоголя. Вместе с этим также блокирует действие 5-оксииндолоцтовой кислоты с адреналином, вызывающих кумуляцию ацетальдегида внутри крови, что приводит к появлению у человека соматовегетативных нарушений (потенцирование сердцебиения, уменьшение уровня АД, стеснение в области грудины, озноб, чувство ужаса и проч.).

Код по АТХ

N07BB01 Disulfiram

Действующие вещества

Дисульфирам

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Фармакологическое действие

Антиалкогольные препараты

Показания к применению Антабус

Применяется для терапии у лиц с алкоголизмом хронического характера (любые типы и фазы болезни).

Код по МКБ-10

F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
T56.8 Других металлов

Форма выпуска

Выпускается в форме шипучих таблеток белого или почти белого цвета по 200 и 400 мг. Есть скошенные края и риска и маркировкой «CD» — с одной стороны риски и «С» — с другой стороны риски. 

Фармакокинетика

Введённый внутрь мышечных тканей дисульфирам на очень высокой скорости кристаллизуется с последующим формированием большого числа маленьких кристалликов, а далее постепенно проходит внутрь крови. Высокие показатели липидной растворимости позволяют дисульфираму широко распределяться внутри организма и кумулировать внутри жировых тканей.

Дисульфирам достаточно быстро подвергается обменным процессам с формированием элемента ДДК; часть вещества экскретируется в форме сероуглерода вместе с воздухом, который выдыхает пациент, а другая часть участвует во внутрипеченочном метаболизме с образованием метил-ДДК, который трансформируется в обладающий терапевтической активностью компонент метил-ДТК.

Термин полураспада метил-ДТК равен приблизительно 10-ти часам, а его замедляющее влияние относительно альдегиддегидрогеназы имеет гораздо более длительную продолжительность. Но, хотя метаболические элементы имеют низкую концентрацию, проявления по типу дисульфирам-этанол способны развиваться на протяжении 20-ти суток с момента введения ЛС.

В случае лёгкого либо умеренного нарушения в работе печени обменные процессы не ослабляются. При этом в случае печеночного цирроза происходит увеличение кровяных показателей метаболитов.

Экскреция метаболических элементов в основном реализуется с мочой. Некоторое количество экскретируется с воздухом, который выдыхает человек (в форме сероуглерода). Ещё около 20% в форме постоянного дисульфирама экскретируется с фекалиями.

Способ применения и дозы

До начала терапии обязательно требуется выполнить полноценное обследование пациента. Также с ним нужно провести беседу, в которой следует донести, что ему строго запрещено принимать наркотики или спиртные напитки в период терапии. После этого необходимо получить его письменное согласие и расписку, что его предупредили о рисках при приёме наркотиков и спиртного, а также об обязательности соблюдения условий продолжительного терапевтически-реабилитационного курса.

Также до начала лечения нужно полностью устранить симптомы абстиненции и выполнить курс общеукрепляющего, деинтоксикационного и симптоматического лечения. Вместе с этим рекомендуется выполнить процедуры рациональной психотерапии. Кроме этого, за 1-3 суток перед применением ЛС нужно полностью отказаться от использования транквилизаторов, снотворных, нейролептиков и антидепрессантов. Перед началом терапии у пациента должны быть зарегистрированы клинические проявления постабстинентного синдрома: сильная психологическая тяга к наркотикам и спиртному, плохое настроение, сильная раздражительность, расстройства сна, тревога, утрата аппетита и страх.

Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

trusted-source[1]

Использование Антабус во время беременности

Запрещено назначать Антабус при беременности. До начала терапии требуется полностью исключить вероятность беременности у пациентки, а во время проведения курса пользоваться надёжными контрацептивами.

На период лечения нужно отказаться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная непереносимость, связанная с дисульфирамом;
  • тяжёлые стадии болезней, поражающих ССС: атеросклероз в области сосудов мозга, имеющий сильную выраженность кардиосклероз, аортальная аневризма, пред- либо постинфарктное состояние, повышенные значения АД (2-3-я степени), недостаточность коронарного типа, декомпенсированные патологии ССС и имеющие тяжёлую степень болезни, поражающие головномозговые сосуды;
  • тяжёлые стадии недостаточности печеночной функции;
  • эндокринные болезни, среди которых гипертиреоз и диабет (тяжёлая либо умеренная форма);
  • синдромы эпилептиформного характера и эпилепсия (исключая эпилепсию, связанную с алкоголем);
  • патологии нервно-психического характера в хронической степени (среди них психоз маниакально-депрессивного типа и шизофрения);
  • язвы в области ЖКТ на этапе обострения либо с появлением кровотечений;
  • заболевания, поражающие кроветворную систему;
  • поражающие зрительный либо слуховой нерв невриты, а также полиневриты;
  • глаукома;
  • сочетание с изониазидом, фенитоином или метронидазолом;
  • туберкулёз (также диагностированный впервые; сопровождается инфильтратом и кровохарканьем);
  • имеющая тяжёлую либо умеренную выраженность БА;
  • новообразования злокачественного типа;
  • лейкопения или анемия;
  • легочная эмфизема и респираторная недостаточность в тяжёлой степени;
  • имеющий облитерирующий характер эндартериит;
  • головномозговые заражения инфекционной природы и остаточные симптомы после перенесённого инсульта или инфекции;
  • лица старше 60-лет;
  • приём пищи или напитков, а также медикаментов или косметических веществ, в составе которых имеется алкоголь (в период 24-х часов с момента введения дисульфирама);
  • наличие в анамнезе психозов;
  • травматическая патология.

Побочные действия Антабус

Среди побочных признаков:

  • расстройства в работе НС: зачастую отмечается моно- или полиневропатия, неврит в области зрительного нерва, полиневриты, поражающие ноги, сонливость, дезориентация, ухудшение памяти, головные боли и нарушения, имеющие нервно-психический характер. Иногда развиваются эпилептиформные приступы;
  • проблемы с пищеварительной функцией: привкус металла. Иногда наблюдается утрата аппетита, диарея, рвота, гепатиты или желтуха;
  • симптомы аллергии: зуд или эпидермальная сыпь;
  • нарушения половой функции: единично происходит ослабление потенции;
  • проявления, связанные с соединением дисульфирам-этанол: расстройства ритма сердцебиения, инфаркт миокарда, коллапс, мозговая отёчность и стенокардические приступы. Помимо этого может развиваться недостаточность коронарной деятельности со снижением сердечной функции, аритмичное поверхностное дыхание (либо полная его остановка), а также цианоз в области ногтей или губ;
  • прочие: першение в области горла или кашель сухого типа, сильная утомляемость, страх, резкий лекарственный запах изо рта и выраженная боль в зоне укола с развитием иррадиации в ногу, а также теплом в горле. Иногда может наблюдаться увеличение температуры до показателя 37-38оC, потемнение цвета мочи и анурия рефлекторного характера;
  • изменение показаний анализов: могут изменяться показания печеночных тестов.

Передозировка

При интоксикации происходит потенцирование побочных симптомов, развитие энцефалопатии или экстрапирамидных признаков; наблюдается также спутанное сознание. При тяжёлых нарушениях возникает недостаточность функции ССС и коматозное состояние.

Проводятся симптоматические действия. При тяжёлом расстройстве пациента укладывают горизонтально, с грелкой в ногах, а также дают понюхать нашатырь и вводят в/в способом C-витамин и глюкозу.

Если ослабляется сердечная функция, применяют коразол, кордиамин, кофеин либо камфору.

В случае падения уровня АД используется эфедрин, стрихнин, адреналин, а также метазон и преднизолон. П/к способом применяется лобелин либо цититон; также нужно вдохнуть карбоген.

Во время эпилептиформных приступов вводится 25%-ная жидкость сульфата магнезии (5 мл), разведённая в 40%-ной глюкозе (20-40 мл), а также 2-4 мл седуксена. Выполняют ещё клизму с хлоргидратом.

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинирование лекарства с кумариновыми антикоагулянтами (среди таковых варфарин) приводит к потенцированию антикоагулянтной активности и увеличивает вероятность появления кровотечений.

Дисульфирам угнетает влияние печеночных энзимов, из-за чего использование вместе с веществами, чьи обменные процессы производятся внутри печени, может приводить к нарушению их обмена.

Сочетание медикамента и дериватов фенотиазина, трицикликов, а также ИМАО вызывает вероятность появления негативных признаков, связанных с медикаментозным взаимодействием.

Введение вместе с буспироном в теории может спровоцировать развитие психических нарушений (таких, как мания).

Использование вместе с дисульфирамом снижает значения клиренса имипрамина с дезипрамином.

Комбинация Антабус и амитриптилина может потенцировать лекарственную активность дисульфирама, но при этом может усиливаться и токсический эффект, оказываемый амитриптилином в отношении ЦНС.

Введение в сочетании с хлоридазэпоксидом и диазепамом увеличивает их плазменные значения, что иногда приводит к появлению головокружения. Воздействие диазепама может ослабить выраженность влияния дисульфирам-алкоголя. Существует вероятность потенцирования токсических свойств темазепама.

Введение совместно с изониазидом может спровоцировать депрессию и головокружение; с кофеином – вызывает снижение скорости экскреции этого элемента из организма; использование с метронидазолом приводит к спутанному сознанию и развитию психоза в активной фазе; применение с омепразолом может стать причиной появления кататонии и расстройства сознания.

При комбинировании ЛС с перфеназином существует вероятность развития психотических проявлений.

Использование одновременно с рифампицином вызывает замедление его обменных процессов и экскреции.

Сочетание лекарства и феназона пролонгирует термин полураспада последнего.

Использование с фенитоином и иными бензодиазепиновыми дериватами, а кроме этого с морфином, барбитуратами и пентидином потенцирует побочные симптомы и терапевтическое влияние этих медикаментов (из-за увеличения их плазменных значений); также появляются признаки интоксикации.

Комбинация с хлорзоксазоном увеличивает его плазменные значения.

Введение с хлорпромазином может потенцировать снижение показателей АД.

Имеется информация о появлении медикаментозного взаимодействия с такими веществами, как амфетамины и бупропирон с метилфенидатом.

trusted-source[2], [3], [4]

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте; хранить плотно закрытым в оригинальной таре; хранить при комнатной температуре, вдали от излишков тепла и влаги (не в ванной и не возле раковины); выбросить, если они устарели или больше не нужны.

Срок годности

Антабус можно использовать на протяжении 36-месячного срока с даты производства фармацевтического вещества.

trusted-source[5]

Применение для детей

Запрещено использовать лекарство в педиатрии.

Аналоги

Аналогами лекарства являются средства Антаксон, Налтрексин, Лидевин с Биотредином, Тетурам и Вивитрол с Медихроналом и Дисульфирамом, а кроме этого Эспераль, Колме и Налтрекс.

Производитель

Львовдиалек, ДП, ГАК "Укрмедпром" г.Львов, Украина

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Антабус" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.