Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тиенам
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Тиенам является системным противобактериальным лекарством.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тиенама
Применяется для устранения имеющих инфекционное происхождение поражений кожи, нижней части респираторной системы, суставов с мягкими тканями, а помимо этого органов в области малого таза. Также используют при лечении сепсиса, инфекций, возникших внутри брюшины, нозокомиальных инфекций, эндокардита бактериального типа, а кроме того при инфекционных процессах смешанного типа и для профилактики появления воспалений в период после хирургических вмешательств.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск происходит в виде лиофилизата для раствора, используемого для в/м инъекций. Стеклянный флакон содержит 1 г лиофилизата (по 0,5 г веществ имипенем и натрий циластатин). Внутри упаковки – 1 флакончик с порошком.
Фармакодинамика
Действующими элементами ЛС являются имипенем с циластатином. У лекарства большой диапазон антимикробного влияния. Тиенам обладает бактерицидным действием в отношении флоры грамотрицательного вида, грамположительных микробов, а также аэробов и анаэробов. Действует путём угнетения процессов связывания внутри клеточных стенок бактерий.
Имипенем входит в категорию карбапенемов, а также является дериватом компонента тиенамицин.
Натрий циластатин замедляет активность энзима, подвергающего почечному метаболизму имипенем, увеличивая его значения внутри системы мочеиспускания в неизменённой форме. Циластатин не влияет на активность микробной β-лактамазы, а также не оказывает собственное противобактериальное воздействие.
Лекарство обладает воздействием на стафилококки со стрептококками, а также на энтеробактерии, нейссерии, кампилобактерии, микобактерии, йерсинии с гарднереллами, а также листерии с клебсиеллами. Препарат активно влияет на флору, которая обладает резистентностью в отношении аминогликозидов с пенициллинами, а также цефалоспоринов. Синергидное действие отмечается при комбинации с аминогликозидами – по отношению к синегнойной палочке (при тестах in vitro).
[1]
Фармакокинетика
При в/м введении раствора вместе с 1%-ным лидокаином (по 0,5 г) пиковые плазменные значения имипенема отмечались по прошествии 2-х часов и их средний показатель был равен 10-ти мкг/мл. В сравнении с в/в формой ЛС, имипенем демонстрировал приблизительно 75% биодоступности. Всасывание компонента с участка введения происходило в течение 6-8-ми часов, в результате чего показатель имипенема внутри плазмы составлял больше 2-х мкг/мл в период примерно 6-ти часов после инъекции. Введение лекарства в дозе 0,5 г спустя каждые 12 часов вызывало слабую аккумуляцию вещества. Значения имипенема внутри мочи составляли больше 10-ти мкг/мл на протяжении 12-ти часов после в/м инъекции раствора. Средний показатель экскреции компонента вместе с мочой был равен 50%.
Максимальные плазменные значения циластатина при использовании ЛС в/м методом в дозировке 0,5 г в среднем равнялись 24-м мкг/мл и отмечались по прошествии 1-го часа. Биодоступность вещества в сравнении с в/в инъекцией была равна примерно 95%. Всасывание вещества с участка введения почти заканчивалось по прошествии 4-х часов. При использовании раствора 2 раза в день (в дозе 0,5 г) не отмечалось аккумуляции вещества. Средний уровень выведения циластатина вместе с мочой равен 75%.
Циластатин является специфическим средством-ингибитором энзима дегидропептидаза-I. Вещество эффективно угнетает процесс метаболизма имипенема, что позволяет при комбинированном использовании этих компонентов получить лекарственно действенные противобактериальные значения имипенема внутри плазмы с мочой. Пиковые плазменные показатели циластатина по прошествии 20-ти минут после введения раствора (0,5 г) колебались в пределах 21-55 мкг/мл. Время плазменного полураспада циластатина равно примерно 1-му часу. Около 70-80% дозировки вещества спустя 10 часов после введения экскретируется с мочой неизменённым. В дальнейшем циластатин внутри мочи не наблюдается. Около 10% отмечалось в форме продукта распада – вещества N-ацетил, обладающего подавляющим влиянием в отношении дегидропептидазы (его можно сравнить с аналогичным воздействием исходного компонента).
Комбинация лекарства с пробенецидом в 2 раза повышает плазменный показатель и время полураспада циластатина, но при этом не воздействует на его экскрецию с мочой. Циластатин синтезируется с сывороточным белком приблизительно на 40%.
Способ применения и дозы
Раствор можно вводить как в/м, так и в/в методом. За день позволяется ввести не более 4000 мг лекарства (рассчитывается по соотношению 50 мг/кг). Менять дозировку можно, учитывая почечную функцию, степень тяжести болезни и вес больного.
При профилактике развития осложнений после хирургических процедур: вводят в/в способом раствор в дозе 1000 мг (перед этим обязательно вводится обезболивающее), а далее, спустя 3 часа его вводят ещё раз.
Инъекции вещества в/м методом проводятся в размере 500-750 мг, процедуру выполняют дважды за день (максимально дозволенный размер суточной дозы – 1,5 г).
Использование Тиенама во время беременности
Использование Тиенама у беременных адекватно не изучалось, вследствие чего применять его в этот период позволяется лишь в случае уверенности в том, что польза от его введения превышает возможные осложнения у плода.
Имипенем проникает внутрь материнского молока, поэтому при использовании ЛС требуется на время отказаться от кормления ребёнка грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- гиперчувствительность в отношении карбапенемов или антибиотиков β-лактамного типа;
- младенцы в возрасте меньше 3-х месяцев;
- выраженные заболевания почек;
- внутримышечный раствор, изготовленный с добавлением лидокаина, запрещается применять при гиперчувствительности по отношению к амидным анестетикам местного типа действия (происходит нарушение сердечной проводимости и развивается шоковое состояние).
Осторожность требуется при назначении пожилым людям, а также лицам, имеющим заболевания ЦНС. Также в этом случае необходима предварительная консультация с узконаправленным врачом.
Побочные действия Тиенама
Инъекции раствора могут вызвать появление таких побочных действий:
- поражения урогенитальной системы: изредка отмечается появление полиурии, олигурии, а также недостаточности почек в острой степени и анурии;
- расстройства НС: возникновение галлюцинаций, парестезий, психических нарушений, развитие миоклонии, приступов эпилепсии, а также ощущение спутанности сознания;
- нарушения функции ЖКТ: изредка отмечают гепатит медикаментозного типа, а помимо этого рвоту, ПМК, тошноту и диарею;
- поражения гемостаза и кроветворной системы: развитие агранулоцитоза, эозинофилии, лимфоцитоза, базофилии, моноцитоза либо лейко-, тромбоцито- или нейтропении. Также может отмечаться положительный ответ теста Кумбса, понижение показателей гемоглобина и пролонгация уровня ПТВ;
- изменения значений лабораторных исследований: увеличение показателей креатинина с билирубином, а кроме этого азота мочевины и печеночных энзимов АСТ с АЛТ;
- симптомы аллергии: развитие отёка Квинке, ТЭН, крапивницы, сыпи на коже, полиформной эритемы, зуда, состояния лихорадки, а помимо этого эксфолиативной формы дерматита и проявлений анафилаксии;
- прочие: может возникать кандидоз, кожная гиперемия, боль вследствие образования на участке введения ЛС инфильтрата, а кроме этого тромбофлебит и расстройство вкусовых рецепторов.
Взаимодействия с другими препаратами
Тиенам запрещается сочетать с прочими антибиотиками, а также солью лактата.
Может возникать перекрёстная аллергическая реакция в случае комбинации с пенициллинами, а также цефалоспоринами.
Демонстрирует антагонизм по отношению к прочим β-лактамам (таким, как монобактамы, а помимо этого пенициллины и цефалоспорины).
В результате одновременного использования с ганцикловиром возникают судороги генерализованного типа.
Препараты-блокаторы секреции канальцев способны увеличивать показатели антибиотика внутри крови, а также продлевать время полураспада имипенема.
Условия хранения
Тиенам требуется содержать в месте, закрытом от доступа детей. Температура не должна превышать отметку 25°C.
[10]
Особые указания
Отзывы
Тиенам считается достаточно эффективным медикаментозным препаратом, исходя из отзывов большинства пациентов. Но необходимо учитывать, что он обладает очень мощным воздействием, вследствие чего его запрещено применять самостоятельно, без контроля доктора.
Срок годности
Тиенам может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного средства.
[11]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тиенам" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.