Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Антабус
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Антабус – вещество, используемое в случае аддитивных нарушений (зависимости от алкоголя).
Механизм антиалкогольного влияния ЛС связан с его воздействием относительно метаболизма алкоголя внутри организма путём блокирования деятельности энзимных систем, которые участвуют в преобразованиях алкоголя. Вместе с этим также блокирует действие 5-оксииндолоцтовой кислоты с адреналином, вызывающих кумуляцию ацетальдегида внутри крови, что приводит к появлению у человека соматовегетативных нарушений (потенцирование сердцебиения, уменьшение уровня АД, стеснение в области грудины, озноб, чувство ужаса и проч.).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Антабус
Применяется для терапии у лиц с алкоголизмом хронического характера (любые типы и фазы болезни).
Форма выпуска
Выпускается в форме шипучих таблеток белого или почти белого цвета по 200 и 400 мг. Есть скошенные края и риска и маркировкой «CD» — с одной стороны риски и «С» — с другой стороны риски.
Фармакокинетика
Введённый внутрь мышечных тканей дисульфирам на очень высокой скорости кристаллизуется с последующим формированием большого числа маленьких кристалликов, а далее постепенно проходит внутрь крови. Высокие показатели липидной растворимости позволяют дисульфираму широко распределяться внутри организма и кумулировать внутри жировых тканей.
Дисульфирам достаточно быстро подвергается обменным процессам с формированием элемента ДДК; часть вещества экскретируется в форме сероуглерода вместе с воздухом, который выдыхает пациент, а другая часть участвует во внутрипеченочном метаболизме с образованием метил-ДДК, который трансформируется в обладающий терапевтической активностью компонент метил-ДТК.
Термин полураспада метил-ДТК равен приблизительно 10-ти часам, а его замедляющее влияние относительно альдегиддегидрогеназы имеет гораздо более длительную продолжительность. Но, хотя метаболические элементы имеют низкую концентрацию, проявления по типу дисульфирам-этанол способны развиваться на протяжении 20-ти суток с момента введения ЛС.
В случае лёгкого либо умеренного нарушения в работе печени обменные процессы не ослабляются. При этом в случае печеночного цирроза происходит увеличение кровяных показателей метаболитов.
Экскреция метаболических элементов в основном реализуется с мочой. Некоторое количество экскретируется с воздухом, который выдыхает человек (в форме сероуглерода). Ещё около 20% в форме постоянного дисульфирама экскретируется с фекалиями.
Способ применения и дозы
До начала терапии обязательно требуется выполнить полноценное обследование пациента. Также с ним нужно провести беседу, в которой следует донести, что ему строго запрещено принимать наркотики или спиртные напитки в период терапии. После этого необходимо получить его письменное согласие и расписку, что его предупредили о рисках при приёме наркотиков и спиртного, а также об обязательности соблюдения условий продолжительного терапевтически-реабилитационного курса.
Также до начала лечения нужно полностью устранить симптомы абстиненции и выполнить курс общеукрепляющего, деинтоксикационного и симптоматического лечения. Вместе с этим рекомендуется выполнить процедуры рациональной психотерапии. Кроме этого, за 1-3 суток перед применением ЛС нужно полностью отказаться от использования транквилизаторов, снотворных, нейролептиков и антидепрессантов. Перед началом терапии у пациента должны быть зарегистрированы клинические проявления постабстинентного синдрома: сильная психологическая тяга к наркотикам и спиртному, плохое настроение, сильная раздражительность, расстройства сна, тревога, утрата аппетита и страх.
Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.
[1]
Использование Антабус во время беременности
Запрещено назначать Антабус при беременности. До начала терапии требуется полностью исключить вероятность беременности у пациентки, а во время проведения курса пользоваться надёжными контрацептивами.
На период лечения нужно отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с дисульфирамом;
- тяжёлые стадии болезней, поражающих ССС: атеросклероз в области сосудов мозга, имеющий сильную выраженность кардиосклероз, аортальная аневризма, пред- либо постинфарктное состояние, повышенные значения АД (2-3-я степени), недостаточность коронарного типа, декомпенсированные патологии ССС и имеющие тяжёлую степень болезни, поражающие головномозговые сосуды;
- тяжёлые стадии недостаточности печеночной функции;
- эндокринные болезни, среди которых гипертиреоз и диабет (тяжёлая либо умеренная форма);
- синдромы эпилептиформного характера и эпилепсия (исключая эпилепсию, связанную с алкоголем);
- патологии нервно-психического характера в хронической степени (среди них психоз маниакально-депрессивного типа и шизофрения);
- язвы в области ЖКТ на этапе обострения либо с появлением кровотечений;
- заболевания, поражающие кроветворную систему;
- поражающие зрительный либо слуховой нерв невриты, а также полиневриты;
- глаукома;
- сочетание с изониазидом, фенитоином или метронидазолом;
- туберкулёз (также диагностированный впервые; сопровождается инфильтратом и кровохарканьем);
- имеющая тяжёлую либо умеренную выраженность БА;
- новообразования злокачественного типа;
- лейкопения или анемия;
- легочная эмфизема и респираторная недостаточность в тяжёлой степени;
- имеющий облитерирующий характер эндартериит;
- головномозговые заражения инфекционной природы и остаточные симптомы после перенесённого инсульта или инфекции;
- лица старше 60-лет;
- приём пищи или напитков, а также медикаментов или косметических веществ, в составе которых имеется алкоголь (в период 24-х часов с момента введения дисульфирама);
- наличие в анамнезе психозов;
- травматическая патология.
Побочные действия Антабус
Среди побочных признаков:
- расстройства в работе НС: зачастую отмечается моно- или полиневропатия, неврит в области зрительного нерва, полиневриты, поражающие ноги, сонливость, дезориентация, ухудшение памяти, головные боли и нарушения, имеющие нервно-психический характер. Иногда развиваются эпилептиформные приступы;
- проблемы с пищеварительной функцией: привкус металла. Иногда наблюдается утрата аппетита, диарея, рвота, гепатиты или желтуха;
- симптомы аллергии: зуд или эпидермальная сыпь;
- нарушения половой функции: единично происходит ослабление потенции;
- проявления, связанные с соединением дисульфирам-этанол: расстройства ритма сердцебиения, инфаркт миокарда, коллапс, мозговая отёчность и стенокардические приступы. Помимо этого может развиваться недостаточность коронарной деятельности со снижением сердечной функции, аритмичное поверхностное дыхание (либо полная его остановка), а также цианоз в области ногтей или губ;
- прочие: першение в области горла или кашель сухого типа, сильная утомляемость, страх, резкий лекарственный запах изо рта и выраженная боль в зоне укола с развитием иррадиации в ногу, а также теплом в горле. Иногда может наблюдаться увеличение температуры до показателя 37-38оC, потемнение цвета мочи и анурия рефлекторного характера;
- изменение показаний анализов: могут изменяться показания печеночных тестов.
Передозировка
При интоксикации происходит потенцирование побочных симптомов, развитие энцефалопатии или экстрапирамидных признаков; наблюдается также спутанное сознание. При тяжёлых нарушениях возникает недостаточность функции ССС и коматозное состояние.
Проводятся симптоматические действия. При тяжёлом расстройстве пациента укладывают горизонтально, с грелкой в ногах, а также дают понюхать нашатырь и вводят в/в способом C-витамин и глюкозу.
Если ослабляется сердечная функция, применяют коразол, кордиамин, кофеин либо камфору.
В случае падения уровня АД используется эфедрин, стрихнин, адреналин, а также метазон и преднизолон. П/к способом применяется лобелин либо цититон; также нужно вдохнуть карбоген.
Во время эпилептиформных приступов вводится 25%-ная жидкость сульфата магнезии (5 мл), разведённая в 40%-ной глюкозе (20-40 мл), а также 2-4 мл седуксена. Выполняют ещё клизму с хлоргидратом.
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинирование лекарства с кумариновыми антикоагулянтами (среди таковых варфарин) приводит к потенцированию антикоагулянтной активности и увеличивает вероятность появления кровотечений.
Дисульфирам угнетает влияние печеночных энзимов, из-за чего использование вместе с веществами, чьи обменные процессы производятся внутри печени, может приводить к нарушению их обмена.
Сочетание медикамента и дериватов фенотиазина, трицикликов, а также ИМАО вызывает вероятность появления негативных признаков, связанных с медикаментозным взаимодействием.
Введение вместе с буспироном в теории может спровоцировать развитие психических нарушений (таких, как мания).
Использование вместе с дисульфирамом снижает значения клиренса имипрамина с дезипрамином.
Комбинация Антабус и амитриптилина может потенцировать лекарственную активность дисульфирама, но при этом может усиливаться и токсический эффект, оказываемый амитриптилином в отношении ЦНС.
Введение в сочетании с хлоридазэпоксидом и диазепамом увеличивает их плазменные значения, что иногда приводит к появлению головокружения. Воздействие диазепама может ослабить выраженность влияния дисульфирам-алкоголя. Существует вероятность потенцирования токсических свойств темазепама.
Введение совместно с изониазидом может спровоцировать депрессию и головокружение; с кофеином – вызывает снижение скорости экскреции этого элемента из организма; использование с метронидазолом приводит к спутанному сознанию и развитию психоза в активной фазе; применение с омепразолом может стать причиной появления кататонии и расстройства сознания.
При комбинировании ЛС с перфеназином существует вероятность развития психотических проявлений.
Использование одновременно с рифампицином вызывает замедление его обменных процессов и экскреции.
Сочетание лекарства и феназона пролонгирует термин полураспада последнего.
Использование с фенитоином и иными бензодиазепиновыми дериватами, а кроме этого с морфином, барбитуратами и пентидином потенцирует побочные симптомы и терапевтическое влияние этих медикаментов (из-за увеличения их плазменных значений); также появляются признаки интоксикации.
Комбинация с хлорзоксазоном увеличивает его плазменные значения.
Введение с хлорпромазином может потенцировать снижение показателей АД.
Имеется информация о появлении медикаментозного взаимодействия с такими веществами, как амфетамины и бупропирон с метилфенидатом.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте; хранить плотно закрытым в оригинальной таре; хранить при комнатной температуре, вдали от излишков тепла и влаги (не в ванной и не возле раковины); выбросить, если они устарели или больше не нужны.
Срок годности
Антабус можно использовать на протяжении 36-месячного срока с даты производства фармацевтического вещества.
[4]
Применение для детей
Запрещено использовать лекарство в педиатрии.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Антаксон, Налтрексин, Лидевин с Биотредином, Тетурам и Вивитрол с Медихроналом и Дисульфирамом, а кроме этого Эспераль, Колме и Налтрекс.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Антабус" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.