Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Калетра
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Калетра
Единственное показание к применению лекарственного средства Калетра – это лечение ВИЧ-инфекции, путем торможения репликации вируса иммунодефицита человека.
Форма выпуска
Форма выпуска Калетра – таблетки, сверху покрытые специальной защитной оболочкой, позволяющая «доставлять» лекарственное средство непосредственно в зону их наиболее эффективной работы.
В составе Калетра присутствуют два активных вещества, имеющих свою дозировку: лопинавир (0,2 мг) и ритонавир (0,05 мг).
Калетра в форме таблеток выпускается во флаконе из плотного полиэтилена. Один флакон содержит 120 единиц препарата. Флакон с инструкцией по применению лекарственного средства запакован в картонную упаковку.
Дополнительными химическими соединениями, присутствующими в лекарстве, являются сорбитана лаурат, натрия стеарилфумарат, коповидон К28, кремния диоксид коллоидный.
Пленочное покрытие таблетки имеет свой состав.
[4]
Фармакодинамика
Данное лекарство имеет узкую специализацию. Терапевтические особенности Калетра обуславливает фармакодинамика двух основных действующих веществ.
Лопинавир является ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеазы, что обеспечивает антивирусную фармакодинамику Калетра. Угнетение данных протеаз обеспечивает нарушение производства вирусного белка, приводящего к формированию и развитию недоразвитого ретровируса.
Ритонавир – пептидомиметик, является ингибитором аспартил - протеаз ВИЧ - 1 и ВИЧ - 2.
Метаболизируется в печени.
Полной информации относительно перекрестной резистентности лопинавира и ритонавира на сегодняшний день не имеется, что требует дополнительных исследований.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Калетра определяется соответствующими показателями лопинавира и ритонавира. Как показали клинические исследования, под влиянием CYP3A лопинавир практически 100 % трансформируется в свои метаболиты. Присутствие ритонавира притормаживает метаболизм лопинавира и приводит к росту его концентрации в плазме крови, повышая фармакологическую эффективность препарата Калетра.
При применении рекомендуемой дозировки лопинавир/ритонавир (0,4/0,1 г) дважды в сутки, максимальная концентрация (Cmax) лопинавира в крови от 6,1 до 13,5 мкг/мл достигается спустя четыре часа после ввода.
Однократный прием лекарственного средства с постной пищей и натощак не показывает существенного изменения уровня всасывания. При питании умеренно жирной пищей, результаты всасывания препарата улучшаются.
Биодоступность Калетра достаточно высока и составляет до 99%. Лопинавир преимущественно соединяется с такими белковыми структурами плазмы как альбумины и альфа – 1 - кислым гликопротеины.
Выводится препарат из организма достаточно медленно. Спустя восемь суток концентрация лопинавира снижается на 10%, выводится в основном форме метаболитов вместе с уриной и более 80 % с фекальными массами. Около 2,2 % лопинавира выводится с мочой в неизменном виде и 19,8 % из них – с каловыми массами.
Клиренс лопинавира в случае перорального приема препарата показывает уровень от 0,23 до 11,73 л/ч.
Способ применения и дозы
Таблетки Калетра принимаются перорально. Способ применения и дозы препарата назначаются лечащим врачом индивидуально, основываясь на состояние больного и клиническую картину заболевания. Эффективность лекарства Калетра не зависит от времени и количества принимаемой пищи. Таблетки не следует раскусывать. Рекомендуется их проглатывание целиком.
В соотношении лопинавир / ритонавир стартовой рекомендованной дозировкой является прием двух таблетированных форм, что в дозировке соответствует 0,4/0,1 г (концентрация активных действующих веществ лопинавир / ритонавир одной таблетки 0,2/0,05 г) дважды на протяжении дня. Возможен и второй график приема – четыре таблетки одноразово.
Для детей, которым уже исполнилось три года, рассматриваемое лекарственное средство назначается несколько в других дозировках.
График приема и дозы Калетра в стандартных взрослых дозировках допускается к назначению детям, чей вес превысил отметку в 35 кг, а площадь поверхности тела (ППТ) составляем не менее 1,4 м2.
Если ребенок имеет меньший вес, а его ППТ попадает в пределы от 0,6 м2 до 1,4 м2 рекомендованная дозировка препарата составляет 0,1 г + 0,025 г.
Для малышей, чья площадь поверхности тела составляет меньше 0,6 м2, либо возраст не достиг трех лет, применяется Калетра не в форме таблеток, а в виде сиропа. В данной ситуации доза препаратасоответствует цифре в 0,080 г + 0,020 г/мл.
Площадь поверхности тела рассчитать достаточно легко и самостоятельно. Для этого рост пациента в сантиметрах следует умножить на его массу тела в килограммах и получившийся результат разделить на 3600.
ППТ (м2) = (Рост (см) × Масса тела (кг)/3600)
Использование Калетра во время беременности
Использование во время беременности противовирусного препарата Калетра медиками и фармацевтами не рекомендуется.
Если возникает вопрос необходимости проведения антиретровирусной терапии в период, когда молодая мама кормит своего малыша грудью, то женщине следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Медиками обозначены такие противопоказания к применению Калетра:
- Индивидуальная гиперчувствительность организма пациента к лопинавиру и/или ритонавиру, а так же к одному или нескольким дополнительным веществам препарата.
- Тяжелая степень печеночной дисфункции.
- Возраст маленького пациента до трехлетнего возраста.
С особой тщательностью необходимо вводить в протокол лечения Калетру тем пациентам, в анамнезе которых присутствуют такие заболевания:
- Цирроз печени.
- Дисфункция печени легкой и средней степени тяжести.
- Гемофилия - несвертываемость крови.
- Панкреатит - воспаление поджелудочной железы.
- Вирусный гепатит В и С.
- Превышение норм ферментов печени.
- Гиперхолестеринемия.
- Гипертриглицеридемия – повышенное содержание триглицеридов в крови.
- Почтенный. Пожилой возраст пациента, превышающий 65 лет.
- Пациенты с проблемами в работе сердца.
Побочные действия Калетра
Высокоэффективное антиретровирусное лекарственное средство Калетра, при пероральном применении способно вызвать достаточно много побочных :
- Реакция органов пищеварения:
- Появление симптомов диареи.
- Подташнивание, способное вызывать рвотную рефлекторику.
- Болевой синдром в области живота.
- Метеоризм.
- Обострение различных заболеваний, связанных с пищеварительным трактом: колит, энтероколит, геморрой, гепатит, гастроэнтерит, стеатоз печени, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатомегалия и ряд других, встречающихся несколько реже.
- Реакция защитной функции организма – аллергическая реакция организма, обуславливаемая своей симптоматикой:
- Гиперемия кожных покровов.
- Ангионевротический отек.
- Крапивница.
- Сыпь.
- Зуд.
- Жжение.
- Реакция сердечно – сосудистой системы:
- Повышение артериального давления.
- Реже можно встретить проявление атеросклероза, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда и ряд других нарушений.
- Реакция невралгического характера:
- Головные боли.
- Нарушение сна.
- Появление шума в ушах.
- Нейропатия, невралгия.
- Головокружение.
- Появление чувства тревоги.
- Нарушение зрения.
- Реакция опорно – двигательной системы:
- Болевой синдром, затрагивающий область спины.
- Миалгия.
- Реакция дермы и подкожных слоев:
- Проявление различных патологических изменений дерматологического характера.
- Реакция эндокринной системы:
- Ухудшение аппетита.
- Потеря веса.
- Сахарный диабет.
- Гипертриглицеридемия.
- Гиперхолестеринемия (большое количество холестерина в крови).
- Реакция выделительной системы:
- Почечная дисфункция.
- Реакция системы человеческой репродукции:
- Отсутствие менструаций на протяжении нескольких менструальных циклов.
- Большая потеря крови при менструации.
- Дисфункция эрекции.
- Реакция кровотворных элементов организма:
- Анемия – состояние, вызванное дефицитом красных кровяных телец.
- Лимфаденопатия – реакция лимфатических узлов, выражающаяся их пролиферацией.
- Ухудшение общего состояния человека:
- Частые инфекции, поражающие нижние и верхние дыхательные пути.
- Инфицирование дермы и подкожной жировой клетчатки.
- Фурункулез.
- Астения.
- Снижение общего тонуса организма.
- Ухудшение результатов лабораторных исследований.
Передозировка
Передозировка лопинавиром и/или ритонавиром – активных действующих веществ противовирусного средства для воздействия на ВИЧ – инфекцию Калетра – не известна в силу скудности фактов и наблюдений.
Какого – либо эффективного антидота нет, а при появлении побочной негативной симптоматики проводится симптоматическое лечение.
Если возникла необходимость, могут быть проведены дезинтаксикационные мероприятия: промывание желудка (позволяет удалить остатки лекарственного средства), а так же применение сорбента (это может быть обычный активированный уголь).
Вследствие того, что активные действующие вещества препарата Калетра показывают большой процент связей с белками плазмы крови, использовании в лечение передозировки препаратомдиализа нецелесообразно.
Ряд предостережений относительно приема:
- Лопинавир и ритонавир преимущественно трансформируется в свои метаболиты в печени, поэтому при нарушении функции печени, стандартную дозировку, возможно, придется корректировать.
- На фоне лечения Калетра необходимо отменить свои поездки за рулем автотранспорта. Если работа сопряжена с необходимостью продолжительное время поддерживать высокий уровень внимания, стоит поднять вопрос о временном переводе на другой вид работы.
Взаимодействия с другими препаратами
Чаще всего лекарственный препарат Калетра используется в комплексном лечении ВИЧ – инфекции. Поэтому взаимодействия с другими препаратами Калетра – обязательное условие эффективности всего лечебного комплекса.
Совместное применение с зидовудином и абакавиром, приводит к снижению их концентрации в крови, что может привести к ухудшению эффективности лекарственного средства.
Обратный эффект наблюдается при совместном применении с тенофовиром. Количественная составляющая в плазме крови последнего фармакологического средства возрастает, вызывая симптоматику передозировки.
Одновременная работа с ненаркотическими анальгетиками требует от медицинского персонала постоянного мониторинга за состоянием здоровья пациента, появлением побочной симптоматики, так как возможно ухудшение состояния, вплоть до угнетения дыхания.
При параллельном применении ингибиторов протеазы ВИЧ, наблюдается рост активности креатинфосфокиназы.
При применении Калетра с невирапином наблюдается снижение количественного показателя лопинавира в крови больного, что ослабевает действие рассматриваемого противовирусного препарата.
Категорически запрещен совместный прием лопинавира и ритонавира с эфавирензином и невирапином, так как наблюдается угнетение влияния Калетра на ретровирусные структуры.
Делавирдин показывает активизацию работы лопинавира и увеличение его количественного присутствия в кровяной плазме больного.
Совместное применение Калетра и препаратов группы антикоагулянтов (например, варфарина) повышает вероятность появления кровотечений.
Лопинавир и ритонавир, при совместном применении в одном протоколе лечения, с ампренавиром увеличению Cmin (численное присутствие в плазме) последнего. Их совместный прием одноразово на протяжении суток противопоказан.
Аналогичная клиническая картина наблюдается и в случае параллельного приема Калетра и нелфинавира. Медики не должны допускать их совместное применение.
Дозировки лекарственных средств, ингибиторов хемокинового рецептора CCR5 (например, маравирок), при совместном приеме с лопинавиром и ритонавиром, должны быть уменьшены.
Как показали клинические наблюдения, количественная составляющая саквинавира в протоколе комплексного лечения должна быть снижена.
При совместном использовании Калетра и боцепревира медики наблюдают уменьшение количественной составляющей лопинавира и второго противовирусного препарата, что делает невозможным их совместное применение.
Очень аккуратно следует вводить и корректировать дозы лекарства при одном терапевтическом протоколе рассматриваемого противовирусного препарата и лекарственных средств группы антидепрессантов. Велик риск развития побочной симптоматики.
Не рекомендуется и лечение при совместном применении с противогрибковыми лекарственными средствами.
На фоне лечения препаратом Калетра не следует применять средства пероральной контрацепции, так как наблюдается ухудшение эффективной защиты последних, что требует их замены на другие формы противозачаточной защиты.
[28]
Условия хранения
Условия хранения Калетра требуют соблюдения таких пунктов:
- Место, где предполагается хранить лопинавир и ритонавир, обязано быть защищено от воздействия прямого попадания солнечного света.
- Температурный режим хранения допускается в пределах от + 15 до + 30 градусов выше нуля.
- Содержать антиретровирусное средство необходимо в местах, которые не доступны для подростков и маленьких детей.
Срок годности
В данном случае срок годности рассматриваемого препарата Калетра составляет четыре года.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Калетра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.