Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аллеста
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аллеста является гиполипидемическим монокомпонентным лекарством из подгруппы веществ, замедляющих влияние, оказываемое ГМГ-КоА-редуктазой.
Симвастатин – это не демонстрирующий активность лактон, легко подвергающийся гидролизу с происходящей далее трансформацией in vivo в β-гидроксикислоту (она заметно замедляет деятельность ГМГ-КоА-редуктазы). Осуществляемый гидролиз имеет в основном внутрипеченочный путь; его плазменная скорость очень низкая. [1]
Определено, что симвастатин уменьшает стандартные, а вместе с этим увеличенные отметки ХС ЛПНП. Элементы ЛПНП формируются из ЛПОНП; их катаболизм в основном происходит при участии окончаний, обладающих значительным сродством к элементам ЛПНП.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аллеста
Применяется при гиперхолестеринемии первичного характера либо дислипидемии смешанного типа – в виде дополнения к проводимой диете, в случаях, когда реакция на диету и иные, немедикаментозные, способы терапии (к примеру, уменьшение веса и физические нагрузки) недостаточно эффективна.
Может использоваться в случае семейной формы гиперхолестеринемии (гомозиготная форма) – дополнять диету и иные методы липидоснижающей терапии (сюда входит аферез, связанный с ЛПНП) либо в ситуациях, когда эти способы лечения не помогают.
Назначается для профилактики при проблемах с деятельностью ССС.
Позволяет уменьшить вероятность смерти у лиц с болезнями ССС, а также заболеваемости у людей с сильным атеросклеротическим поражением ССС либо сахарным диабетом (со стандартными либо увеличенными значениями ХС) – дополнительное лечение, помогающее скорректировать иные факторы риска и остальные кардиопротективные процедуры.
Форма выпуска
Выпуск лекарственного вещества реализуется в таблетках объёмом 10 и 20 мг (10 штук внутри ячейковой упаковки; 3 упаковки внутри пачки), а также 40 мг (15 штук внутри блистерной пачки; 2 пачки внутри коробки).
Фармакодинамика
Принцип развития ЛПНП-снижающего влияния симвастатина может включать уменьшение показателей ХС ЛПОНП, а также стимуляцию активности окончаний ЛПНП, вызывая снижение выработки и повышение катаболизма ХС ЛПНП. Значения аполипопротеина B тоже существенно уменьшаются во время использования симвастатина.
Вместе с этим симвастатин значительно повышает уровень ХС ЛПВП и уменьшает внутриплазменные показатели триглицеридов. Подобные изменения становятся причиной уменьшения пропорций системного ХС в отношении ХС ЛПВП, а вместе с этим ХС ЛПНП относительно ХС ЛПВП.
Фармакокинетика
Всасывание.
Абсорбция симвастатина у человека протекает достаточно хорошо, с прохождением первичных экстенсивных внутрипеченочных процессов обмена. Секреция ЛС внутрь печени определяется интенсивностью печеночного кровообращения. Основная активность лекарства развивается внутри печени. Определено, что уровень доступности β-гидроксикислоты для прохождения внутрь системного кровообращения при пероральном приёме симвастатина равняется менее 5% дозировки.
Значения Cmax обладающих активностью ингибиторов внутри кровяной плазмы определяются примерно по истечении 1-2-х часов с момента введения ЛС. Употребление еды не изменяет процессы всасывания. Фармакокинетические характеристики вещества при введении 1-разовой и многоразовой дозировок показывают, что медикамент не кумулирует в случае многоразового приёма.
Распределительные процессы.
Внутри кровяной плазмы симвастатин и его метаболический элемент (обладает терапевтической активностью) синтезируется с белком на >95%.
Экскреция.
Симвастатин – это субстрат компонента CYP3A4. Основные метаболические элементы симвастатина внутри человеческой кровяной плазмы – это β-гидроксикислота, а также 4 дополнительных метаболических продукта, обладающих активностью.
После приёма внутрь порции радиоактивного активного элемента ЛС, за период 96-ти часов с фекалиями было экскретировано 60% меченого вещества, а ещё 13% ‒ вместе с мочой. Обнаруженный внутри фекалий объём эквивалентен абсорбированному веществу, секретируемому с желчью, а помимо этого неабсорбированному элементу.
При в/в введении метаболита β-гидроксикислоты термин его полураспада был в среднем равен 1,9 часа. В виде ингибиторов вместе с мочой в среднем экскретируется лишь 0,3% дозировки.
Способ применения и дозы
Медикамент употребляют внутрь, 1-разово за день, вечером; при этом диапазон размеров порций колеблется в пределах 5-80-ти мг. Дозировку подбирают с минимум 1-месячными промежутками, пока не будет получена максимальная дневная порция 80 мг (её вводят вечером, 1-разово за день). Дозировку 80 мг используют лишь у лиц с гиперхолестеринемией тяжёлого характера и очень высокой вероятностью появления осложнений в работе ССС, у кого требуемый эффект при использовании более низких порций не развивается (также в случаях, когда вероятные плюсы более ожидаемы, чем риски негативных последствий).
Гиперхолестеринемия.
Проводится стандартная диета, направленная на уменьшение уровня ХС (её нужно соблюдать весь период терапии с введением симвастатина). В основном размер начальной дозировки равняется 10-20-ти мг за день (1-разовый приём вечером). У лиц, кому требуется существенное (свыше 45%) уменьшение показателей ХС-ЛПНП, стартовая порция может равняться 20-40-ка мг с 1-кратным вечерним употреблением. Если потребуется подбор дозировки, его выполняют по вышеописанной схеме.
Семейная форма гиперхолестеринемии (гомозиготного характера).
Сначала требуется употреблять 1-разово за день (вечером) по 40 мг вещества. Симвастатин используют в виде дополнения к иной липидопонижающей терапии (к примеру, выполнение афереза ЛПНП) либо при невозможности проведения такой терапии.
Профилактика болезней, связанных с функцией ССС.
Зачастую людям с высокой вероятностью появления ИБС (в комбинации с гиперлипидемией либо нет) применяют 1-кратно вечером по 20-40 мг лекарства. Лечение с использованием лекарств может совмещаться с физкультурой и диетой. Если требуется подбор дозировок, его проводят по схеме, которая описана выше.
Дополнительное лечение.
Симвастатин демонстрирует хорошую эффективность в виде монотерапии, а помимо этого в сочетании с желчнокислотными секвестрантами. Употреблять ЛС необходимо минимум за 2 часа перед введением секвестрантов либо по прошествии минимум 4-х часов после их применения.
У лиц, которые используют Аллесту вместе с фибратами (кроме гемфиброзила) либо фенофибратом, порция симвастатина составляет максимум 10 мг за день. У людей, принимающих лекарство в комбинации с верапамилом, амиодароном, дилтиаземом либо амлодипином, такая дозировка за сутки составляет не больше 20-ти мг.
Размеры порций в случае недостаточности функции почек.
У людей с тяжёлой выраженностью недостаточности работы почек препарат используют крайне осторожно – не больше 10-ти мг за день.
Использование в педиатрии (10-17-летний возраст).
Для детей в диапазоне возраста 10-17 лет с семейным типом гиперхолестеринемии (гетерозиготного характера) сначала используют порцию 10 мг с 1-разовым вечерним применением за сутки. Перед началом терапии ребёнку назначается стандартная диета, направленная на понижение уровня ХС (её необходимо соблюдать весь период лечебного курса).
Обычно используются дневные дозировки в диапазоне 10-40-ка мг; 40 мг – это наивысшая порция за сутки. Подборы дозировок проводятся персонально, с учётом цели лечения и рекомендаций терапии для педиатрической группы. Порции подбирают с минимум 1-месячными промежутками.
- Применение для детей
Терапевтическую эффективность и показатели безопасности использования симвастатина у лиц 10-17-ти лет с семейной формой гиперлипидемии (гетерозиготного характера) изучали во время контролируемого клинического тестирования, в котором участвовали мальчики (возрастная фаза Таннера 2 и выше), а также девушки, у кого уже минимум 1 год идут менструации. Статистика побочных признаков у лиц, применявших симвастатин, в общем не отличалась от таковой у людей, которым использовали плацебо. Введение порций свыше 40-ка мг у данной категории лечащих не тестировали. Во время этого тестирования не было обнаружено воздействия симвастатина в отношении полового созревания и роста у детей, а также относительно продолжительности цикла менструаций.
Девушек нужно уведомить касательно применения контрацепции при терапии с использованием Аллесты. У лиц младше 18-летия безопасность и действенность медикамента в период свыше 48-ми недель не исследовались; нет информации относительно отдалённых возможных последствий, связанных с физическим, половым и умственным развитием.
Влияние ЛС не исследовали у лиц младше 10-летия, девочек до появления менструаций и детей, пребывающих в препубертатном периоде.
Использование Аллеста во время беременности
Нельзя использовать симвастатин при беременности, потому как не существует доказанной информации относительно безопасности его назначения в указанный период – контролируемых клинических тестирований с участием беременных не выполнялось. Изредка появлялись сведения о появлении врождённых аномалий в случае экспозиции средств, замедляющих ГМГ-КоА-редуктазу, внутри утробы. Но анализ информации, полученной во время наблюдений за приблизительно 200 беременными женщинами, использовавшими симвастатин либо иные аналогичные вещества, замедляющие ГМГ-КоА-редуктазу, на 1-ом триместре, показал, что частота развития врождённых аномалий примерно соответствует частоте, отмечаемой в общей популяции.
Но при этом нужно принимать во внимание, что при использовании симвастатина может наблюдаться уменьшение у плода показателей мевалоната (прекурсор холестеринового биосинтеза). Атеросклероз – это процесс хронического характера, поэтому зачастую отмена на время беременности медикаментов, понижающих показатели липидов, оказывает некоторое воздействие на долгосрочные риски, относящиеся к гиперхолестеринемии первичного характера. Из-за этого симвастатин запрещено применять у беременных, при наличии подозрения на беременность, а также при её планировании. Терапию с использованием этого вещества нужно остановить на период вынашивания либо до момента, когда будет полностью исключена беременность.
Нет информации касательно того, выделяется ли лекарство вместе с молоком матери. Потому как многие медикаменты могут экскретироваться с молоком, а кроме этого из-за высокой вероятности появления тяжёлых побочных симптомов у женщин, применяющих симвастатин, на период лечения нужно прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с симвастатином либо иными элементами медикамента;
- печеночные патологии в активной фазе либо имеющее неизвестную природу персистирующее увеличение сывороточных значений трансаминаз;
- введение вместе с мощными ингибиторами действия CYP3A4 (лекарства, повышающие уровень AUC примерно впятеро либо выше). Среди них кетоконазол и вориконазол с итраконазолом и посаконазолом, боцепревир и кларитромицин вместе с нефазодоном; в списке ещё эритромицин, телапревир с телитромицином и средства, замедляющие активность ВИЧ-протеазы (среди таковых нелфинавир);
- использование в комбинации с циклоспорином или же гемфиброзилом, а также даназолом.
Побочные действия Аллеста
Среди побочных проявлений:
- нарушения, связанные с кровяной системой и лимфой: изредка возникает анемия;
- проблемы, затрагивающие психику: единично появляется инсомния. Возможно развитие депрессии;
- расстройства деятельности НС: изредка наблюдаются парестезии, головные боли, полиневропатия и головокружение. Единично развивается расстройство памяти;
- поражения, связанные с органами средостения и грудины либо с респираторной системой: возможно появление интерстициальной легочной болезни;
- нарушения в работе ЖКТ: изредка отмечается вздутие, понос, боль в зоне живота, обстипация, рвота, диспепсия, панкреатит и тошнота;
- проблемы с гепатобилиарной деятельностью: изредка возникает желтуха либо гепатит. Единично – недостаточность печеночной деятельности (возможен смертельный исход);
- поражения эпидермиса с подкожным слоем: изредка появляется зуд, сыпь либо алопеция;
- расстройства функционирования соединительных тканей и структуры мышц со скелетом: изредка отмечается миопатия (может включать миозит), миалгия, рабдомиолиз (дополняется либо не дополняется ОПН) и спазмы в области мышц. Возможно развитие тендинопатии, которая иногда осложняется разрывом;
- проблемы, затрагивающие грудные железы и детородную функцию: может отмечаться импотенция;
- системные проявления: изредка наблюдается астения;
- синдром сильной непереносимости: изредка возникает дерматомиозит, эозинофилия, отёк Квинке, имеющая ревматическую природу полимиалгия, тромбоцитопения, синдром волчаночноподобного характера, крапивница, артралгия, приливы, возрастание отметок СОЭ, а кроме этого артрит, лихорадочное состояние, недомогание, фотосенсибилизация и диспноэ;
- изменение показаний анализов: изредка происходит увеличение сывороточных значений трансаминаз (АСТ, АЛТ, а также ГГТ), показателей креатинкиназы и ЩФ.
Использование статинов, среди которых и симвастатин, может вызывать увеличение показателей Hba1c, а также сывороточной глюкозы при введении натощак.
Есть данные о развитии когнитивных дисфункций (к примеру, забывчивость, спутанное сознание, утрата памяти или её расстройство), которые были вызваны приёмом статинов (также симвастатина). Обычно эти случаи имели лёгкий характер и были обратимы, исчезая после отмены использования статина.
Единично появлялись сообщения о развитии ИОНМ, миопатии аутоиммунной природы, которая вызывалась применением статинов. При ИОНМ наблюдается появление слабости в области проксимальной мускулатуры и увеличение сывороточных показателей креатинкиназы (этот процесс сохраняется даже при отмене введения статинов), а помимо этого развиваются симптомы миопатии некротизирующего типа по данным биопсии мышц (без сильного воспаления) и улучшение в связи с лечением иммунодепрессантами.
Использование отдельных статинов может вызывать такие дополнительные негативные признаки:
- нарушения сна, среди которых кошмарные сновидения;
- расстройство половой деятельности;
- сахарный диабет: вероятность его развития определяется отсутствием либо присутствием факторов риска (показатели кровяной глюкозы в состоянии натощак составляют ≥5,6 ммоль/л, значение ИМТ >30-ти кг/м2, наличие в анамнезе увеличенного уровня АД и повышенные показатели триглицеридов).
Передозировка
На данный момент имеется информация относительно нескольких случаев с отравлением Аллестой. Наивысшая дозировка, принятая при этом, была равна 3600 мг. Выздоровление всех таких больных прошло без развития негативных последствий.
Специфической терапии при интоксикации не имеется – проводятся поддерживающие и симптоматические действия.
Взаимодействия с другими препаратами
Фармакодинамические параметры взаимодействия.
Вероятность развития миопатии (также включает рабдомиолиз) увеличивается в случае сочетания лекарства с фибратами. Помимо этого развивается взаимодействие с веществом гемфиброзил, вызывающее увеличение плазменных значений симвастатина.
В некоторых случаях рабдомиолиз или миопатия развиваются из-за комбинирования медикамента с липидомодифицирующими порциями (≥1-го г за день) ниацина.
Фармакокинетические характеристики взаимодействия.
Использование в сочетании с веществами, обладающими сильным замедляющим влиянием относительно активности CYP3A4 (среди них вориконазол и итраконазол с посаконазолом и кетоконазолом, а помимо этого кларитромицин и эритромицин с телитромицином), а кроме этого с боцепревиром, циклоспорином, телапревиром и даназолом, а также с гемифиброзилом, нефазодоном и средствами, замедляющими ВИЧ-протеазу (среди них нелфинавир), запрещено.
При комбинировании с иными фибратами (кроме фенофибрата) можно использовать не больше 10-ти мг симвастатина за день.
Использовать лекарство вместе с фузидовой кислотой запрещено.
При назначении в сочетании с амлодипином, дилтиаземом, а также амиодароном и верапамилом, дневная дозировка ЛС должна составлять максимум 20 мг.
Во время лечения с использованием Аллесты нельзя пить грейпфрутовый сок.
Условия хранения
Аллеста должна сохраняться в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Уровень температуры – максимум 25оС.
Срок годности
Аллеста может использоваться в пределах 24-месячного термина с даты производства лекарственного вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются средства Зокор, Вазилип, Симватин с Вазостатом, а помимо этого Симвастатин и Симвастат.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аллеста" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.