Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аксастрол
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Аксастрол является противоопухолевым медикаментом.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Аксастрола
Применяется в следующих случаях:
- терапия при карциноме груди, имеющей распространённый характер, у женщин, находящихся в периоде постменопаузы. У лиц с отрицательным ответом теста на окончания относительно эстрогенов не отмечалось развития эффекта ЛС (исключая ситуации, когда ранее обнаруживалась положительная лекарственная реакция на тамоксифен);
- ранняя стадия рака груди, имеющего гормоноположительный характер, у пациенток на этапе постменопаузы (адъювантное лечение);
- ранняя карцинома груди гормоноположительного характера у женщин на стадии постменопаузы, после терапевтического цикла с введением тамоксифена на протяжении 2-3-х лет (адъювантное лечение).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в таблетированной форме, в количестве 14-ти штук. Внутри отдельной коробки – 2 блистерных пластинки.
Фармакодинамика
Лекарство является избирательным ингибитором компонента ароматаза, имеющим нестероидный характер. На стадии постменопаузы основная часть эстрадиола формируется из эстрона, вырабатываемого внутри тканей периферического характера при преобразовании из андростендиона (с помощью энзима ароматазы).
Понижение значений циркулирующего эстрадиола становится катализатором развития медикаментозного воздействия у женщин с карциномой груди. При постменопаузе дневная порция анастрозола (1 мг) вызывает уменьшение значений эстрадиола сразу на 80%.
Анастрозол не оказывает андрогенного, прогестагенного, а также эстрогенного влияния. В медикаментозных порциях не воздействует на процессы выделения альдостерона с кортизолом.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределительные процессы.
У анастрозола высокие показатели всасывания (при пероральном употреблении абсорбция составляет 83-85% дозировки). Плазменные значения Cmax зачастую отмечаются по прошествии 2-х часов после употребления ЛС (при приёме натощак). Еда немного уменьшает скорость всасывания, не влияя при этом на его степень. Так как изменение скорости всасывания является несущественным, клинически значимого эффекта получения плазменных показателей Css анастрозола не развивается (в случае использования 1-разовой дневной порции медикамента). При использовании 7-ми дневных дозировок плазменный уровень анастрозола равняется 90-95% от значений Css.
Белковый синтез анастрозола внутри плазмы достигает 40%.
Обменные процессы и экскреция.
Анастрозол подвергается интенсивному метаболизму у пребывающих в постменопаузе женщин. Меньше 10% использованной дозировки экскретируется в неизменённом состоянии с мочой на протяжении 72-х часов после употребления. Обменные процессы анастрозола осуществляются через этапы гидроксилирования, N-дезалкилирования, а также коньюгации с глюкуроновой кислотой. Основной плазменный метаболический продукт анастрозола, вещество триазол, не замедляет активность фермента ароматазы.
Экскреция метаболических продуктов в основном происходит с мочой. Выведение анастрозола осуществляется на низкой скорости, а срок плазменного полураспада равняется 40-50-ти часам.
Использование Аксастрола во время беременности
Запрещено назначать Аксастрол при беременности либо грудном вскармливании.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие непереносимости относительно компонентов лекарства;
- период пременопаузы;
- применение на фоне терапии Аксастролом тамоксифена либо медикаментов, в составе которых имеются эстрогены;
- недостаточность почек, имеющая выраженный характер (значения КК составляют <20 мл/минута);
- выраженная либо умеренная форма недостаточности печеночной деятельности (так как нет информации о безопасности и медикаментозной эффективности введения ЛС при подобных состояниях).
Побочные действия Аксастрола
Употребление медикаментозного вещества может стать причиной развития некоторых побочных признаков:
- расстройства, затрагивающие работу органов чувств и НС: инсомния, парестезии, головокружение, а кроме того чувство тревожности либо сильной сонливости, выраженные головные боли, состояние депрессии и астеническое состояние;
- проблемы, связанные с гемостазом, кроветворными процессами и деятельностью ССС: тромбоэмболия, анемия, тромбофлебит, а помимо этого лейкопения (сопровождающаяся инфекцией либо нет) и возрастание уровня АД (выраженное головокружение и длящиеся долгое время головные боли);
- нарушения респираторной функции: насморк, фарингит, диспноэ, а кроме этого бронхит и синусит;
- поражения, затрагивающие органы ЖКТ: отмечается тошнота или сухость ротовой слизистой, ослабление аппетита, понос либо обстипация, а также рвота;
- проявления аллергии: высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, а также многоформная эритема и зуд;
- другие: сухость влагалищной слизистой, артралгия, приливы, кровотечение из влагалища, болевые ощущения в области спины или грудины и миалгия. Помимо этого отмечается гипергидроз, снижение суставной подвижности, отёчности периферического характера, гриппоподобный синдром, а вместе с этим алопеция либо существенное истончение волосяного покрова. Кроме того в списке увеличение веса, развитие гиперхолестеринемии и увеличение показателей АСТ, ЩФ или же АЛТ (у людей с метастазами в области печени).
Передозировка
Имеются только ограниченные сведения относительно тестирований интоксикации анастрозолом.
Клинические тесты выполнялись с разнообразными порциями анастрозола: до 60-ти мг в 1-разовой дозировке, которую назначали мужчинам добровольцам, а также в порции до 10-ти мг за день, назначавшейся женщинам на стадии постменопаузы с распространённой формой карциномы груди. Такие дозировки переносились без осложнений. Определить 1-разовую порцию анастрозола, способную привести к угрозе для жизни, не удалось.
У медикамента нет антидота, поэтому при отравлении нужно выполнять симптоматические мероприятия. При этом также требуется принимать во внимание возможное использование иного лекарства либо нескольких медикаментов.
Если человек пребывает в сознании, следует индуцировать у него рвоту. Проведение диализа может помочь при экскреции уже абсорбировавшейся части ЛС, потому как у анастрозола низкий показатель белкового синтеза.
Требуется также выполнять общие поддерживающие процедуры, среди которых регулярное отслеживание работы важных для жизни систем и органов, а также внимательный контроль за пострадавшим.
Взаимодействия с другими препаратами
Анастрозол заметно ослабляет терапевтические свойства эстрогенов.
Клинические тесты продемонстрировали, что при комбинированном использовании Аксастрола с циметидином либо антипирином вероятность развития медикаментозного взаимодействия, связанного с индуцированием активности энзимов печеночных микросом, очень низка.
Условия хранения
Аксастрол требуется содержать в месте, которое будет недоступно маленьким детям. Температурные отметки – не выше показателя 25°С.
[9]
Срок годности
Аксастрол может использоваться в пределах 4-х лет с момента производства фармацевтического средства.
[10]
Применение для детей
Нельзя использовать медикамент в педиатрии – лицам, не достигшим 18-летия.
Аналоги
Аналогами медикамента являются препараты Актастрозол, Летрозол, Экземестан с Анастерой, Аримидекс с Анастрозолом, а также Лезра с Летротерой. Помимо этого в списке Анатеро, Фемара, Армотраз, Этрузил с Леторайпом, Нексазол с Летромарой, а вместе с тем Эгистрозол, Маммозол и Фемизет с Тексолом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аксастрол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.