Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Алзепил

Медицинский эксперт статьи

Интернист, инфекционист
, медицинский редактор
Последняя редакция: 09.06.2019

Алзепил – это обратимое избирательное вещество, замедляющее деятельность ацетилхолинэстеразы (она является основным видом холинэстеразы, которая находится внутри человеческого головного мозга).

При замедлении головномозговой холинестеразы происходит блокировка распада ацетилхолина (под влиянием донепезила), который передаёт импульсы нейронного возбуждения внутрь ЦНС. Замедление активности АХЭ под действием донепезила мощнее более, чем в тысячу раз, чем под влиянием бутирилхолинэстеразы, которая размещается внутри структур, по большей части определяемых вне ЦНС.

trusted-source[1], [2], [3]

Код по АТХ

N06DA02 Donepezil

Действующие вещества

Донепезил

Показания к применению Алзепила

Применяется как средство излечения признаков деменции у лиц со слабой либо умеренной разновидностью Альцгеймера.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества производится в таблетках – 14 штук внутри блистерной пачки. В коробке – 2 либо 4 таких пачки.

Фармакодинамика

При 1-разовом использовании ЛС в порционной дозировке 5 либо 10 мг, показатель подавления деятельности АХЭ оценивается внутри эритроцитарных мембран и достигает, соответственно, отметок 63,6%, а также 77,3%.

Торможение деятельности АХЭ внутри эритроцитов под терапевтическим влиянием Алзепила коррелирует с происходящими на спектре ADAS-cog изменениями (указанный спектр оценивает когнитивную деятельность у лиц с Альцгеймером).

Фармакокинетика

Внутриплазменные значения Сmax определяются после 3-4-х часов с момента введения лекарства. Уровень Cmax и показатели AUC увеличиваются в соответствии с подъёмом дозировки. Термин полураспада равен приблизительно 70-ти часам, потому в случае повторного использования ЛС 1-кратно за сутки постепенно достигаются равновесные показатели (на протяжении 21-го дня с момента начала курса). При равновесных отметках наблюдается лишь несущественное изменение плазменного уровня донепезила и соответствующей терапевтической активности в период суток. Абсорбция ЛС не изменяется при приёме еды.

Белковый внутриплазменный синтез медикамента равняется 95%. Схема распределения лекарства внутри разных тканей изучалась ограниченно. В теории активный элемент вместе с продуктами распада может сохранять активность внутри организма около 10-ти дней.

Обменные процессы и экскреция.

Гидрохлорид донепезила экскретируется неизменённым вместе с мочой и преобразуется под влиянием структуры гемопротеина Р450 (при этом формируется большое число метаболических компонентов, установить некоторые из которых невозможно).

При 1-разовом употреблении 5-ти мг донепезила, который мечен 14С, отмечаются такие показания:

  • часть внутриплазменного неизменённого элемента равна 30% от принятой порции;
  • часть компонента 6-О-десметилдонепезил – 11% (только у него отмечается схожая с донепезилом лекарственная активность);
  • часть вещества донепезил-цис-N-оксид – 9%;
  • часть элемента 5-O-десметилдонепезил – 7%;
  • часть глюкуронового конъюгата (компонент 5-О-десметилдонепезил) – 3%.

Около 57% использованной дозировки определяется внутри мочи (из них 17% имеет форму донепезила), а ещё 14,5% – в фекалиях. Из этого можно сделать вывод, что первичные пути экскреции ЛС – это биотрансформация, а также экскретирование с мочой.

Использование Алзепила во время беременности

Запрещено назначать медикамент при беременности, кроме ситуаций, когда лечение жизненно необходимо.

Пока нет сведений относительно того, может ли лекарство экскретироваться с материнским молоком. При потребности в его применении во время ГВ, лечащий врач может принять решение о приостановлении грудного вскармливания.

trusted-source[4], [5], [6]

Противопоказания

Противопоказано употреблять лекарство при непереносимости по отношению к его компонентам.

Побочные действия Алзепила

Чаще всего лекарство вызывает развитие таких побочных признаков, как понос, рвота, утомляемость, судороги в области мышц, тошнота и инсомния. Помимо этого есть данные о появлении простуды, болей, головокружения и головных болей. Обычно такие признаки проходят самостоятельно, не требуя прекращения приёма медикамента.

Кроме описанных выше нарушений приём Алзепила может спровоцировать: насморк, экстрапирамидные признаки, обмороки, брадикардию и галлюцинации, а помимо этого ночные кошмары, анорексию, диспепсию, агрессивное поведение, сыпь, чувство возбуждения, эпидермальный зуд и недержание мочеиспускания.

Способ применения и дозы

Принимать медикамент необходимо перорально, перед сном.

Терапию начинают с введения 5-ти мг лекарства 1-разово за сутки (принимать по такой схеме следует на протяжении минимум 1-го месяца). По прошествии этого месяца дозировка ЛС может быть увеличена до 10-ти мг с 1-кратным использованием за день (это максимально допустимая дневная порция).

Терапию проводят под строгим контролем лечащего врача, который обладает опытом в сфере диагностики и лечения деменции по типу Альцгеймера.

Начинать лечение можно лишь при наличии людей, способных ухаживать за больным и постоянно контролировать то, чтобы он вовремя принимал лекарство.

Выполнение поддерживающего лечения проводится до момента, пока сохраняется терапевтическое влияние (эффективность терапии требуется постоянно оценивать). При отсутствии медикаментозного воздействия лечащий врач должен рассмотреть целесообразность последующего использования Алзепила.

trusted-source[7], [8]

Передозировка

При отравлении медикаментом развивается холинергический криз, при котором отмечаются такие симптомы, как гипергидроз, рвота и сильная тошнота, слюнотечение, брадикардия, судороги, снижение значений АД, коллапс и подавление дыхания. Кроме этого может наблюдаться сильная слабость в области мускулатуры.

Выполняются общие поддерживающие процедуры. Как антидот используют вещество атропин: нужно вводить его в/в методом в повышающихся порциях (пока не будет получен нужный эффект).

Взаимодействия с другими препаратами

Действующий компонент препарата вместе со своими метаболитами снижают скорость обменных процессов таких элементов, как варфарин и теофиллин с дигоксином либо циметидин. При этом в случае комбинации с циметидином либо дигоксином процессы обмена у Алзепила останутся неизменными. Тестирования in vitro продемонстрировали, что обмен донепезила реализуется под действием энзима типа ЗА4 из структуры гемопротеина Р450, а вместе с тем 2D6 (интенсивность ниже).

При определении медикаментозного взаимодействия в форме in vitro обнаружилось, что хинидин вместе с кетоконазолом (это, соответственно, ингибиторы 2D6 с CYP3A4) замедляют обмен донепезила. Из этого можно вывести, что эти и прочие ингибиторы активности CYP3A4 (среди них эритромицин и вместе с ним итраконазол) и вместе с ними ингибиторы деятельности CYP2D6 (к примеру, флуоксетин) тоже могут замедлять метаболические процессы донепезила. Во время тестирований, в которых принимали участие добровольцы, кетоконазол поднимал средние отметки Алзепила приблизительно на 30%.

Вещества, индуцирующие деятельность энзимов (среди них карбамазепин с рифампицином, а также фенитоин и алкогольные напитки), способны понижать показатели донепезила. Из-за того, что степень показателей индуцирующего или же тормозящего влияния не определена, подобные сочетания медикаментов должны использоваться крайне осторожно.

Донепезил потенциально способен взаимодействовать с медикаментами, которые обладают холинолитическим влиянием.

Кроме этого есть риск взаимного потенцирования при комбинировании Алзепила с сукцинилхолином и прочими нейронно-мышечными блокаторами, а помимо этого с холинергическими агонистами либо β-блокаторами, которые могут воздействовать на процессы сердечной проводимости.

Введение вместе с остальными холиномиметиками и 4-тичными холинолитическими компонентами (например, гликопиролат) может провоцировать атипичные изменения показателей ЧСС, а также АД.

trusted-source[9], [10]

Условия хранения

Алзепил нужно сохранять в местах, закрытых от доступа маленького ребёнка. Уровень температуры – не более +30°C.

trusted-source[11]

Срок годности

Алзепил позволяется применять в пределах 5-летнего термина с момента реализации медикаментозного вещества.

trusted-source[12]

Применение для детей

Нельзя применять Алзепил в педиатрии (у лиц младше 18-летия).

Аналоги

Аналогами лекарства являются медикаменты Аризил, Арисепт с Алзамедом, Диваре с Альмером, а помимо этого Сервонекс и Донерум с Доэнзой-Сановель и Яснал с Паликсидом-Рихтер.

Фармакологическая группа

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Фармакологическое действие

Холиномиметические препараты
Антихолинэстеразные препараты

Код по МКБ-10

F00* Деменция при болезни Альцгеймера G30.-

Производитель

Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алзепил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.