Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Алмирал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Алмирал входит в группу лекарств НПВС, является дериватом уксусной кислоты. Препарат обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Вместе с этим оказывает антипиретическое влияние. Он подавляет продукцию компонентов, провоцирующих отёчности, боль и секрецию воспалительной жидкости в области воспаления.
Активным элементом ЛС является диклофенак Na. При использовании медикамента для устранения постоперационных болей, он значительно снижает потребность в применении опиоидов. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Алмирал
Применяется в таких случаях:
- непродолжительная терапия при умеренных болях разной этиологии (ишиас, альгодисменорея, люмбаго и невралгия);
- терапия при артрите (ювенильного, ревматоидного, подагрического или псориатического типа), остеоартрите в области суставов/позвоночника и болезни Бехтерева;
- лечение посттравматических либо -операционных болей.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества производится в форме инъекционной жидкости – внутри ампул объёмом 75 мг/3 мл. Внутри ячейковой пластинки – 5 ампул; внутри пачки – 1 либо 2 таких пластинки.
Фармакодинамика
Лекарство замедляет активность ЦОГ. Диклофенак Na в состоянии in vitro на уровне, эквивалентном достигаемым у человека показателям, не подавляет осуществляемый внутри хрящевых тканей процесс биосинтеза протеогликанов. [2]
Фармакокинетика
Всасывание.
При введении через инъекцию 75-ти мг диклофенака всасывание начинается сразу же, а средний плазменный показатель, равняющийся приблизительно 2,558±0,968 мкг/мл, отмечается по прошествии 20-ти минут. Объёмы всасывания линейно пропорциональны размеру дозировки.
При применении 75-ти мг диклофенака через 2-часовую инфузию средние плазменные значения ЛС равняются примерно 1,875±0,436 мкг/мл. При более кратковременной инфузии лекарство достигает показателя плазменного Cmax, а при продолжительных инфузиях отмечается плато концентрации, которая пропорциональна уровню после 3-4-часовой инфузии.
В сравнении со значениями после приёма вещества внутрь, при использовании ЛС в форме в/м уколов либо свечей плазменный показатель быстро уменьшается сразу после регистрации уровня Cmax.
Биодоступность.
Значения AUC при в/в либо в/м применении приблизительно вдвое выше, чем при ректальном использовании либо приёме внутрь, поскольку при указанном пути введения лекарство не участвует в 1-ом внутрипеченочном прохождении.
Распределительные процессы.
Диклофенак на 99,7% участвует в белковом синтезе, в основном связывается с альбумином (на 99,4%).
Вещество проникает внутрь синовии, достигая наивысших значений по истечении 2-4-х часов после получения плазменного Cmax. Ожидаемый термин полураспада из синовии равен 3-6-ти часам. По прошествии 2-х часов с момента получения плазменного Cmax, значения диклофенака внутри синовии превышают плазменный уровень и остаются таковыми в период до 12-ти часов.
Низкие показатели диклофенака (100 нг/мл) наблюдались внутри материнского молока у одной кормящей женщины. Предполагаемый объём лекарства, проникающего с материнским молоком в организм грудного ребёнка, эквивалентен 0,03 мг/кг за день.
Обменные процессы.
Процессы обмена диклофенака частично реализуются через глюкуронизацию интактной молекулы, но в основном развиваются при 1-кратном и многоразовом метоксилировании и гидроксилировании, в результате которых формируется несколько фенольных метаболических элементов (при этом большая часть из них трансформируется в глюкуронидные конъюгаты). Два метаболита обладают биоактивностью, но их влияние имеет существенно меньшую выраженность, чем терапевтическая активность диклофенака.
Экскреция.
Системные плазменные значения клиренса диклофенака равны 263±56 мл за минуту. Терминальный срок плазменного полураспада равняется 1-2-м часам. У 4-х метаболических компонентов (также 2-х, обладающих активностью) тоже короткий термин полураспада – в пределах 1-3-х часов.
Около 60% применённой порции экскретируется с мочой в форме глюкуронидных конъюгатов неповреждённой молекулы, а также в форме метаболическских элементов, большая часть которых тоже трансформируется в глюкуронидные конъюгаты.
Меньше 1% экскретируется неизменённым. Остаток порции элиминируется в форме метаболических компонентов с фекалиями и желчью.
Способ применения и дозы
Вводить лекарство нужно глубоко, в/м способом. Размер стандартной 1-кратной дозировки составляет 75 мг; повторный укол может производиться по прошествии минимум 12-ти часов. Терапия обычно продолжается 2 суток.
- Применение для детей
Применять диклофенак в инъекционной форме в педиатрии запрещено.
Использование Алмирал во время беременности
Диклофенак угнетает продуцирование ПГ, из-за чего может отрицательно влиять на протекание беременности и плодное развитие. В связи с этим Алмирал не назначают беременным.
Малые количества действующего компонента ЛС могут экскретироваться с молоком матери, поэтому при ГВ его не используют.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная сенсибилизация относительно активного и вспомогательных компонентов ЛС;
- аллергия в отношении прочих НПВС;
- активные стадии заболеваний в области ЖКТ (имеющих эрозивно-язвенную форму);
- кровотечения;
- расстройства кроветворных процессов;
- расстройства кровосвёртываемости (среди них гемофилия);
- аспириновая астма.
Осторожность требуется в случае использования при таких нарушениях:
- бронхиальная астма;
- выраженные отёчности;
- анемия;
- повышенные показатели АД;
- ЗСН;
- печеночные/почечные дисфункции;
- дивертикулит или кишечные воспаления;
- сахарный диабет;
- порфирия;
- злоупотребление алкогольными напитками;
- после проведения сложных операций (среди них аортокоронарное шунтирование);
- общие поражения соединительных тканей;
- пожилые люди.
Побочные действия Алмирал
Среди побочных проявлений:
- нарушения в работе НС: сонливость, тревожность, судороги, цефалгия, менингит асептического типа, ночные кошмары, депрессия, расстройства сна;
- проблемы с пищеварительной функцией: абдоминальная боль, тошнота, метеоризм, ксеростомия, желтуха и гепатит. Кроме этого обстипация/понос, цирроз, поражение в области пищевода, печеночный некроз, возникновение пептических язв, панкреатит, кровь в фекалиях и колит;
- расстройства, связанные с органами восприятия: ушной шум, вкусовое нарушение, зрительная нечёткость, ослабление слуха и двоение в глазах;
- поражения урогенитальной системы: отёчности, нефрит, олигурия, недостаточность работы почек, кровь либо белок в моче;
- эпидермальные нарушения: высыпания, сильная фотосенсибилизация, дерматит токсического характера, алопеция, зуд, экзема, кровоизлияния мелкоточечного типа и крапивница;
- проблемы с кроветворными процессами: тромбоцито- или лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура и анемия;
- расстройства в работе сердца: ЗСН, инфаркт, увеличение уровня АД, боли в загрудинной области и экстрасистолия;
- респираторные нарушения: кашель, пневмонит, отёчность в области гортани и бронхиальный спазм;
- симптомы аллергии: васкулит и отёки, поражающие язык или губы;
- локальные признаки: чувство жжения, омертвение жировых тканей, некроз асептического типа и появление инфильтрата.
Передозировка
При отравлении наблюдается цефалгия, помутнение сознания, головокружение, расстройство дыхания и рвота. У детей возможно развитие рвоты, кровотечения, почечных/печеночных дисфункций, абдоминальных болей и судорог миоклонического типа.
Интоксикация требует отмены Алмирала и получения квалифицированной медицинской помощи.
Взаимодействия с другими препаратами
Вещества лития и дигоксин.
Комбинирование с диклофенаком увеличивает плазменные значения указанных медикаментов, из-за чего при таком использовании лекарств нужно отслеживать их сывороточный уровень.
Гипотензивные и мочегонные препараты.
Введение ЛС с вышеописанными средствами (к примеру, иАПФ или β-блокаторами) может спровоцировать уменьшение их гипотензивной активности в связи с замедлением процессов связывания вазодилатирующих ПГ. Поэтому такое сочетание должно использоваться осторожно, в особенности у пожилых людей – их следует внимательно контролировать относительно показателей АД.
Пациентам следует обеспечить соответствующую гидратацию, а также нужно отслеживать работу почек. В особенности это касается мочегонных и иАПФ – с учётом повышения вероятности нефротоксичности.
Медикаменты, могущие приводить к развитию гиперкалиемии.
Использование вместе с циклоспорином, триметопримом, мочегонными калийсберегающего типа либо такролимусом может вызывать повышение сывороточного уровня калия, из-за чего необходимо регулярно следить за состоянием больного во время терапии.
Антитромботические вещества и антикоагулянты.
Комбинирование должно выполняться осторожно, потому как может увеличивать вероятность развития кровотечения. При том, что воздействия диклофенака в отношении активности антикоагулянтов не обнаружено, имеются отдельные сведения касательно повышения вероятности кровотечения у лиц, использующих антикоагулянты вместе с диклофенаком. Из-за этого, чтобы исключить потребность в изменении размера порции антикоагулянтов, необходимо внимательно следить за состоянием таких больных.
Большие порции диклофенака могут на время угнетать тромбоцитарную агрегацию.
ГКС и прочие НПВС, среди которых избирательные ингибиторы ЦОГ-2.
Введение Алмирала с ГКС либо прочими системными НПВС может увеличивать вероятность появления язвы либо кровотечения в области ЖКТ. Требуется отказаться от сочетанного использования 2+ НПВС.
Вещества из группы СИОЗС.
Введение системных НПВС вместе с СИОЗС увеличивает вероятность появления кровотечения в области пищеварительной системы.
Гипогликемические лекарства.
Есть отдельные данные о развитии ацидоза метаболического типа при использовании препарата с указанными медикаментами, в особенности у людей с уже имеющимися почечными дисфункциями.
Метотрексат.
Диклофенак способен угнетать почечный клиренс метотрексата, из-за чего показатели последнего увеличиваются. При использовании диклофенака меньше, чем за 24 часа перед применением метотрексата, нужно соблюдать осторожность, поскольку это может увеличить кровяной уровень последнего и его токсичность.
Имеются сведения о развитии сильной токсичности при введении обоих веществ с промежутком менее 24-х часов. Такое взаимодействие связано с кумуляцией метотрексата из-за расстройства его экскреции через почки под влиянием НПВС.
Циклоспорин.
Алмирал может повышать выраженность нефротоксичности циклоспорина, воздействуя на почечные ПГ. Из-за этого его следует использовать в уменьшенных дозировках.
Такролимус.
Введение такролимуса вместе с НПВС может увеличивать вероятность нефротоксичности, развивающуюся из-за антипростагландинового воздействия на почки, оказываемого ингибитором кальциневрина и НПВС.
Хинолоны антибактериального типа.
Имеются отдельные сведения касательно судорог, могущих возникать из-за введения хинолонов вместе с НПВС. Они могут появляться у лиц как с отсутствием, так и наличием судорог либо эпилепсии в анамнезе. Поэтому принимать решение относительно использования хинолонов у людей, уже применяющих НПВС, следует осторожно.
Фенитоин.
При введении фенитоина в сочетании с препаратом может отмечаться повышение экспозиции первого. Из-за этого нужно отслеживать плазменные значения фенитоина.
Колестирамин с колестиполом.
Указанные вещества способны снижать либо задерживать абсорбцию диклофенака. Поэтому необходимо применять Алмирал минимум за 1 час перед либо по прошествии 4-6-ти часов после введения колестирамина/колестипола.
Вещества СГ.
Применение СГ вместе с НПВС может потенцировать выраженность СН, увеличивать плазменные значения СГ и замедлять фильтрацию клубочков.
Мифепристон.
Запрещено использовать НПВС в период 8-12-ти суток после введения мифепристона – потому как НПВС способны ослаблять его терапевтическое влияние.
Лекарства, замедляющие либо индуцирующие действие CYP2C9.
Требуется с осторожностью использовать медикамент с указанными выше веществами (среди них такие, как рифампицин и вориконазол), поскольку они могут существенно повышать экспозицию, а также плазменные показатели Cmax диклофенака.
Условия хранения
Алмирал необходимо сохранять при температурных значениях в пределах 15-25°С.
Срок годности
Алмирал может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства терапевтического вещества.
Аналоги
Аналогами лекарства являются медикаменты Клодифен, Диклак, Наклофен с Вольтареном, а кроме этого Диклодев, Раптен с Диклоберлом, Эвинопон и Диклофенак.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алмирал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.