Яснал
Яснал – медпрепарат, избирательно ингибирующий ацетилхолинэстеразу головного мозга. Как правило, его используют для лечения больных деменцией. Предлагаем вашему вниманию инструкцию по медицинскому применению лекарственного средства Яснал.
Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению Яснал
Препарат используют для купирования и ослабления симптомов при I типе болезни Альцгеймера (сенильная деменция альцгеймерского типа) – первичной дегенеративной деменции пожилых пациентов пресенильного и старческого возраста, неосложненного и среднего варианта течения заболевания.
Форма выпуска
Яснал представляет собой таблетки с внешним защитным покрытием (пленкой). Действующий компонент – донепезил гидрохлорид.
Таблетки упакованы в блистерные упаковки и картонные коробки, №7, №10, №28, №56, №60, №98 или №120.
Фармакодинамика
Ацетилхолинэстераза – доминирующий холинэстеразный тип в головном мозге. Активный компонент Яснал способен ингибировать это вещество в тысячу раз больше, чем псевдохолинэстеразу, которая обнаруживается, как правило, за пределами центральной нервной системы.
После разового употребления Яснал в количестве от 5 до 10 мг активность ацетилхолинестеразы уменьшается от 63 до 77%.
Данный препарат способен тормозить дальнейшее развитие деменции, сглаживать некоторые когнитивные нарушения, зачастую – стимулировать активность пациентов в светлое время суток, что значительно упрощает возможность ухода за ними. Курс лечения Яснал способствует устранению поведенческих расстройств, повышает настроение, избавляет от галлюцинаторных нарушений и несознательных двигательных актов.
Фармакокинетика
После перорального употребления препарата предельный уровень действующего вещества в плазме может наблюдаться спустя 3-4 часа. Количество донепезила в плазме тем выше, чем больше принятая доза препарата. Полувыведение из плазмы может длиться до 70 часов, поэтому равновесная концентрация препарата наблюдается на протяжении 14-21 дня от начала лечения.
Употребление пищи не оказывает влияния на усвоение действующего компонента препарата.
Связь с плазменными протеинами составляет 95%. Специалисты полагают, что активное вещество вместе с метаболитами способны находиться в организме 10 суток и больше.
Метаболизм препарата происходит в печени, выведение – посредством мочевыделительной системы, либо в меньшей степени – с желчью.
После разового употребления препарата в количестве 5 мг уровень неизменного активного вещества в сыворотке крови может составить 30% от употребленной дозировки.
У больных с незначительным или небольшим расстройством печеночной функции плазменные концентрации могут повышаться.
Использование Яснал во время беременности
Специальных и подтвержденных исследований относительно использования Яснал во время беременности и грудного кормления не проводили. Информации о проникновении активного компонента препарата в грудное молоко на данный момент не существует.
Если это возможно, то от использования Яснал в период беременности и кормления лучше отказаться.
Противопоказания
- Беременность и грудное кормление.
- Дети до 18 лет (отсутствуют клинические данные).
- Склонность к аллергической реакции на какой-либо из составляющих препарата.
Осторожно назначают препарат больным с обструктивным процессом дыхательной системы, с астматическими состояниями, с аритмией, при язвенных процессах пищеварительного тракта или при склонности к ним.
Побочные действия Яснал
- Замедление сердечного ритма, в отдельных случаях – синоатриальная и атриовентрикулярная блокады.
- Обморочные состояния, чувство усталости, нарушения сна, галлюцинации, раздражительность и агрессия, боль в голове, в отдельных случаях – судороги.
- Диспептические расстройства, приступы тошноты и рвоты, реже – развитие язвенного процесса в пищеварительном тракте.
- Утрата контроля над выделением мочи.
- Кожные высыпания, возможно, сопровождающиеся зудом.
- Боли в мышцах и суставах, ломота в теле, судорожные состояния.
Способ применения и дозы
Взрослые пациенты получают препарат в начальной дозировке 5 мг в день, за один раз. Такое лечение больной должен принимать от 1 до полутора месяцев, до установления стойкого уровня препарата в крови и определения эффективности приема лекарственного средства. Далее, на усмотрение доктора, дозировка может быть увеличена до 10 мг в сутки: такое количество препарата считается предельной суточной дозировкой.
Курс терапии может длиться достаточно долго, если врач видит положительную динамику от приема Яснал.
Передозировка
Нет информации о случаях передозировки препаратом Яснал. При подозрении на передозировку следует назначать симптоматическую терапию. Специального антидота к препарату не существует.
Взаимодействия с другими препаратами
Ввиду отсутствия полноценной информации об использовании Яснал, то при назначении препарата необходимо оценивать опасность сочетанного действия некоторых групп лекарственных средств.
Метаболизм активного компонента препарата происходит с участием изоферментного вещества CYP3A4 и реже – CYP2D6. Таким образом, препараты, которые ингибируют данные изоферменты, могут угнетать метаболические процессы Яснал. К таким медпрепаратам относятся хинидин, эритромицин, флуоксетин и кетоконазол. Сочетанное применение данных препаратов совместно с Яснал может повышать уровень донепезила в плазме приблизительно на 25-30%.
Осторожно следует относиться к совместному применению Яснал с рифампицином, этиловым спиртом, карбамазепином и фенитоином, так как такие сочетания могут понижать уровень активного компонента Яснал в крови. Степень понижения уровня препарата неизвестна.
Активный компонент Яснал усиливает действие миорелаксантов, а также препаратов, воздействующих на сердечную проводимость.
При сочетанном приеме Яснал и прочих холиномиметических и антихолинергических лекарственных средств могут наблюдаться колебания показателей артериального давления и частоты сердцебиения.
Условия хранения
Медпрепарат Яснал можно сохранять в притемненном месте, при t° не более +25°C. Ни в коем случае не разрешается допускать детей к местам хранения лекарственных препаратов.
Срок годности
Срок годности – до 36 месяцев от даты выпуска.